2. Signaling Pathways
  3. GPCR/G Protein
  4. Free Fatty Acid Receptor

Free Fatty Acid Receptor (游离脂肪酸受体)

FFAR

游离脂肪酸受体 (FFAR) 是由游离脂肪酸 (FFA) 激活的 G 蛋白偶联受体 (GPCR)。四种特征明确的 FFAR 是 FFAR1/GPR40、FFAR2/GPR43、FFAR3/GPR41 和 FFAR4/GPR120。FFAR 根据激活每个 FFAR 的 FFA 配体的链长进行分类；FFA2 和 FFA3 由短链 FFA 激活，主要是乙酸盐、丁酸盐和丙酸盐。GPR84 由中链 FFA 激活，而 FFA1 和 GPR120 由中链或长链 FFA 激活。因此，每个 FFAR 都可以充当 FFA 传感器，对来自食物或食物衍生代谢物的特定 FFA 碳链长度具有选择性。据报道，FFAR 具有促进胰岛素和肠促胰岛素分泌、脂肪细胞分化、抗炎作用、神经元反应和味觉偏好等生理功能。FFAR 的这些生理功能可被认为是调节能量和免疫稳态。因此，FFAR 已成为治疗代谢紊乱（包括 2 型糖尿病和代谢综合征）的治疗策略的目标。

Free fatty acid receptors (FFARs) are G protein-coupled receptors (GPCRs) activated by free fatty acids (FFAs). The four well-characterized FFARs are FFAR1/GPR40, FFAR2/GPR43, FFAR3/GPR41, and FFAR4/GPR120. FFARs are categorized according to the chain length of FFA ligands that activate each FFAR; FFA2 and FFA3 are activated by short chain FFAs, mainly acetate, butyrate, and propionate. GPR84 is activated by medium-chain FFAs, whereas FFA1 and GPR120 are activated by medium- or long-chain FFAs. Thus, each FFAR can act as an FFA sensor with selectivity for a particular FFA carbon chain length derived from food or food derived metabolites. FFARs have been reported to have physiological functions such as facilitation of insulin and incretin hormone secretion, adipocyte differentiation, anti-inflammatory effects, neuronal responses, and taste preferences. These physiological functions of FFARs could be considered to regulate energy and immune homeostasis. Therefore, FFARs have been targeted in therapeutic strategies for the treatment of metabolic disorders including type 2 diabetes and metabolic syndrome.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-16619
    AM-5262 Agonist
    AM-5262 是一种 GPR40 完全激动剂，EC50 值为 0.081 μM。 AM-5262 可用于 II 型糖尿病的研究。
    AM-5262
  • HY-147987
    FFA1 agonist-1 Agonist
    FFA1 agonist-1 (Compound 17a) 是一种具有口服活性的脂肪酸受体（FFA1）激动剂，EC50 值为 0.75 μM。FFA1 agonist-1 可用于 Ⅱ 型糖尿病的研究。
    FFA1 agonist-1
  • HY-141653
    MK-8666 tromethamine Agonist
    MK-8666 (tromethamine) 是一种 GPR40 激动剂。MK-8666 (tromethamine) 可用于 II 型糖尿病的研究。
    MK-8666 tromethamine
  • HY-162136
    GPR40 agonist 7 Agonist
    GPR40 agonist 7 (Compound 1) 是具有口服活性的 G 蛋白偶联受体 40 (GPR40) 激动剂。GPR40 agonist 7 可以显著增加胰岛素和 GLP-1 分泌，具有体内降血糖作用 ED50 为 0.58 mg/kg。
    GPR40 agonist 7
  • HY-148247
    BI-2081 Agonist
    BI-2081 是一种 GPR40 (FFAR1) 部分激动剂 (EC50: 4 nM)。BI-2081 诱导葡萄糖依赖的胰岛素分泌并降低血浆葡萄糖浓度。BI-2081 可用于代谢疾病的研究，特别是 2 型糖尿病。
    BI-2081
  • HY-108020
    LY2881835 Agonist
    LY2881835 是一种有效的选择性 G 蛋白偶联受体 40 (GPR40) 激动剂。LY2881835 具有有效且持久的剂量依赖性降低葡萄糖水平，同时显着增加胰岛素和 GLP-1 分泌。LY2881835具有2型糖尿病研究潜力。
    LY2881835
  • HY-12413A
    BMS-986118 Agonist
    BMS-986118 是一种有效的，具有口服活性的、选择性的 GPR40 激动剂，EC50 为 0.07 µM。BMS-986118 具有双重促胰岛素和 GLP-1 分泌作用，在急性动物模型中产生强烈的降血糖作用。
    BMS-986118
  • HY-160628
    GPR120 Agonist 4 Agonist
    GPR120 Agonist 4 (example 1) 是一个 GPR120 激动剂，对 β-arrestin A 和 Calcium A 的 EC50 值分别为 1 μM和 0.35 μM。GPR120 Agonist 4 可用于 II 型糖尿病的研究。
    GPR120 Agonist 4
  • HY-162689
    GprA Agonist
    GprA 是一种新型合成的 G 蛋白偶联受体 120/自由脂肪酸受体 4 (GPR120/FFAR4) 激动剂，对人类 GPR120 全长同工型的 AC50 为 203 nM。GprA 可用于非酒精性脂肪性肝病 (NAFLD) 的研究。
    GprA
  • HY-148235
    TP-051 Agonist
    TP-051 是一种有效的 FFAR1 激动剂，对人 FFAR1 的 Ki 为 16 nM。TP-051 可增加大鼠胰岛素瘤细胞的胰岛素分泌。TP-051 可用于研究 2 型糖尿病。
    TP-051
  • HY-109692
    GPR120 Agonist 5 Agonist
    GPR120 Agonist 5 (compound 12) 是一种以 GPR120 为靶点的激动剂 (EC50=1.2 μM)。GPR120 Agonist 5 通过与 GPR120 受体结合，促进类胰高血糖素-1 (GLP-1) 的释放，GLP-1 进而与其在胰腺 β 细胞上的受体结合，增加胰岛素的分泌，从而降低血糖水平。GPR120 Agonist 5 还有助于减轻慢性低度炎症，这在肥胖、胰岛素抵抗和 2 型糖尿病的发病机制中起着重要作用。GPR120 Agonist 5 可用于对 GPR120 在代谢和炎症疾病中作用机制的研究。
    GPR120 Agonist 5
  • HY-59384
    MOMBA

