2. Signaling Pathways
  3. Protein Tyrosine Kinase/RTK
  4. Btk

Btk (布鲁顿酪氨酸激酶)

Bruton tyrosine kinase

布鲁顿酪氨酸激酶 (Btk) 是 Tec 家族激酶的成员，在 B 细胞抗原受体 (BCR) 信号传导和 B 细胞活化中具有明确的作用。

Btk 通过 BCR 信号通路在 B 细胞发育和活化中起着至关重要的作用，是治疗以 B 细胞活动不正常为特征的疾病的新靶点。Btk 是一种仅在 B 细胞和髓系细胞中表达的激酶，在 B 细胞中具有明确、至关重要的作用，人类原发性免疫缺陷病 X 连锁无丙种球蛋白血症 (XLA) 就是其中之一，该病是由 Btk 基因突变引起的。Btk 在 BCR 信号通路中起着至关重要的作用。抗原与 BCR 结合会导致 B 细胞受体寡聚化、Syk 和 Lyn 激酶活化，然后是 Btk 激酶活化。一旦被激活，Btk 就会与 BLNK、Lyn 和 Syk 等蛋白质形成信号复合物，并磷酸化磷脂酶 C (PLC)γ2。这会导致下游释放细胞内 Ca2+ 储存，并通过细胞外信号调节激酶和 NF-κB 信号传导传播 BCR 信号通路，最终导致转录变化，促进 B 细胞存活、增殖和/或分化。

Bruton tyrosine kinase (Btk) is a member of the Tec family kinases with a well-characterized role in B-cell antigen receptor (BCR)-signaling and B-cell activation.

Btk plays a crucial role in B cell development and activation through the BCR signaling pathway and represents a new target for diseases characterized by inappropriate B cell activity. Btk is a kinase expressed exclusively in B cells and myeloid cells and has a well characterized, vital role in B cells highlighted by the human primary immune deficiency disease, X-linked agammaglobulinemia (XLA), which results from mutation in the Btk gene. Btk plays an essential role in the BCR signaling pathway. Antigen binding to the BCR results in B cell receptor oligomerization, Syk and Lyn kinase activation, followed by Btk kinase activation. Once activated, Btk forms a signaling complex with proteins such as BLNK, Lyn, and Syk and phosphorylates phospholipase C (PLC)γ2. This leads to downstream release of intracellular Ca2+ stores and propagation of the BCR signaling pathway through extracellular signal-regulated kinase and NF-κB signaling, ultimately resulting in transcriptional changes to foster B cell survival, proliferation, and/or differentiation.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-19816
    Avitinib

    艾维替尼

    		Inhibitor 99.95%
    Avitinib (Abivertinib) 是第三代、不可逆、具有口服活性的选择性 EGFR 抑制剂，针对 EGFR L858R、EGFR T790M 和野生型 EGFR 的 IC50 值为 0.18 nM、0.18 nM、7.68 nM。Avitinib 也是一种 BTK 抑制剂，可诱导套细胞淋巴瘤细胞凋亡 (apoptosis) 并抑制 BTK 磷酸化。Avitinib 显示出抗癌作用。
    Avitinib
  • HY-11999
    CGI-1746 Inhibitor 99.39%
    CGI-1746 是一种有效的，高选择性的 Btk 抑制剂，IC50 值为 1.9 nM。
    CGI-1746
  • HY-80003
    QL47 Inhibitor 98.11%
    QL47 是一种广谱抗病毒活性分子 (antiviral agent)，能抑制登革热病毒和其他 RNA 病毒。QL47 选择性地抑制真核细胞的翻译。QL47 是 BTK 的有效共价抑制剂，IC50 为 7 nM。
    QL47
  • HY-122562
    MT-802 Inhibitor 98.94%
    MT-802 是基于Cereblon 配体的、BTK 的降解剂，DC50 值为 1 nM。MT-802具有用于 C481S突变型慢性淋巴细胞白血病(CLL)的潜力。
    MT-802
  • HY-80002
    BMX-IN-1 Inhibitor 99.04%
    BMX-IN-1 是一种选择性、不可逆的 X 染色体上骨髓酪氨酸激酶 (BMX) 抑制剂，靶向 BMX ATP 结合域中的 Cys496，IC50 为 8 nM，还靶向相关的布鲁顿酪氨酸激酶 (BTK)，具有 IC50 值为 10.4 nM，但对 Blk、JAK3、EGFR、Itk 或 Tec 活性的效力低 47-656 倍以上。
    BMX-IN-1
  • HY-18009
    (Z)-LFM-A13 Inhibitor 99.80%
    LFM-A13 是一种有效的 BTK，JAK2，PLK 抑制剂，可抑制 BTK，Plx1 和 PLK3 的活性，IC50 分别为 2.5 μM，10 μM 和 61 μM。
    (Z)-LFM-A13
  • HY-112161
    Branebrutinib Inhibitor 99.82%
    Branebrutinib (BMS-986195) 是一个强有效的、布鲁顿氏酪氨酸激酶 (BTK) 的不可逆共价、选择抑制剂，其 IC50 值 0.1 nM。
    Branebrutinib
  • HY-133137
    SJF620 Inhibitor 98.98%
    SJF620 是一种由Cereblon配体和Btk配体相连的PROTAC，DC50 为 7.9 nM。SJF620 含有 Lenalidomide 类似物，可募集 CRBN。
    SJF620
  • HY-109078
    Vecabrutinib Inhibitor 99.76%
    Vecabrutinib (SNS-062) 是一种有效的，非共价的 BTK 和 ITK 抑制剂，Kd 值分别为 0.3 nM 和 2.2 nM。Vecabrutinib 对 ITK 的 IC50 值为 24 nM。
    Vecabrutinib
  • HY-139535
    Luxeptinib Inhibitor 99.30%
    Luxeptinib (CG-806) 是一种具有口服活性、可逆的、一流的非共价的有效 pan-FLT3/pan-BTK 抑制剂。Luxeptinib 诱导急性髓系白血病细胞周期阻滞、凋亡或自噬。
    Luxeptinib
  • HY-P5438
    Srctide Substrate 99.93%
    Srctide 是一种有生物活性的肽。(这是许多蛋白激酶的肽底物，例如 Blk、BTK、cKit、EPHA1、EPHB2、EPHB3、ERBB4、FAK、Flt3、IGF-1R、ITK、Lck、MET、MUSK、Ret、Src、TIE2、TrkB、 VEGF-R1 (Flt-1) 和 VEGF-R2 (VEGFR2/KDR/Flk-1)。)
    Srctide
  • HY-139481
    TL-895 Inhibitor 99.86%
    TL-895 是一种有效的，具有口服活性的，ATP 竞争性的，高度选择性不可逆 BTK 抑制剂，其 IC50 和 Ki 值分别为 1.5 nM 和 11.9 nM。TL-895 可用于 JAKi 复发/难治性骨髓纤维化、急性髓系白血病、COVID-19 和癌症研究。
    TL-895
  • HY-139984
    BIIB091 Inhibitor 99.85%
    BIIB091 是一种有效，选择性，具有口服活性和可逆的 BTK 抑制剂，IC50 值 <0.5 nM。BIIB091 与 BTK 蛋白结合，将 Tyr-551 隔离成具有出色亲和力的非活性构象。 BIIB091 可用于多发性硬化症的研究。
    BIIB091
  • HY-101474
    (±)-Zanubrutinib

