2. Epigenetics
  3. Histone Methyltransferase
  4. EPZ005687

EPZ005687 是一种有效的，选择性的 EZH2 抑制剂，Ki 值为 24 nM，对其选择性是对 EZH1 的 50 倍，对其他 15 种甲基转移酶的 500 倍。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务

EPZ005687 Chemical Structure

EPZ005687 Chemical Structure

CAS No. : 1396772-26-1

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
Free Sample (0.1 - 0.2 mg)   Apply now  
10 mM * 1 mL in DMSO ￥710
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5 mg ￥600
In-stock
10 mg ￥900
In-stock
50 mg ￥2438
In-stock
100 mg ￥4500
In-stock
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500 mg   询价  

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EPZ005687 相关抗体

Top Publications Citing Use of Products

    EPZ005687 purchased from MCE. Usage Cited in: Free Radic Biol Med. 2017 Mar 16;108:280-299.  [Abstract]

    SFRP-1 expression is significantly inhibited by EZH2-EGFP and enhanced by siEZH2 or EZH2 inhibitor EPZ005687.

    EPZ005687 purchased from MCE. Usage Cited in: Sci Rep. 2016 Aug 19;6:29176.  [Abstract]

    EZH2 level induced by IL-1β is decreased following pretreatment with the EZH2 inhibitor EPZ005687 (5.6 μM), with a concomitant upregulation of SOX9 (P < 0.05). (A) The normal chondrocytes (P2) are treated with IL-1β (10 ng/mL) for 24 hours to induce chondrocyte pathological change followed by knockdown by siEZH2 or treatment by pharmacological inhibitor EPZ005687. The effect of each treatment is investigated by Western-blotting and quantitative analysis (B,C).

    查看 Histone Methyltransferase 亚型特异性产品:

    查看所有亚型
    EZH1 EZH2 DOT1L SMYD2 SMYD3 SUV39H2/KMT1B EHMT2/G9a/KMT1C EHMT1/GLP/KMT1D SETDB1/KMT2G SETD2/KMT3A NSD2/MMSET/WHSC1 SETD7/KMT7 SETD8/KMT5A PRMT1 PRMT3 PRMT4 PRMT5 PRMT6 PRMT7 PRMT8

    • 生物活性

    • 实验参考方法

    • 纯度 & 产品资料

    • 参考文献

    生物活性

    EPZ005687 is a potent and selective inhibitor of EZH2 with Ki of 24 nM, and has 50-fold selectivity against EZH1 and 500-fold selectivity against 15 other protein methyltransferases.

    IC50 & Target[1]

    EZH2

    24 nM (Ki)

    体外研究
    (In Vitro)

    EPZ005687 shows concentration-dependent inhibition of PRC2 enzymatic activity with an IC50 value of 54±5 nM. EPZ005687 specifically inhibits H3K27 methylation in lymphoma cells. EPZ005687 has a notable effect on proliferation of the EZH2Y641F-bearing cell line. EPZ005687 decreases proliferation in mutant but not wild-type EZH2 lymphoma cells[1]. EPZ005687 (0.5, 1, 5 and 10 µM) induces an obvious apoptosis of U937 cells in a dose-dependent manner. EPZ005687 inhibits obviously the proliferation of U937 cells but has weak effect on the proliferation of NBMCD34+ cells. EPZ005687 induces G1 phase blocking and decreases the percentage of cells in S phase in U937 cells. In addition, EPZ005687 produces obviously depletion of H3K27 methylation in U937 cells, but hardly has effect on the H3K27 methylation of NBMCD34+ cells[2].

