2. Signaling Pathways
  3. JAK/STAT Signaling
    Protein Tyrosine Kinase/RTK
  4. EGFR
  5. ErbB2/HER2 Isoform

ErbB2/HER2

 
目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-137028
    2′-Thioadenosine Inhibitor
    2'-Thioadenosine (PD157432) 是一种选择性和不可逆的 ErbB-1 和 ErbB-2 抑制剂，对 ErbB-2 的 IC50 值为 45 µM。2'-Thioadenosine 通过修饰活性位点的半胱氨酸残基使 ErbB-1 失活。
  • HY-110333
    BMS-599626 dihydrochloride Inhibitor
    BMS-599626 dihydrochloride 是一种小分子 pan-HER (human epidermal growth factor receptor，人表皮生长因子受体) 激酶抑制剂。BMS-599626 dihydrochloride 主要针对 HER 家族中的 HER1 (IC50=20 nmol/L) 和 HER2 (IC50=30 nmol/L) 激酶活性进行抑制。BMS-599626 通过与 HER1 和 HER2 的 ATP 结合位点竞争来抑制它们的激酶活性，且能阻断 HER1 和 HER2 形成异源二聚体来抑制下游信号通路。BMS-599626 dihydrochloride 可用于对多种 HER1 或 HER2 过表达肿瘤模型的抗肿瘤效果研究。
  • HY-143733
    HER2-IN-5 Inhibitor
    HER2-IN-5 是一种有效的，具有口服活性的 HER-2 抑制剂，例 10，提取专利为 WO2021164697。
  • HY-144676
    pan-HER-IN-1 Inhibitor
    pan-HER-IN-1 (Compound C5) 是一种不可逆的、具有口服活性的广谱 HER 抑制剂。对 EGFR、HER4、EGFRT790M/L858R 和 HER2 的 IC50 分别为 0.38、1.6、2.2 和 3.5 nM。pan-HER-IN-1 诱导细胞凋亡 (apoptosis)，表现出抗肿瘤活性。
  • HY-147994
    EGFR/HER2-IN-5 Inhibitor
    EGFR/HER2-IN-5 (化合物6h) 是一种具有口服活性的不可逆的双重抑制剂，其抑制 EGFR 活性 IC50 值为 0.6 nM。对 L858R 和 T790M 突变表现出有效的 EGFR 激酶抑制活性。 EGFR/HER2-IN-5 在体内具有强大的抗肿瘤功效，可以用于肺癌研究。
  • HY-163417
    HER2-IN-15 Inhibitor
    HER2-IN-15 (Compound 1) 是 HER2 抑制剂，可抑制 YVMA HER2 20 外显子插入突变 (HER2 YVMA)，IC50 <200 nM。HER2-IN-15 抑制 HER2 YVMA 突变细胞 BaF3 的增殖，IC50 <200 nM，并改善非小细胞肺癌 (NSCLC)。
  • HY-147992
    EGFR/HER2-IN-4 Inhibitor
    EGFR/HER2-IN-4 (化合物6d) 是一种具有口服活性的不可逆的双重抑制剂，其抑制 EGFR 活性IC50 值为 0.6 nM。对 L858R 和 T790M 突变表现出有效的 EGFR 激酶抑制活性。 EGFR/HER2-IN-4 在体内具有强大的抗肿瘤功效，可以用于肺癌研究。
  • HY-137786
    EGFR-IN-16 Inhibitor
    EGFR-IN-16 (compound 3) 是一种有效的 EGFR 抑制剂，对 EGFR 和 HER-2 的pIC50 分别为4.85和4.74。
  • HY-161320
    EGFR-IN-105 Inhibitor
    EGFR-IN-105 (Compound 5b) 是一种 EGFR2 抑制剂 IC50 值为 0.68 μM。EGFR-IN-105具有抗癌活性并且可以诱导癌细胞凋亡 (apoptosis)，用于胰腺癌的研究。
  • HY-144097
    HER2-IN-8 Inhibitor
    HER2-IN-8 是一种 HER-2 的抑制剂，可用于研究癌症和炎症相关疾病，详细信息请参考专利文献 WO2021179274A1 中的化合物 107。