    (±)-泽布替尼

    		Inhibitor 99.70%
    (±)-Zanubrutinib ((±)-BGB-3111) 是 Zanubrutinib (HY-101474A) 的外消旋体。(±)-Zanubrutinib 对 Bruton's 酪氨酸激酶 (Btk) 具有抑制活性，IC50 为 0.63 nM。
    (±)-Zanubrutinib
  • HY-109143
    Elsubrutinib Inhibitor ≥98.0%
    Elsubrutinib (ABBV-105) 是一种具有口服活性、有效的、有选择性和不可逆的 Bruton's tyrosine kinase (BTK) 抑制剂。Elsubrutinib 对 BTK 催化结构域的 IC50 为 0.18 μM。Elsubrutinib 可用于炎症性疾病的研究。
    Elsubrutinib
  • HY-108691
    PF-06465469 Inhibitor 99.48%
    PF-06465469 是 ITK 的共价抑制剂，IC50 值为 2 nM。PF-06465469 也抑制 BTK。PF-06465469 抑制细胞响应 CXCL12 的迁移。PF-06465469 降低 PD-1 和 LAG-3 表达。PF-06465469 可用于研究白血病和 T 细胞淋巴瘤。
    PF-06465469
  • HY-10997A
    Ibrutinib Racemate

    依鲁替尼外消旋体

    		Inhibitor
    Ibrutinib Racemate (PCI-32765 Racemate) 是 Ibrutinib 的外消旋体。Ibrutinib 是一种不可逆的选择性 Btk 抑制剂，IC50 值为 0.5 nM。
    Ibrutinib Racemate
  • HY-13943
    CNX-774 Inhibitor 99.92%
    CNX-774 是具有口服活性的、不可逆的、选择性的 BTK 抑制剂，其 IC50 小于 1 nM。CNX-774 特异性靶向 Btk 的 Cys 481进行共价修饰。
    CNX-774
  • HY-19816A
    Avitinib maleate

    艾维替尼马来酸盐

    		Inhibitor 99.86%
    Avitinib (Abivertinib) maleate 是第三代、不可逆、具有口服活性的选择性 EGFR 抑制剂，针对 EGFR L858R、EGFR T790M 和野生型 EGFR 的 IC50 值为 0.18 nM、0.18 nM、7.68 nM。Avitinib maleate 也是一种 BTK 抑制剂，可诱导套细胞淋巴瘤细胞凋亡 (apoptosis) 并抑制 BTK 磷酸化。Avitinib maleate 显示出抗癌作用。
    Avitinib maleate
  • HY-43521
    Ibrutinib-MPEA 99.71%
    Ibrutinib-MPEA 是 Ibrutinib的衍生物。Ibrutinib 是Bruton 酪氨酸激酶 (BTK) 的一种共价和不可逆抑制剂，可用于血液恶性肿瘤的研究。
    Ibrutinib-MPEA
目录号 产品名 / 同用名 种属 表达系统
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
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