2. Signaling Pathways
  3. JAK/STAT Signaling
    Protein Tyrosine Kinase/RTK
  4. EGFR
  5. ErbB4/HER4 Isoform
  6. ErbB4/HER4 抑制剂

ErbB4/HER4 抑制剂

ErbB4/HER4 抑制剂 (22):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-13272
    Dacomitinib

    达克替尼

    		Inhibitor 99.74%
    Dacomitinib (PF-00299804) 是一种特异，不可逆的 ERBB 家族抑制剂，作用于 EGFR，ERBB2 和 ERBB4 的 IC50 分别为 6 nM，45.7 nM 和 73.7 nM。
  • HY-B0793
    AZ-5104 Inhibitor 99.70%
    AZ-5104 是 AZD 9291 的活性，去甲基化代谢物。AZ-5104 是 EGFR 抑制剂；抑制 EGFRL858R/T790M，EGFRL858R，EGFRL861Q，EGFR 和 ErbB4 的 IC50 值分别为1，6，1，25 和 7 nM。
  • HY-10333
    BMS-690514 Inhibitor 99.07%
    BMS-690514是有效，有口服活性的 EGFR 和 VEGFR 的有效抑制剂，对于EGFR，HER2和HER4的IC50 值分别为5，9和60 nM。
  • HY-10530
    Varlitinib Inhibitor 98.03%
    Varlitinib (ASLAN001) 是有效，可逆的泛 EGFR 小分子抑制剂，对 HER1，HER2 和 HER4 的 IC50 值分别为7，2，4 nM。
  • HY-18609
    PD158780 Inhibitor 99.56%
    PD158780是有效地 EGFR 家族抑制剂；对EGFR，ErbB2，ErbB3和ErbB4的 IC50 值分别为8 μM，49，52，52 nM。
  • HY-164392
    TAS-121 Inhibitor
    TAS-121 是一种具有口服活性、选择性、共价的第三代突变型 EGFR-酪氨酸激酶抑制剂 (EGFR-TKI)。TAS-121 抑制 L858R 突变 (IC50=1.7 nM)、Ex19del 突变 (IC50=2.7 nM)、L858R/T790M 突变 (IC50=0.56 nM) 和 Ex19del/T790M 突变 (IC50=1.1 nM) 以及野生型 EGFR (IC50=8.2 nM)。TAS-121 抑制 HER2 和 HER4， IC50 分别为 110 和 2.6 nM。TAS-121 抑制 EGFR 及其下游信号靶标的磷酸化，从而阻止细胞增殖。TAS-121 诱导细胞凋亡，并在 SW48 (EGFR G719S) 和 NCI-H1975 (EGFR L858R/T790M) 异种移植模型中显示抗肿瘤活性。
  • HY-13427
    Allitinib tosylate