    3-甲基对甲氧基苯甲酸

    		Antagonist
    MOMBA 是一种选择性 FFA2 (Free Fatty Acid Receptor 2) 的正构激动剂，通过结合 FFA2 的正构位点激活受体信号通路，具有高度特异性。MOMBA 有望用于代谢性和炎症性疾病的研究。
    MOMBA
  • HY-121140
    AZ1729 Agonist
    AZ1729 是一种有效的游离脂肪酸 2 受体 (FFA2) 激活剂，作为一种直接变构激动剂和正向变构调节剂。AZ1729 在 Gi- 介导的途径中增加了内源性短链脂肪酸丙酸的活性，但在 Gq/G11 转导的途径中没有增加活性。AZ1729 可抑制异丙肾上腺素诱导的小鼠脂肪细胞脂解。AZ1729 也可诱导人中性粒细胞迁移。AZ1729 可用于研究 FFA2 生理作用的信号通路。
    AZ1729
  • HY-13971
    GPR40 Activator 1 Activator 98.81%
    GPR40 Activator 1是GPR40活化剂，可作用于2型糖尿病。
    GPR40 Activator 1
  • HY-P1124
    AS2034178 free base Agonist
    AS2034178 free base，一种特异的、具有口服活性的 GPR40 的激动剂，表现葡萄糖依赖性胰岛素分泌增强。AS2034178 free base 在 2 型糖尿病研究中具有潜在的应用前景。
    AS2034178 free base
  • HY-N2540R
    (±)-Pinocembrin (Standard)
    (±)-Pinocembrin (Standard)是 (±)-Pinocembrin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。(±)-Pinocembrin ((±)-5,7-Dihydroxyflavanone) 是一种 GPR120 配体，能够促进 HaCaT 细胞系伤口愈合。
    (±)-Pinocembrin (Standard)
  • HY-B1021R
    Vincamine (Standard)

    长春胺(Standard)

    		Agonist
    Vincamine (Standard)是 Vincamine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Vincamine 是从马达加斯加长春花中提取的一种单萜类吲哚生物碱。Vincamine 可以作为一种外周血管扩张剂 (Vasodilator)，对脑微血管循环有选择性的血管调节作用。Vincamine 是一种 GPR40 激动剂，通过改善 β 细胞功能障碍和促进葡萄糖刺激型胰岛素分泌 (GSIS) 发挥 β 细胞保护作用。Vincamine 可改善体内葡萄糖稳态，对 2 型糖尿病 (T2DM) 的研究具有潜力。
    Vincamine (Standard)
  • HY-W010655
    Fasiglifam hemihydrate Activator
    Fasiglifam (TAK-875) hemihydrate 是一种有效的，具有口服活性的，选择性的 GPR40 激动剂，EC50 值为 72 nM。Fasiglifam 增强葡萄糖依赖性胰岛素分泌并改善 2 型糖尿病大鼠的高血糖。Fasiglifam 可引起肝损伤。
    Fasiglifam hemihydrate
  • HY-117978
    LY2922083 Agonist
    LY2922083 以及相关化合物 LY2881835 和 LY2922470 是螺哌啶和四氢喹啉酸衍生物，是有效的 GPR40 激动剂。LY2922083 激活 GPR40 以应对血糖升高，有作为降糖剂的潜力。
    LY2922083
  • HY-W011303S
    Phytosphingosine-d7 Agonist
    Phytosphingosine-d7 (4-Hydroxysphinganine-d7) 是氘代标记的 Phytosphingosine。Phytosphingosine是一种磷脂，具有抗炎、抗菌、抗癌活性，可以诱导凋亡 (apoptosis)。Phytosphingosine 是免疫调节剂，可以用于炎症性皮肤病的研究。Phytosphingosine 也是 GPR120 激活剂 IC50 为 33.4 μM，可以用于二型糖尿病的研究。
    Phytosphingosine-d<sub>7</sub>
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
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