1. Signaling Pathways
  2. GPCR/G Protein
  3. GHSR

GHSR (生长激素促分泌素受体)

Growth hormone secretagogue receptor; Ghrelin receptor

GHSR(生长激素促分泌素受体)是一种七跨膜 G 蛋白偶联受体,在垂体前叶、胰岛、甲状腺、心脏和大脑各个区域有高表达。目前认为有两种类型的 GHS-R,即 GHS-R1a 和 GHS-R1b。

生长素释放肽是一种胃多肽,通过激活位于下丘脑-垂体轴的 GHS-R1a 而表现出强烈的 GH 释放活性。GHS-R1a 是一种 G 蛋白偶联受体,在生长素释放肽或合成的肽基和非肽基生长素释放肽模拟剂(称为 GHS)结合后,优先与 Gq 偶联,最终导致细胞内钙含量增加。除了强效的 GH 释放作用外,生长素释放肽和 GHS 还影响食物摄入、肠道蠕动、睡眠、记忆和行为、葡萄糖和脂质代谢、心血管功能、细胞增殖、免疫反应和生殖。

GHSR (Growth hormone secretagogue receptor) is a seven transmembrane G protein-coupled receptor with high expression in the anterior pituitary, pancreatic islets, thyroid gland, heart and various regions of the brain. Two types of GHS-R are accepted to be present, GHS-R1a and GHS-R1b.

Ghrelin is a gastric polypeptide displaying strong GH-releasing activity by activation of the GHS-R1a located in the hypothalamus-pituitary axis. GHS-R1a is a G-protein-coupled receptor that, upon the binding of ghrelin or synthetic peptidyl and non-peptidyl ghrelin-mimetic agents known as GHS, preferentially couples to Gq, ultimately leading to increased intracellular calcium content. Beside the potent GH-releasing action, ghrelin and GHS influence food intake, gut motility, sleep, memory and behavior, glucose and lipid metabolism, cardiovascular performances, cell proliferation, immunological responses and reproduction.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-111232
    GSK894281 Agonist
    GSK894281 是一种具有口服活性的、高效的 ghrelin 受体完全激动剂,对人胃动素受体的 pEC50 为 <4.9。GSK894281 可以有效进入中枢神经系统。GSK894281 有潜力用于便秘或在结肠镜检查或结肠手术研究之前协助排空结肠。
    GSK894281
  • HY-14734B
    Anamorelin Fumarate

    富马酸阿拉莫林

    Agonist
    Anamorelin(RC1291; ONO-7643)延胡索酸盐是口服活性的饥饿素受体激动剂。
    Anamorelin Fumarate
  • HY-14734R
    Anamorelin (Standard)

    阿拉莫林(Standard)

    Agonist
    Anamorelin (Standard)是 Anamorelin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Anamorelin (RC-1291) 是一种新型 ghrelin receptor 激动剂,FLIPR 检测中,EC50 为 0.74 nM。
    Anamorelin (Standard)
  • HY-116959
    SM-130686
    SM-130686 是一种氧吲哚衍生物和活性 GH 促分泌剂 (GHS)。SM-130686 可刺激 GH 释放,半最大刺激值为 6.3 nM。SM-130686 具有口服活性。
    SM-130686
  • HY-129207
    JMV 3002
    生长素释放肽是生长激素促分泌素受体的内源性配体,可刺激食物摄入并将信号传导至控制能量稳态的下丘脑调节核。JMV 3002 是一种有效的生长素释放肽受体拮抗剂,体外 IC50 值为 1.1 nM。在 80 μg/kg 剂量下,JMV 3002 可抑制大鼠中海沙瑞林刺激的食物摄入量高达 98%。在幼鼠中以 160 μg/kg 剂量进行测试时,JMV 3002 单独使用不会引发生长激素释放,也不会抑制海沙瑞林刺激的生长激素分泌。
    JMV 3002
  • HY-100305
    Substituted piperidines-1 Agonist
    Substituted piperidines-1是一种可以促进人和动物体内生长激素释放的化合物。
    Substituted piperidines-1
  • HY-P1547
    Somatostatin-25 Inhibitor
    Somatostatin-25 是一种内源性神经肽激素,能够抑制生长激素的分泌。
    Somatostatin-25
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种

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