    艾力替尼

    		Inhibitor 99.83%
    Allitinib tosylate (AST-1306 (TsOH)) 是一种具有口服活性且不可逆的 EGFR 和 ErbB2 抑制剂IC50 分别为 0.5 和 3 nM。Allitinib tosylate 抑制 ErbB4，IC50 为 0.8 nM。Allitinib tosylate 是一种苯胺基喹唑啉化合物，具有抗癌活性。
  • HY-107367A
    Epertinib hydrochloride Inhibitor 98.25%
    Epertinib (S-22611) hydrochloride 是一种口服有效的，可逆的，选择性的 EGFR，HER4 和 HER2 抑制剂，IC50 值分别为 1.48 nM，2.49 nM 和 7.15 nM。Epertinib hydrochloride 具有高效的抗肿瘤活性。
  • HY-103440
    EGFR/ErbB-2/ErbB-4 inhibitor-3 Inhibitor 98.19%
    EGFR/ErbB-2/ErbB-4 inhibitor-3 (compound 29) 是一种有效的酪氨酸激酶抑制剂，erbB1、erbB2、erbB4、EGF、HER 的 IC50s 分别为 0.3、 1.1、0.5、2.5、24 nM。
  • HY-150023
    BI-1622 Inhibitor 98.97%
    BI-1622 是一种口服有效的和高选择性 HER2 (ERBB2) 抑制剂，IC50 为 7 nM。BI-1622对 EGFR 的选择性大于 25 倍。BI-1622 在转染 H2170 和 PC9 细胞的移植瘤小鼠模型中表现出较高的体内的抗肿瘤效果，具有良好的活性分子代谢和药代动力学特性。
  • HY-153110A
    Larotinib mesylate hydrate Inhibitor 98.66%
    Larotinib mesylate hydrate 是一种有效的、广谱的、具有口服活性的酪氨酸激酶抑制剂 (TKI)，以 EGFR 为主要靶点，IC50 为 0.6 nM。
  • HY-112420
    EGFR/ErbB-2/ErbB-4 inhibitor-2 Inhibitor 99.45%
    EGFR/ErbB-2/ErbB-4 inhibitor-2 (Compound 5) 是一种 EGFR 和 ErbB 抑制剂，IC50 分别为 0.017 μM，0.08 μM，1.91 μM。
  • HY-17499
    EGFR-IN-12 Inhibitor 99.40%
    EGFR-IN-12 是一种 4,6-二取代的嘧啶，是一种有效的，ATP 竞争性，不可逆且高度选择性的 EGFR 抑制剂，IC50 为 21 nM。EGFR-IN-12 还抑制突变型 EGFRL858R 和 EGFRL861Q，IC50 分别为 63 nM 和 4 nM。EGFR-IN-12 对 EGFR 的选择性高于 HER4 (IC50 = 7640 nM) 和 55种其他激酶。EGFR-IN-12 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 并具有抗肿瘤活性。
  • HY-111553
    TAS0728 Inhibitor 99.15%
    TAS0728 是一种有效的、选择性的、口服活性的、不可逆的共价结合 HER2 抑制剂，其 IC50 为13 nM。TAS0728 对于 BMX、HER4、BLK、EGFR、JAK3、SLK 和LOK 也存在抑制效果，其 IC50 值分别为 4.9、8.5、31、65、33、25 和 86 nM。此外，TAS0728 对 HER2、HER3 和下游效应蛋白的磷酸化还表现出强大而持久的抑制作用。
  • HY-103441
    JNJ28871063 hydrochloride Inhibitor 98.36%
    JNJ28871063 hydrochloride 是一种口服有效、高选择性和 ATP 竞争性的 pan-ErbB 激酶抑制剂，对 ErbB1、ErbB2 和 ErbB4 的 IC50 值分别为 22 nM、38 nM 和 21 nM。JNJ28871063 hydrochloride 抑制 EGFR 和 ErbB2 中具有重要功能的酪氨酸残基的磷酸化。JNJ28871063 hydrochloride 可以透过血脑屏障，在过表达 EGFR 和 ErbB2 的人类肿瘤异种移植模型中具有抗肿瘤活性。
  • HY-107367
    Epertinib Inhibitor ≥98.0%
    Epertinib (S-22611) 是一种口服有效的，可逆的，选择性的 EGFR，HER4 和 HER2 抑制剂，IC50 值分别为 1.48 nM，2.49 nM 和 7.15 nM。Epertinib 具有高效的抗肿瘤活性。
  • HY-153110
    Larotinib Inhibitor 99.50%
    Larotinib 是一种有效的、广谱的、具有口服活性的酪氨酸激酶抑制剂 (TKI)，以 EGFR 为主要靶点，IC50 为 0.6 nM。
  • HY-144677
    pan-HER-IN-2 Inhibitor 98.10%
    pan-HER-IN-2 (Compound C6) 是一种可逆的、具有口服活性的广谱 HER 抑制剂。对 EGFR、HER4、EGFRT790M/L858R 和 HER2 的 IC50 分别为 0.72、2.0、8.2 和 75.1 nM。pan-HER-IN-2 诱导细胞凋亡 (apoptosis)，表现出抗肿瘤活性。
  • HY-15732
    BGB-102 Inhibitor 99.52%
    BGB-102 是多重激酶抑制剂，能够抑制 EGFR，HER2 和 HER4，IC50 值分别为 9.6 nM，18 nM 和 40.3 nM。
  • HY-15375
    Allitinib Inhibitor 99.36%
    Allitinib (AST-1306) 是一种具有口服活性且不可逆的 EGFR 和 ErbB2 抑制剂，IC50 分别为 0.5 和 3 nM。Allitinib 抑制 ErbB4，IC50 为 0.8 nM。Allitinib 是一种苯胺基喹唑啉化合物，具有抗癌活性。
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