2. Signaling Pathways
  3. Protein Tyrosine Kinase/RTK
  4. FGFR
  5. FGFR降解剂

FGFR降解剂

FGFR Isoform Comparison

FGFR降解剂 (3):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-163705
    BR-cpd7 Degrader 98.01%
    BR-cpd7 是成纤维细胞生长因子受体 (FGFR1/2) 的 PROTAC 降解剂，DC50 为 10 nM。BR-cpd7 可阻滞细胞周期，抑制 FGFR1/2 异常活化肿瘤细胞的增殖。(Pink: ligand for target protein FGFR-IN-12 (HY-160013); Black: linker; Blue: ligand for E3 ligase Thalidomide-NH-CH2-COOH (HY-131717))
  • HY-162626
    FGFR2 degrader 1 Degrader
    FGFR2 degrader 1 (compound 28E) 是 FGFR2 的选择性降解剂，其 DC50 为 0.645 nM。FGFR2 在癌症研究中起着重要作用。
  • HY-163985
    PROTAC FGFR2 degrader 1 Degrader
    PROTAC FGFR2 degrader 1 (compound N5) 是一种有效靶向 FGFR2 的 PROTAC，DC50 为 6.46 nM，IC50 为 0.08 nM。 PROTAC FGFR2 degrader 1 具有抗增殖活性和高度选择性，通过降低 FGFR2 下游蛋白 p-ERK 和 p-PLCγ 的激活，诱导 KATOIII 和 SNU16 周期阻滞于 G0/G1 期，抑制细胞凋亡 (Apoptosis)。 PROTAC FGFR2 degrader 1 在 0.17 nM 浓度下对胃癌细胞的抑制率保持在50%以上。 PROTAC FGFR2 degrader 1 有效抑制了小鼠模型中 SNU16 异种移植肿瘤的生长 (Srtucture Note: Pink，FGFR2 激活剂：HY-18708; Blue，E3 连接酶配体：HY-10984; Black，linker：HY-163989; E3连接酶配体 + linker：HY-163986)。
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