IKK (IkB激酶)

IκB kinase; I kappa B kinase

IKK 是一种由三个亚基组成的复合物：IKKα、IKKβ 和 IKKγ（也称为 NEMO）。该复合物是 NF-κB 激活的信号整合中心。它整合来自所有 NF-κB 激活刺激的信号，以催化各种 IκB 和 NF-κB 蛋白以及其他底物的磷酸化。人类 IKK 家族有四个成员，即 IKK-alpha 和 IKK-beta，以及 IKK 相关激酶 TBK1 和 IKK-epsilon。

两个成员，IKKα 和 IKKβ，即所谓的典型成员，磷酸化 IκBα，导致转录因子 NF-κB 的激活，从而控制许多免疫和炎症基因的表达。IKK 相关蛋白 TBK-1 和 IKK-epsilon 具有不同的底物——IRF3——它调节一组不同的基因，其产物包括 I 型干扰素。IKK 是治疗靶点，因为它们在各种生物过程中发挥着关键作用，包括免疫反应、应激反应和肿瘤发展。

IKK is a complex composed of three subunits: IKKα, IKKβ, and IKKγ (also called NEMO). The complex is the signal integration hub for NF-κB activation. It integrates signals from all NF-κB activating stimuli to catalyze the phosphorylation of various IκB and NF-κB proteins, as well as of other substrates. The human IKK family has four members, the IKKs IKK-alpha and IKK-beta, and the IKK-related kinases TBK1 and IKK-epsilon.

Two members, IKKα and IKKβ, the so-called canonical members, phosphoryate IκBα, leading to activation of the transcription factor NF-κB, which controls the expression of many immune and inflammatory genes. The IKK-related proteins TBK-1 and IKK-epsilon have a different substrate--IRF3--which regulates a different set of genes, the products of which include Type I interferons. IKKs are a therapeutic target due to their crucial roles in various biological processes, including the immune response, the stress response, and tumor development.

IKK 亚型特异性产品:

IKK Isoform Comparison

IKK 相关产品 (107)
抗体 (15)
IKK Isoform Comparison

By Effects:	抑制剂 (102) 降解剂 (1)

Cat. No.	Product Name	Effect	Purity	Chemical Structure

HY-15473A

MLN120B dihydrochloride	Inhibitor	99.73%
MLN120B dihydrochloride (ML120B dihydrochloride) 是一种有效的、ATP 竞争性的和具有口服活性的 IKKβ抑制剂，IC₅₀ 为 60 nM。MLN120B 在体内外抑制多发性骨髓瘤细胞生长，也可用于类风湿关节炎的相关研究。

HY-18710

BMS-066	Inhibitor	99.09%
BMS-066 是 IKKβ/Tyk2 的抑制剂，其 IC₅₀ 值分别为 9 nM，72 nM。

HY-W028127

IKKβ-IN-4	Inhibitor	99.94%
IKKβ-IN-4 (compound 14) 是一种 IkappaB 激酶-β (ikkβ) 抑制剂，IC₅₀ 值为 1.9 μM。IKKβ 是 NF-κB 信号通路中的关键酶，参与许多疾病的发生。

HY-123929

PAWI-2	Inhibitor	99.29%
PAWI-2 是一种 p53 激活剂和 Wnt 抑制剂。PAWI-2 抑制不依赖 KRAS 的 β3-KRAS 信号传导。PAWI-2 选择性抑制 TBK1 的磷酸化。PAWI-2 激活细胞凋亡 (Apoptosis) (激活 caspase-3/7)，并诱导 PARP 裂解。PAWI-2 促进视神经素转位进入细胞核并导致 G2/M 停滞。PAWI-2 逆转整合素 β3 KRAS 依赖性人类胰腺癌干细胞 (hPCSC) 的癌症干细胞特性，并克服耐药性。PAWI-2 抑制原位异种移植小鼠模型中 hPCSC 肿瘤的生长。

HY-50949

Bay 65-1942 free base	Inhibitor
Bay 65-1942 free base 是一种 ATP 竞争性的选择性 IKKβ 抑制剂。

HY-P1098B

Ac2-26 ammonium	Degrader
Ac2-26 ammonium 是 annexin 1 的 N 末端肽，具有抗炎活性。Ac2-26 ammonium 通过伴侣介导的自噬 (CMA) 诱导溶酶体中 IKKβ 蛋白的减少。Ac2-26 ammonium 可改善肺缺血再灌注损伤。Ac2-26 ammonium 还可抑制哮喘大鼠模型的气道炎症和高反应性。

HY-164881

TBK1 siRNA-3	Inhibitor
TBK1 siRNA-3 是 TBK1 的小干扰 RNA (siRNA)，对 TBK1 有敲减效果。

HY-50949A

Bay 65-1942 (R form)	Inhibitor
Bay 65-1942 R form 是 Bay 65-1942 的活性较低的 R 型异构体。Bay 65-1942 是一种 ATP 竞争性的选择性 IKKβ 抑制剂。