  • HY-163418
    HER2-IN-17 Inhibitor
    HER2-IN-17 (Compound 2) 是 HER2 抑制剂，可抑制 YVMA HER2 20 外显子插入突变 (HER2 YVMA)，IC50 <200 nM。HER2-IN-17 抑制 HER2 YVMA 突变细胞 BaF3 的增殖，IC50 <200 nM，并改善非小细胞肺癌 (NSCLC)。
  • HY-149407
    Multi-kinase-IN-4 Inhibitor
    Multi-kinase-IN-4 (compound 5d) 是多靶点激酶抑制剂，包括 VEGFR2/KDR/Flk-1、EGFR、HER2 和 CDK2，IC50 值分别为 0.33、0.22、0.18 和 2.09 μM。Multi-kinase-IN-4 对 HepG2、MCF-7、MDA-231 和 HeLa 细胞系具有广谱的抗癌活性(IC50 = 1.94 - 7.1 µM)，但对 WI-38 细胞具有较低的毒性(IC50 = 40.85 µM)。Multi-kinase-IN-4 诱导 HepG2 细胞凋亡 (apoptosis) ，使阻滞细胞周期在 S 期。Multi-kinase-IN-4 可用于癌症研究。
  • HY-153557
    HER2-IN-13 Inhibitor
    HER2-IN-13 (Compound 33) 是一种 HER2 抑制剂，其 IC50 为 8 nM。HER2-IN-13 还能抑制 wt-EGFR，其 IC50 为 0.40 μM。
  • HY-163419
    HER2-IN-18 Inhibitor
    HER2-IN-18 是一种 HER2 抑制剂，对于 HER-YVMA 和 HER-WT 的 IC50 低于 200 nM。HER2-IN-18 可用于癌症研究。
  • HY-146238
    EGFR/HER2/TS-IN-1 Inhibitor
    EGFR/HER2/TS-IN-1 (Compound 4d) 是一种 EGFR、HER2 和 TS (Thymidylate synthase) 抑制剂，对 EGFR、HER2 和 TS 的IC50分别为 0.203、0.088 和 0.168 μM。EGFR/HER2/TS-IN-1 诱导 MCF7 细胞凋亡（apoptosis）。
  • HY-163420
    HER2-IN-16 Inhibitor
    HER2-IN-16 (Compound 14) 是 HER2 抑制剂，可抑制 YVMA HER2 20 外显子插入突变 (HER2 YVMA)，IC50 <200 nM。HER2-IN-16 抑制 HER2 YVMA 突变细胞 BaF3 的增殖，IC50 <200 nM，并改善非小细胞肺癌 (NSCLC)。
  • HY-149633
    EGFR/HER2/DHFR-IN-3 Inhibitor
    EGFR/HER2/DHFR-IN-3 (compound 4c) 是一种有效的 EGFR/HER2 双重抑制剂，IC50 值分别为 0.138 和 0.092 μM。EGFR/HER2/DHFR-IN-3 还抑制 DHFR，IC50 值为 0.193 M。EGFR/HER2/DHFR-IN-3 导致 MCF7 乳腺癌细胞周期停滞在 S 期，并诱导凋亡。
  • HY-151162
    HER2-IN-12 Inhibitor
    HER2-IN-12 是一种 HER2 抑制剂 (IC50: 121 nM)。HER2-IN-12 可用于癌症研究，如乳腺癌。
  • HY-115952
    EGFR/HER2-IN-3 Inhibitor
    EGFR/HER2-IN-3 (Compound ZINC21942954) 是一种 EGFR 和 HER2 双重抑制剂。
  • HY-W008914
    (E/Z)-CP-724714 Inhibitor
    (E/Z)-CP-724714 是 (E)-CP-724714 和 (Z)-CP-724714 的消旋体。CP-724714是一种高效、选择性口服活性的 ErbB2 (HER2) 酪氨酸激酶抑制剂。
目录号 产品名 / 同用名 种属 表达系统
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
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