2. Signaling Pathways
  3. Cell Cycle/DNA Damage
    Epigenetics
  4. HDAC
  5. HDAC3 Isoform
  6. HDAC3 抑制剂

HDAC3 抑制剂

HDAC3 抑制剂 (125):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-10221
    Vorinostat

    伏立诺他

    		Inhibitor 99.95%
    Vorinostat (SAHA) 是一种有效的，可口服的 HDAC1，HDAC2，HDAC3 (Class I)，HDAC6 和 HDAC7 (Class II) 和 Class IV (HDAC11) 的抑制剂，对 HDAC1/3 的 ID50 值分别为 10 nM 和 20 nM。Vorinostat 可以诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Vorinostat 还是一种人类乳头瘤病毒 (HPV)-18 DNA 扩增的有效抑制剂。
  • HY-12163
    Entinostat

    恩替诺特

    		Inhibitor 99.82%
    Entinostat 选择性，可口服的 HDAC class I 抑制剂，抑制 HDAC1，HDAC2 和 HDAC3 的 IC50 分别为 243 nM，453 nM 和 248 nM。
  • HY-109015
    Tucidinostat

    西达本胺

    		Inhibitor 98.70%
    Tucidinostat (Chidamide) 是一种有效的，可口服的 HDAC 第 I 类 HDAC1/2/3 和第 IIb 类 HDAC10 的抑制剂，IC50 值分别为 95，160，67 和 78 nM，对 HDAC8 和 HDAC11 的作用较弱 (IC50，733 nM，432 nM)，对 HDAC4/5/6/7/9 无作用。
  • HY-13909
    RGFP966 Inhibitor 99.81%
    RGFP966 是高选择性的 HDAC3 抑制剂，IC50 为 80 nM，在 15 μM 时对其他 HDAC 无抑制作用。RGFP966 能够透过血脑屏障 (BBB)。
  • HY-16026
    Ricolinostat Inhibitor 99.83%
    Ricolinostat (ACY-1215) 是一种有效，选择性的 HDAC6 抑制剂，IC50 为 5 nM。ACY-1215 也可抑制 HDAC1，HDAC2 和 HDAC3，IC50 分别为 58，48 和 51 nM。
  • HY-164233
    YX968 Inhibitor
    YX968 是一种有效选择性的 HDAC3/8 双降解剂，DC50 值为 1.7 和 6.8 nM。YX968 通过促进细胞凋亡 (apoptosis) 发挥抗肿瘤活性。
  • HY-161778
    ZG-126 Inhibitor
    ZG-126 是维生素 D 受体 (VDR) 的激动剂和组蛋白去乙酰化酶 (HDAC) 的抑制剂 (IC50=0.63-67.6 μM)。ZG-126 在癌细胞 MDA-MB-231 和 4T1 中表现出细胞毒性。ZG-126 在小鼠模型中对黑色素瘤和三阴性乳腺癌 (TNBC) 表现出抗肿瘤和抗转移活性。ZG-126 通过减少巨噬细胞浸润和免疫抑制性亚型 M2 极化表现出抗炎活性。
  • HY-162910
    HDAC-IN-79 Inhibitor
    HDAC-IN-79 (compound 4) 是一种具有口服活性的黄嘌呤氧化酶-HDAC 双重抑制剂 (Xanthine oxidase: IC50=6.6 nM; HDAC1: IC50=134 nM; HDAC2: IC50=284 nM; HDAC3: IC50=173 nM; HDAC6: IC50=1.32 nM;)，具有显著的体内抗高尿酸血和抗肿瘤活性。HDAC-IN-79 是白血病细胞 HL60 细胞最有效的细胞生长抑制剂 (IC50=0.706 μM)，并诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy)，可以调节与细胞内 HDAC 抑制相关的标志性生物标志物的表达水平。
  • HY-12164
    Mocetinostat Inhibitor 99.43%
    Mocetinostat (MGCD0103)是一种有效，可口服和同种型选择性的 HDAC (Class I/IV) 抑制剂，抑制HDAC1，HDAC2，HDAC3 和 HDAC11 的IC50分别为0.15，0.29，1.66 和 0.59 μM。 Mocetinostat对HDAC4，HDAC5，HDAC6，HDAC7或HDAC8没有抑制作用。
  • HY-13428
    Tubacin Inhibitor 99.54%
    Tubacin 是一种有效的，选择性的 HDAC6 抑制剂，IC50 值为 4 nM，大约是对 HDAC1 的 350 倍。Tubacin 还抑制 MBLAC2。
  • HY-15433
    Quisinostat Inhibitor 98.34%
    Quisinostat (JNJ-26481585) 是一种高效的，第二代，具有口服活性的 pan-HDAC 抑制剂 (HDACi)，对 HDAC1、HDAC2、HDAC4、HDAC10、HDAC11 作用的 IC50 值范围为 0.11-0.64 nM。Quisinostat 具有广泛的抗肿瘤活性。Quisinostat 在成神经细胞瘤中能诱导自噬 (autophagy)
  • HY-13522
    Fimepinostat Inhibitor 99.95%
    Fimepinostat (CUDC-907) 有效抑制 I 型 PI3K 及 I 和 II 型 HDAC 酶，作用于 PI3Kα/PI3Kβ/PI3Kδ 和 HDAC1/HDAC2/HDAC3/HDAC10 ，IC50 分别为 19/54/39 nM 和 1.7/5.0/1.8/2.8 nM。
  • HY-13322
    Pracinostat Inhibitor 99.82%
    Pracinostat 是一种有效的组蛋白去乙酰化酶 (HDAC) 抑制剂，对 HDACs 的 IC50 值为 40-140 nM，可用于癌症研究。Pracinostat 也抑制 MBLAC2 水解酶活性，EC50 小于 10 nM。
  • HY-50934
    Tacedinaline

