2. Metabolic Enzyme/Protease Vitamin D Related/Nuclear Receptor Apoptosis
  3. RAR/RXR Apoptosis
  4. HX531

HX531 是一种口服有效的 RXR 拮抗剂，其 IC50 为 18 nM，有抗黑色素瘤活性。HC531 可消除全反式维甲酸 (t-RA) 的抗凋亡作用，并通过瘦素依赖途径和 p53-p21Cip1 通路，发挥抗肥胖和抗糖尿病作用并导致 G0/G1 细胞周期阻滞。

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HX531 Chemical Structure

HX531 Chemical Structure

CAS No. : 188844-34-0

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2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

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规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥1064
In-stock
1 mg ￥500
In-stock
5 mg ￥1000
In-stock
10 mg ￥1500
In-stock
25 mg ￥3300
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HX531 相关抗体

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RXRα RXRβ RXRγ

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

HX531 is an effective RXR antagonist with oral activity, with an IC50 of 18 nM, with activity against black melanoma. HC531 can eliminate the anti-apoptotic effects of all-trans-retinoic acid (t-RA) and exerts anti-obesity and anti-diabetic effects through leptin-dependent pathways and the p53-p21Cip1 pathway, resulting in G0/G1 cell cycle arrest[1][2][3].

体外研究
(In Vitro)

HX531 (2.5 μM，30 min) 消除 t-RA 的抗凋亡作用[1]。
HX531 (0-10 μM，24 h) 对 PPARα/RXR 激动剂诱导的转录激活和 PPARγ 激动剂诱导的分子表达无明显影响[2]。
HX531 (2.5 μM，0-10 天) 上调 p53-p21 Cip1 通路诱导 G0/G1 细胞周期阻滞并抑制人内脏前脂肪细胞 HPV 分化[3]。
HX531 (2.5 μM，0-10 天) 在正常人系膜细胞 NHMCs 中将高糖诱导的 G0/G1 细胞周期阻滞逆转至正常葡萄糖水平[3]。
HX531 延缓黑色素瘤耐药，阻止肿瘤微环境中 M2 巨噬细胞极化[4]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

HX531 相关抗体:

Apoptosis Analysis[1]

Cell Line: Mesangial cells
Concentration: 2.5 μM
Incubation Time: 30 min
Result: Increased the activity of AP-1, eliminating the anti-apoptotic effect of t-RA.

Western Blot Analysis[2]

Cell Line: FAO
Concentration: 0, 1, 10 μM
Incubation Time: 24 h
Result: Had no significant effect on transcriptional activation induced by PPARα/RXR agonists and molecular expression induced by PPARγ agonists.

Western Blot Analysis[3]

Cell Line: HVP; NHMCs
Concentration: 2.5 μM
Incubation Time: 0, 2, 4, 6, 8, 10 days
Result: Reduced the number and size of lipid droplets, upregulated cell cycle regulators p53, p21Cip1, cyclin D1, Fbxw7, and Skp2, and enhanced the expression of pAMPKα in HVP.
ShRNA lentivirus knockdown of p53 reversed the HX531-induced upregulation of p21Cip1 in HVP.
Suppressed the expression of p21Cip1, p27Kip1, p53, and cyclin D1, while the phosphorylation levels of p44/42 MAPK and p38 MAPK returned to baseline levels under normal glucose conditions in NHMCs.

