2. Signaling Pathways
  3. Membrane Transporter/Ion Channel
  4. EAAT

EAAT (兴奋性氨基酸转运蛋白)

Excitatory amino acid transporter ; Glutamate transporter;

兴奋性氨基酸转运体或 EAAT 是神经系统中细胞外谷氨酸的主要转运机制。该五种载体家族 (EAAT1-5) 不仅表现出调节周围细胞外谷氨酸浓度的惊人能力，而且还调节囊泡释放后谷氨酸的时间和空间分布。这种动态调节形式介导离子型和代谢型受体的突触、突触周围和溢出激活的几种特征。EAAT 通过次级活性电生过程发挥作用，但也具有热力学不偶联的配体门控阴离子通道活性，这两者都已被证明在调节细胞活动中发挥作用。

神经胶质谷氨酸转运体 EAAT2 在谷氨酸清除中起主要作用。EAAT2 可以通过转录或翻译激活上调。EAAT2 是预防兴奋毒性的潜在靶点。

Excitatory amino acid transporters or EAATs are the major transport mechanism for extracellular glutamate in the nervous system. This family of five carriers (EAAT1-5 ) not only displays an impressive ability to regulate ambient extracellular glu concentrations but also regulate the temporal and spatial profile of glu after vesicular release. This dynamic form of regulation mediates several characteristic of synaptic, perisynaptic, and spillover activation of ionotropic and metabotropic receptors. EAATs function through a secondary active, electrogenic process but also possess a thermodynamically uncoupled ligand gated anion channel activity, both of which have been demonstrated to play a role in regulation of cellular activity.

The glial glutamate transporter EAAT2 plays a major role in glutamate clearance. EAAT2 can be upregulated by transcriptional or translational activation.EAAT2 is a potential target for the prevention of excitotoxicity.

EAAT 亚型特异性产品:

EAAT Isoform Comparison
Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-164401
    QBS10072S
    QBS10072S 是一种双功能化疗剂，通过结合细胞毒素和选择性的 LAT1 转运蛋白底物发挥作用。QBS10072S 在 MDA-MB-231 细胞中表现出细胞毒性，在小鼠中表现出抗肿瘤活性。QBS10072S 具有血脑屏障 (BBB) 通透性。
    QBS10072S
  • HY-100838
    cis-α-(Carboxycyclopropyl)glycine
    cis-α-(Carboxycyclopropyl)glycine (L-CCG III) 是一种有效的、竞争性谷氨酸摄取 (glutamate uptake) 抑制剂。cis-α-(Carboxycyclopropyl)glycine 是 glutamate transporters (GluT) 的底物 (EC50: EAAT 1 和 EAAT 2 分别为 13 μM、2 μM)。cis-α-(Carboxycyclopropyl)glycine 抑制胶质质膜囊泡 (GPV) 和突触体 (synaptosomes) 中 Na+-依赖性的高亲和力 L-谷氨酸摄取。
    cis-α-(Carboxycyclopropyl)glycine
  • HY-107524
    (±)-HIP-B Inhibitor
    (±)-HIP-B 是一种有效的非竞争性兴奋性氨基酸转运蛋白 (EAAT) 阻滞剂，能有效阻断 Glu 的摄取 (IC50=17-18 μM)。(±)-HIP-B 也是一种抗缺血诱导的神经元变性药物的先导化合物。(±)-HIP-B 可用于神经系统疾病的研究。
    (±)-HIP-B
  • HY-100801
    L-threo-3-Hydroxyaspartic acid

    L(-)-THREO-3-羟基天冬氨酸

    		98.80%
    L-threo-3-Hydroxyaspartic acid 是一种有效的 EAAT 抑制剂，在 HEK293 细胞中对 EAAT1、EAAT2 和 EAAT3 的 Ki 分别为 11、19 和 14 μM。
    L-threo-3-Hydroxyaspartic acid
  • HY-162454
    DA-023 Modulator
    DA-023 (Compound 4) 是一种选择性的 EAAT2 阳性变构调节剂 (PAM)，EC50 值为 1 nM。
    DA-023
  • HY-107522B
    DL-TBOA ammonium Inhibitor
    DL-TBOA ammonium 是一种有效的不可运输的兴奋性氨基酸转运蛋白抑制剂，对兴奋性氨基酸转运蛋白 1 (EAAT1)，EAAT2 和 EAAT3 的 IC50 值分别为 70 μM，6 μM 和 6 μM。DL-TBOA ammonium 抑制表达人 EAAT1 和 EAAT2 的 COS-1 细胞摄取 [14C]谷氨酸，Ki 值分别为 42 μM 和 5.7 μM。DL-TBOA ammonium 以竞争性方式阻断 EAAT4 和 EAAT5，Ki 值分别为 4.4 μM 和 3.2 μM。
    DL-TBOA ammonium
  • HY-101227
    (±)-threo-3-Methylglutamic acid

    (+/-)-3--甲基谷氨酸

    		Inhibitor
    (±)-threo-3-Methylglutamic acid 是一种有效的 EAAT2/4 抑制剂。(±)-threo-3-Methylglutamic acid 也是一种离子型谷氨酸受体激动剂。(±)-threo-3-Methylglutamic acid 抑制杆外节对谷氨酸的摄取。
    (±)-threo-3-Methylglutamic acid
  • HY-168773
    (R)-AS-1 Modulator
    (R)-AS-1 是一种选择性激动性氨基酸转运体2 (EAAT2) 的正向异构调节剂，EC50 为 11 nM。(R)-AS-1 (剂量为 60 和 90 mg/kg) 能增加小鼠自发的运动活动。此外，它在由最大电休克 (MES)、戊四氮 (PTZ) 或电流刺激 (32 或 44 mA) 引起的小鼠癫痫模型中表现出抗癫痫活性，ED50 分别为 66.3、36.3、15.6、41.6 mg/kg。(R)-AS-1 可用于神经疾病研究。
    (R)-AS-1
  • HY-161062
    TAOA AM Ester trimethyl lock Inhibitor
    TAOA AM Ester trimethyl lock 是兴奋性氨基酸转运蛋白 (EAAT) 的高亲和力荧光前药样抑制剂，可透过细胞膜并被内源性细胞酯酶的水解而激活，形成活性 EAAT 抑制剂。TAOA AM Ester trimethyl lock 可用于研究神经变性和神经元细胞死亡。
    TAOA AM Ester trimethyl lock
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
EAAT Isoform Comparison

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