    乙酰地那林; 他地那兰

    		Inhibitor 99.32%
    Tacedinaline (N-acetyldinaline) 是组蛋白脱乙酰酶(HDAC)的抑制剂，抑制重组 HDAC 1, 2 和 3 的 IC50 值分别为 0.9，0.9，1.2 μM。
  • HY-18613
    CAY10603 Inhibitor ≥98.0%
    CAY10603 (BML-281) 是一种有效的，选择性的 HDAC6 抑制剂，IC50 值为 2 pM；CAY10603 (BML-281) 同时可抑制 HDAC1，HDAC2，HDAC3，HDAC8 和 HDAC10 的活性，IC50 值分别为 271，252，0.42，6851，90.7 nM。
  • HY-10223
    CUDC-101 Inhibitor 98.84%
    CUDC-101 是一种高效的 HDAC、EGFR 和 HER2 抑制剂，对应的 IC50 值分别为 4.4、2.4 和 15.7 nM。CUDC-101 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
  • HY-10990
    Abexinostat

    阿贝司他; 艾贝司他

    		Inhibitor 98.63%
    Abexinostat (CRA 024781) 是一种新的泛 HDAC 抑制剂，主要靶向 HDAC1 的 Ki 值为 7 nM。Abexinostat 也抑制 MBLAC2 水解酶活性，EC50 小于 10 nM。
  • HY-14842
    Givinostat Inhibitor 98.16%
    Givinostat (ITF-2357) 是 HDAC 抑制剂。抑制 HDAC1 和 HDAC3，IC50 分别为 198 nM 和 157 nM。
  • HY-19327
    ACY-738 Inhibitor 99.92%
    ACY-738 是一种有效的，选择性的，可口服的 HDAC6 抑制剂，IC50 值为 1.7 nM；ACY-738 同时可抑制 HDAC1，HDAC2 和 HDAC3 的活性，IC50 值分别为 94，128 和 218 nM。
  • HY-16699
    Nexturastat A Inhibitor 98.28%
    Nexturastat A 是一种有效的选择性 HDAC6 抑制剂。Nexturastat A 对 HDAC6 具有抑制作用，IC50 为 5 nM。Nexturastat A 可用于多发性骨髓瘤 (MM) 的研究。
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