2. JAK/STAT Signaling Protein Tyrosine Kinase/RTK Immunology/Inflammation
  3. EGFR IRAK Btk
  4. Larotinib

Larotinib 是一种有效的、广谱的、具有口服活性的酪氨酸激酶抑制剂 (TKI)，以 EGFR 为主要靶点，IC50 为 0.6 nM。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

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Larotinib Chemical Structure

Larotinib Chemical Structure

CAS No. : 1438072-11-7

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
5 mg ￥2200
In-stock
10 mg ￥3300
In-stock
25 mg ￥5600
In-stock
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IRAK1 IRAK4

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

Larotinib is a potent broad-spectrum and orally active tyrosine kinase inhibitor (TKI) with EGFR as the main target with an IC50 of 0.6 nM[1].

IC50 & Target[1]

EGFRL861Q

0.423 nM (IC50)

EGFRL858R

0.563 nM (IC50)

EGFR (WT)

0.611 nM (IC50)

EGFRT790M

45.2 nM (IC50)

HER4

84 nM (IC50)

BLK

102 nM (IC50)

IRAK1

167 nM (IC50)

BTK

196 nM (IC50)

HER2

253 nM (IC50)

体内研究
(In Vivo)

每日给 Larotinib mesylate 后，SD 大鼠无不良反应水平 (NOAEL) 为 10 mg/kg, 比格犬最低不良反应水平 (LOAEL) 为 5 mg/kg。最大耐受剂量 (MTDs) 在 SD 大鼠和比格犬中分别为 20 和 25 mg/kg[1]。
Larotinib mesylate 显示出剂量依赖性的抗肿瘤结果，在肿瘤小鼠模型中，18 mg/kg 肿瘤抑制率超过 60% (数据未发表)[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
Clinical Trial
分子量

488.94

Formula

C24H26ClFN4O4
CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 125 mg/mL (255.66 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.0452 mL 10.2262 mL 20.4524 mL
5 mM 0.4090 mL 2.0452 mL 4.0905 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
纯度 & 产品资料
参考文献

Larotinib 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.0452 mL 10.2262 mL 20.4524 mL 51.1310 mL
5 mM 0.4090 mL 2.0452 mL 4.0905 mL 10.2262 mL
10 mM 0.2045 mL 1.0226 mL 2.0452 mL 5.1131 mL
15 mM 0.1363 mL 0.6817 mL 1.3635 mL 3.4087 mL
20 mM 0.1023 mL 0.5113 mL 1.0226 mL 2.5566 mL
25 mM 0.0818 mL 0.4090 mL 0.8181 mL 2.0452 mL
30 mM 0.0682 mL 0.3409 mL 0.6817 mL 1.7044 mL
40 mM 0.0511 mL 0.2557 mL 0.5113 mL 1.2783 mL
50 mM 0.0409 mL 0.2045 mL 0.4090 mL 1.0226 mL
60 mM 0.0341 mL 0.1704 mL 0.3409 mL 0.8522 mL
80 mM 0.0256 mL 0.1278 mL 0.2557 mL 0.6391 mL
100 mM 0.0205 mL 0.1023 mL 0.2045 mL 0.5113 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

Larotinib1438072-11-7EGFRIRAKBtkEpidermal growth factor receptorErbB-1HER1Interleukin-1 receptor associated kinaseIL-1R associated kinaseBruton tyrosine kinaseadvanced solid tumorHER2HER4BTKBLKtumorInhibitorinhibitorinhibit

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产品名称：
Larotinib
目录号：
HY-153110
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