HY-B0788

LY2409881	Inhibitor
LY2409881 是一种选择性的 IκB 激酶 β (IKK2) 抑制剂，IC₅₀ 为 30 nM。

HY-107593

PS-1145 dihydrochloride	Inhibitor
PS-1145 (dihydrochloride) 是一种有效的 IκB 激酶 2 抑制剂，IC₅₀ 为 88 nM。PS-1145 (dihydrochloride) 在荷瘤大鼠中通过阻断IκB激酶磷酸化抑制NF-κB活性。

HY-133117A

(Rac)-BAY-985	Inhibitor
(Rac)-BAY-985 (Compound Example 100.01) 是一种高效的，ATP 竞争性的，选择性 TBK1 抑制剂， IC₅₀ 为 1.5 nM。BAY-985 具有抗肿瘤功效。

HY-139833

Anti-inflammatory agent 6
Anti-inflammatory agent 6 阻断作为炎症关键控制器的Iκb激酶α/β（IKKα/β）、IκBα 和核因子 kB p65（NF-κb p65）的磷酸化，从而显示出抗炎潜力。

HY-13295S

Vinpocetine-d₅ 长春西汀 d₅	Inhibitor
Vinpocetine-d₅ 是 Vinpocetine 的氘代物。Vinpocetine (Ethyl apovincaminate) 是一种长春花生物碱衍生物，可阻断 Na⁺ 通道。Vinpocetine 抑制 IKK 的 IC₅₀ 值为 17.17 μM。Vinpocetine 还是 PDE 抑制剂，并通过直接靶向 IKK 抑制 NF-κB 依赖性炎症反应，已被广泛用于研究脑血管疾病。

HY-N10768

1-Dehydro-[10]-gingerdione	Inhibitor
1-Dehydro-[10]-gingerdione 通过靶向 IKKβ 的激活环直接抑制 IKKβ 活性，从而破坏用激动剂刺激的巨噬细胞中 IKKβ 催化的 IκBα 磷酸化。1-Dehydro-[10]-gingerdione 抑制 LPS (HY-D1056) 诱导的 NF-κB 转录活性。1-Dehydro-[10]-gingerdione 具有用于 NF-κB 相关炎症和自身免疫性疾病研究的潜力。

HY-13018B

MRT67307 dihydrochloride	Inhibitor
MRT67307 dihydrochloride 是 IKKε 和 TBK-1 的双抑制剂，IC₅₀ 分别为 160 和 19 nM。MRT67307 dihydrochloride 也可抑制 ULK1 和 ULK2，IC₅₀ 分别为 45 和 38 nM。MRT67307 dihydrochloride 还抑制细胞自噬 (autophagy)。

HY-136204

Resveratrol analog 2	Inhibitor
Resveratrol analog 2 是白藜芦醇 (HY-16561) 的类似物 (analog)。白藜芦醇是一种天然的多酚类植物抗毒素，具有抗氧化、抗炎、保护心脏和抗癌的特性。

HY-161329

NLRP3-IN-32	Inhibitor
NLRP3-IN-32 (compound 7a) 是一种 3, 4-dihydronaphthalene-1(2H)-one 衍生物，一种 NLRP3 炎症小泡抑制剂。NLRP3-IN-32 可以通过下调 NLPR3 和含有 CARD 的凋亡相关斑点样蛋白 (ASC) 的表达，抑制活性氧 (ROS) 和其他炎症介质的产生来阻断 NLRP3 炎症小体的组装和激活。NLRP3-IN-32 抑制 IκBα 和 NF-κB/p65 的磷酸化以及 p65 的核转位，从而抑制 NF-κB 信号转导。

HY-B0808A

Oxaprozin potassium 奥沙普秦钾	Inhibitor
Oxaprozin potassium 是一种口服有效的 COX 的抑制剂，其对人类血小板COX-1 和 IL-1 刺激的人类滑膜细胞 COX-2 的 IC₅₀ 值分别为 2.2 和 36 μM。Oxaprozin potassium 还能抑制 NF-κB 的活化。Oxaprozin potassium 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Oxaprozin 具有抗炎活性。Oxaprozin potassium 介导的 Akt/IKK/NF-κB 通路抑制有助于其抗炎特性。

HY-N10111

Siegesbeckialide I	Inhibitor
Siegesbeckialide I 在 RAW264.7 细胞中通过直接结合 IKKα/β 有效地抑制 LPS 诱导的 NO 生成。

HY-16561S1

Resveratrol-¹³C₆ 白藜芦醇 ¹³C₆	Inhibitor
Resveratrol-¹³C₆ 是一种 ¹³C 标记的 Resveratrol。Resveratrol (trans-Resveratrol; SRT501) 是一种天然多酚，具有抗氧化，抗炎，保护心脏和抗癌的特性。它的靶点广泛，如 mTOR、JAK、β-amyloid、Adenylyl cyclase、IKKβ、DNA polymerase。Resveratrol 也是一种特异性的 SIRT1 活化剂。Resveratrol 是有效的孕烷 X 受体 (PXR) 抑制剂。Resveratrol 是一种 Nrf2 激活剂，在小鼠模型中可以改善衰老相关的进行性肾损伤。Resveratrol 作用于内皮细胞促进 NO 产生。

IKK Isoform Comparison

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