2. Signaling Pathways
  3. Epigenetics
  4. Histone Methyltransferase
  5. EZH2 Isoform
  6. EZH2 抑制剂

EZH2 抑制剂

EZH2 抑制剂 (44):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-13470
    GSK126 Inhibitor 99.98%
    GSK126 (GSK2816126A) 是一种有效，选择性的 EZH2 甲基转移酶抑制剂，IC50 为 9.9 nM。
  • HY-13803
    Tazemetostat Inhibitor 99.93%
    Tazemetostat (EPZ-6438) 是一种有效，选择性，口服的 EZH2 抑制剂。Tazemetostat 抑制含有 PRC2 复合体的野生型 EZH2 的活性， Ki 值为 2.5 ± 0.5 nM。Tazemetostat 抑制 EZH2，在肽测定和核小体测定中 IC50 分别为 11 和 16 nM。Tazemetostat 抑制大鼠 EZH2，IC50 为 4 nM。Tazemetostat 还抑制 EZH1，IC50 为 392 nM。 Tazemetostat 特异性诱导 SMARCB1 缺失的 MRT 细胞凋亡和分化。
  • HY-12186
    3-Deazaneplanocin A hydrochloride

    3-去氮腺嘌呤A盐酸盐

    		Inhibitor 99.98%
    3-Deazaneplanocin A hydrochloride (DZNep hydrochloride) 是一种有效的组蛋白甲基转移酶 (EZH2) 抑制剂。3-Deazaneplanocin A hydrochloride 是一种有效的 S-腺苷同型半胱氨酸水解酶 (AHCY) 抑制剂。3-Deazaneplanocin A hydrochloride 还具有抗正痘病毒 (orthopoxvirus) 和抗天花病毒活性。
  • HY-13500
    GSK343 Inhibitor 99.88%
    GSK343 是一种高效,选择性的 EZH2 抑制剂，IC50 为 4 nM。
  • HY-15646
    UNC1999 Inhibitor 99.83%
    UNC1999 是一种有效，选择性和SAM-竞争性的 EZH2 和 EZH1 抑制剂，IC50 分别为 <10 nM 和 45 nM。
  • HY-162384
    EPIC-0628 Inhibitor 98.93%
    EPIC-0628 是 HOTAIR-EZH2 相互作用的抑制剂，并能够促进 ATF3 表达。已发现，长链非编码 RNA HOTAIR 通过与 PRC2 的催化亚基 EZH2 相互作用来调节胶质母细胞瘤 (GBM) 进展并介导 DNA 损伤修复 (DDR)。EPIC-0628 还抑制 ATF3-p38-E2F1 DDR 通路来抑制 HR 通路，并上调 CDKN1A (p21) 表达，引起细胞周期阻滞。EPIC-0628 还与 Temozolomide (TMZ) (HY-17364) 有协同作用，可以增强其的体内效力。
  • HY-163741
    EZH2-IN-19 Inhibitor
    EZH2-IN-19 (conpound N40) 是 zeste 同源物 2 增强子 (EZH2) 野生型的有效抑制剂，IC50 为 0.32 nM。EZH2-IN-19 在癌症研究中发挥着重要作用。
  • HY-149463
    EZH2-IN-16 Inhibitor
    EZH2-IN-16 (Compound 24) 是组蛋白甲基转移酶 (EZH2) 的抑制剂。EZH2-IN-16 抑制 EZH2 和 EZH2 Y641F，IC50 分别为 37.6 和 79.1 nM。EZH2-IN-16 抑制 WSU-DLCL2 增殖，GI50 为 0.2 μM。
  • HY-148333
    MS177 Inhibitor 98.00%
    MS177 是一种有效且快速起效的 EZH2 降解剂。MS177 是一种 PROTAC 分子，由 CRBN 配体、连接子和有效的酶促 EZH2 抑制剂 C24 组成 (C24 IC50: 12?nM)。MS177 可有效地消耗剥离 EZH2-PRC2 和非经典 EZH2-cMyc 复合物。MS177 抑制白血病细胞生长、诱导细胞凋亡和细胞周期阻滞。
  • HY-133129
    MS1943 Inhibitor 98.92%
    MS1943 是一种首创的，具有口服生物活性的 EZH2 选择性降解剂，其 IC50 为 120 nM。MS1943 显著降低了许多三阴性乳腺癌和其他癌及非癌细胞系中的EZH2蛋白水平。MS1943 有效地阻止了多个三阴性乳腺癌和其他癌细胞系的增殖。
  • HY-147525
    PROTAC EZH2 Degrader-1 Inhibitor 98.41%
    PROTAC EZH2 Degrader-1 (Compound 150d) 是一种有效的 PROTAC EZH2 降解剂，对 EZH2 甲基转移酶活性具有抑制作用，IC50 为 2.7 nM。EZH2 在许多肿瘤发生和发展过程中发挥着重要作用。
  • HY-16986
    EPZ011989 Inhibitor 98.79%
    EPZ011989 是一种有效且代谢稳定的 Zeste Homolog 2 (EZH2) 抑制剂，具有口服活性。EPZ011989 对 EZH2 具有抑制性抑制作用，Ki 值 <3 nM。EPZ011989 具有出强大的甲基标记抑制和抗肿瘤活性。EPZ011989 可用于多种癌症的研究。
  • HY-100846
    JQEZ5 Inhibitor 98.08%
    JQEZ5 是一种有效的选择性的 EZH2 赖氨酸甲基转移酶抑制剂。JQEZ5 以 SAM 竞争性方式抑制 PRC2 的酶功能，IC50 为 80 nM。JQEZ5 具有抗肿瘤作用。
  • HY-12856
    GSK503 Inhibitor 99.52%
    GSK503是高效特异性的EZH2甲基转移酶抑制剂，Kiapp值为3到27 nM。
  • HY-15555
    EPZ005687 Inhibitor 99.79%
    EPZ005687 是一种有效的，选择性的 EZH2 抑制剂，Ki 值为 24 nM，对其选择性是对 EZH1 的 50 倍，对其他 15 种甲基转移酶的 500 倍。
  • HY-N5024
    Gambogenic acid