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    EPZ005687 相关抗体:
    分子量

    539.67

    Formula

    C32H37N5O3
    CAS 号
    性状

    固体

    颜色

    Off-white to yellow

    运输条件

    Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
    储存方式
    Powder -20°C 3 years
    4°C 2 years
    In solvent -80°C 2 years
    -20°C 1 year
    溶解性数据
    细胞实验： 

    DMSO 中的溶解度 : 9.4 mg/mL (17.42 mM; 超声加热助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

    配制储备液
    浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
    1 mM 1.8530 mL 9.2649 mL 18.5298 mL
    5 mM 0.3706 mL 1.8530 mL 3.7060 mL
    查看完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
    储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

    • 摩尔计算器

    • 稀释计算器

    Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

    质量
    =
    浓度
    ×
    体积
    ×
    分子量 *

    Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

    This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

    浓度 (start)

    C1

    ×
    体积 (start)

    V1

    =
    浓度 (final)

    C2

    ×
    体积 (final)

    V2

    动物实验：

    请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

    以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
    ——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
    以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

    • 方案 一

      请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

      Solubility: ≥ 1.67 mg/mL (3.09 mM); 澄清溶液

      此方案可获得 ≥ 1.67 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

      以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 16.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

      生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
    • 方案 二

      请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

      Solubility: ≥ 1.67 mg/mL (3.09 mM); 澄清溶液

      此方案可获得 ≥ 1.67 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

      以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 16.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

      20% SBE-β-CD in Saline 的配制（4°C，储存一周）：2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
    动物溶解方案计算器
    请输入动物实验的基本信息：

    给药剂量

    mg/kg

    动物的平均体重

    g

    每只动物的给药体积

    μL

    动物数量

    只
    由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
    请输入您的动物体内配方组成：
    %
    DMSO +
    % 
    +
    %
    Tween-80 +
    %
    Saline
    如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
    方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
    计算结果
    工作液所需浓度 : mg/mL
    储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
    您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
    动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
    连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
    请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
    纯度 & 产品资料

    纯度: 99.79%

    COA (197 KB) LCMS (266 KB)

    产品使用指南 (1538 KB)
    参考文献
    Kinase Assay
    [1]

    10-point curves of EPZ005687 are made using serial 3-fold dilution in DMSO, beginning at 2.5 mM (final top concentration of compound is 50 μM and the DMSO is 2%). A 1 μL aliquot the inhibitor dilution series is spotted in a 384-well microtiter plate. The 100% inhibition control consisted of 1 mM final concentration of the product inhibitor S-adenosylhomocysteine (SAH). Compound is incubated for 30 min with 40 μL per well of 5 nM PRC2 (final assay concentration in 50 μL is 4 nM) in 1X assay buffer (20 mM Bicine [pH 7.6], 0.002% Tween 20, 0.005% Bovine Skin Gelatin and 0.5 mM DTT). 10 μL per well of substrate mix comprising assay buffer 3H-SAM, unlabeled SAM, and peptide representing histone H3 residues 21-44 containing C-terminal biotin (appended to a C-terminal amide-capped lysine) are added to initiate the reaction. Reactions are incubated for 90 min at room temperature and quenched with 10 μL per well of 600 μM unlabeled SAM, then transferred to 384-well Flashplate and washed after 30 min.

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    Cell Assay
    [1]

    For cell cycle, WSU-DLCL2 cells are plated in 12-well plates at a density of 1×105 cells per mL. Cells are incubated with EPZ005687 at 0.2 μM, 0.67 μM, 2 μM and 6 μM, in a total of 2 mL, over a course of 10 d. All remaining cell cycle analysis is performed.

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    参考文献

    EPZ005687 相关分类

    完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
    储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

    可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
    DMSO 1 mM 1.8530 mL 9.2649 mL 18.5298 mL 46.3246 mL
    5 mM 0.3706 mL 1.8530 mL 3.7060 mL 9.2649 mL
    10 mM 0.1853 mL 0.9265 mL 1.8530 mL 4.6325 mL
    15 mM 0.1235 mL 0.6177 mL 1.2353 mL 3.0883 mL
    Help & FAQs
    • Do most proteins show cross-species activity?

      Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

    Keywords:

    EPZ0056871396772-26-1EPZ 005687EPZ-005687Histone MethyltransferaseInhibitorinhibitorinhibit

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    EPZ005687
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    HY-15555
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