Cell Cycle Analysis[3]

Cell Line: NHMCs
Concentration: 2.5 μM
Incubation Time: 0, 2, 4, 6, 8, 10 days
Result: Reversed high sugar-induced G0/G1 cell cycle arrest back to normal glucose levels.
体内研究
(In Vivo)

HX531 (0.1% 和 0.3% 食品添加剂，口服，两周) 预防小鼠 HF 饮食中体重增加并预防 HF 饮食诱导的高血糖症和高胰岛素血症，并使瘦素水平升高[2]。 HX531 (0.1% 和 0.3% 食品添加剂，口服，两周) 阻止脂肪细胞肥大，减轻胰岛素抵抗[2]。 HX531 (0.1% 和 0.3% 食品添加剂，口服，两周) 直接拮抗 PPARγ/RXR，减少骨骼肌中参与脂肪酸内流和脂肪生成的分子，并增加参与能量消耗的分子[2]。 HX531 (0.1% 和 0.3% 食品添加剂，口服，3-4 周) 导致与脂肪萎缩相关的高血糖和胰岛素抵抗的再次出现 [2]。 HX531 (10 mg/kg，口服，每天，30 周) 在大鼠体内减轻体重，抑制脂肪细胞肥大，诱导脂肪细胞 G0/G1 细胞周期阻滞[3]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: KKAy mouse induced by HF or HC[2]
Dosage: 0.1% and 0.3% food additive, 2 weeks
Administration: Oral
Result: Reduced the body weight of mice, fasting blood glucose, fasting plasma insulin, and insulin tolerance. Increased Rectal temperature, rosed oxygen consumption , and serum leptin levels went up.
Lowered the expression of fatty acid translocase/CD36, increased the expression of β3-adrenergic receptors (β3-AR), and decreased free fatty acids (FFA), TNF-α, and resistin.
Reduced the expression of lipogenic enzymes SREBP1 and SCD1, increased the expression of molecules involved in fatty acid burning like ACO, and molecules that dissipate energy like UCP2, lowered long-chain FA-CoA and triglyceride levels in muscle.
Animal Model: PPARγ deficient mice [2]
Dosage: 0.1% and 0.3% food additive, 3 and 4 weeks
Administration: Oral
Result: Prevented the reoccurrence of high blood sugar and insulin resistance associated with fatty atrophy.
Animal Model: LETO and OLETF rats[3]
Dosage: 10 mg/kg, daily, 30 weeks
Administration: Oral
Result: Suppressed weight gain and reduced the excretion of urinary albumin.Led to G0/G1 cell cycle arrest, inhibited adipocyte hypertrophy, and suppressed the proliferation activity of fat cells.
分子量

483.56

Formula

C29H29N3O4
CAS 号
性状

固体

颜色

Light yellow to orange

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 33.33 mg/mL (68.93 mM; 超声助溶 (<60°C); 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.0680 mL 10.3400 mL 20.6800 mL
5 mM 0.4136 mL 2.0680 mL 4.1360 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.17 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: 2.5 mg/mL (5.17 mM); 悬浊液; 超声助溶

    此方案可获得 2.5 mg/mL的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

    2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 99.87%

COA (182 KB) HNMR (270 KB) LCMS (93 KB)

产品使用指南 (1538 KB)
参考文献

HX531 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.0680 mL 10.3400 mL 20.6800 mL 51.6999 mL
5 mM 0.4136 mL 2.0680 mL 4.1360 mL 10.3400 mL
10 mM 0.2068 mL 1.0340 mL 2.0680 mL 5.1700 mL
15 mM 0.1379 mL 0.6893 mL 1.3787 mL 3.4467 mL
20 mM 0.1034 mL 0.5170 mL 1.0340 mL 2.5850 mL
25 mM 0.0827 mL 0.4136 mL 0.8272 mL 2.0680 mL
30 mM 0.0689 mL 0.3447 mL 0.6893 mL 1.7233 mL
40 mM 0.0517 mL 0.2585 mL 0.5170 mL 1.2925 mL
50 mM 0.0414 mL 0.2068 mL 0.4136 mL 1.0340 mL
60 mM 0.0345 mL 0.1723 mL 0.3447 mL 0.8617 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

HX531188844-34-0HX 531HX-531RAR/RXRApoptosisRetinoic acid receptorsRetinoid X receptorsCell cycle arrestFat cellsDiabetesObesityInhibitorinhibitorinhibit

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产品名称：
HX531
目录号：
HY-108521
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