    新藤黄酸

    		Inhibitor 99.94%
    Gambogenic acid 是可以从藤黄 (gamboge) 中分离得到的有效成分。Gambogenic acid 为有效的 EZH2 抑制剂，特异性地与 EZH2-SET 结构域的 Cys668 位点共价结合，诱导 EZH2 泛素化。Gambogenic acid 能够用于癌症的研究。
  • HY-15573
    EI1 Inhibitor 99.78%
    EI1 (KB-145943) 是一种新颖的，有效的 EZH2 抑制剂，能够作用于 EZH2 (WT) 和 EZH2 (Y641F)，IC50 值分别为 15 nM 和 13 nM。
  • HY-103682
    PF-06726304 Inhibitor 98.37%
    PF-06726304 是一种有效的选择性 EZH2 抑制剂。PF-06726304 抑制野生型和 Y641N 突变型 EZH2，Ki 分别为 0.7 和 3.0 nM。PF-06726304 具有强效的抗肿瘤生长活性。
  • HY-A0298
    EZH2-IN-2 Inhibitor 99.40%
    EZH2-IN-2 是一种 EZH2 抑制剂，IC50 值为 64 nM。详细信息请参考专利文献 WO2018133795A1 中的化合物 69。EZH2-IN-2 可用于研究与 EZH2 活性相关的癌症或癌前病变。
  • HY-136188
    UNC2399 Inhibitor 99.62%
    UNC2399，一种生物素化的 UNC1999，是选择性的 EZH2 抑制剂，对 EZH2 具有很高的体外效力，IC50 值为 17 nM。
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