2. Signaling Pathways
  3. NF-κB
  4. IKK
  5. TBK1 Isoform
  6. TBK1 抑制剂

TBK1 抑制剂

TBK1 抑制剂 (12):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-10514
    BX795 Inhibitor 99.84%
    BX795 是一种有效的、选择性的 PDK1 抑制剂，IC50 值为 6 nM。同时，BX795 为有效、相对特异性的TBK1 和 IKKε 的抑制剂，IC50 值分别为 6 和 41 nM。BX795 抑制 S6K1，Akt，PKCδ 和 GSK3β 的磷酸化。BX795 对 PKA，PKC，c-Kit，GSK3β 选择性较低。BX795 可调节自噬 (autophagy)。
  • HY-111941
    GSK8612 Inhibitor 99.62%
    GSK8612 是具有高度选择性的，TBK1 的强效抑制剂，对重组TBK1 的 pIC50 值为 6.8。
  • HY-B0713
    Amlexanox

    氨来呫诺

    		Inhibitor 99.74%
    Amlexanox (AA673; Amoxanox; CHX3673) 是特异性的 IKKε 和 TBK1 抑制剂，IC50 值为 1-2 μM。
  • HY-13018
    MRT67307 Inhibitor 99.34%
    MRT67307 是 IKKε 和 TBK-1 的双抑制剂，IC50 分别为 160 和 19 nM。MRT67307 也可抑制 ULK1 和 ULK2，IC50 分别为 45 和 38 nM。MRT67307 还抑制细胞自噬 (autophagy)。
  • HY-133117
    BAY-985 Inhibitor 99.88%
    BAY-985 是一种高效的，有口服活性的、ATP 竞争性的，选择性 TBK1 和 IKKε 双重抑制剂，对 TBK1 (在低/高 ATP 实验中) 和 IKKε 的 IC50 分别为 2/30 和 2 nM。BAY-985 具有抗肿瘤功效。
  • HY-152237
    TBK1-IN-1 Inhibitor 99.91%
    TBK1-IN-1 是一种有效的选择性 TANK 结合激酶 1 (TBK1) 抑制剂，IC50 值为 22.4 nM。TBK1-IN-1 抑制 TBK1 下游靶基因 cxcl10 和 ifnβ 的表达。TBK1-IN-1 具有抗癌活性。
  • HY-12453
    TBK1/IKKε-IN-2 Inhibitor 98.09%
    TBK1/IKKε-IN-2 是一种双重 TBK1 和 IKKε 抑制剂。
  • HY-124652
    TBK1/IKKε-IN-4 Inhibitor 99.42%
    TBK1/IKKε-IN-4 是一种 6-氨基吡唑并嘧啶衍生物，也是一种有效的，选择性的 TBK1 和 IKKε 抑制剂，IC50 值分别为 13 nM 和 59 nM。TBK1/IKKε-IN-4 对其他蛋白质激酶（包括 PDK1，PI3K 家族成员和 mTOR）的活性降低了 100-1000 倍。
  • HY-14682
    GSK319347A Inhibitor 99.40%
    GSK319347A 是 TBK1 和 IKKε 的双重抑制剂，IC50 分别为 93 nM 和 469 nM。 GSK319347A 还抑制 IKK2，IC50 为 790 nM。
  • HY-13018A
    MRT67307 hydrochloride Inhibitor
    MRT67307 hydrochloride 是 IKKε 和 TBK-1 的双抑制剂，IC50 分别为 160 和 19 nM。MRT67307 hydrochloride 也可抑制 ULK1 和 ULK2，IC50 分别为 45 和 38 nM。MRT67307 hydrochloride 还抑制细胞自噬 (autophagy)。
  • HY-133117A
    (Rac)-BAY-985 Inhibitor
    (Rac)-BAY-985 (Compound Example 100.01) 是一种高效的，ATP 竞争性的，选择性 TBK1 抑制剂， IC50 为 1.5 nM。BAY-985 具有抗肿瘤功效。
  • HY-U00457
    TBK1/IKKε-IN-1 Inhibitor
    TBK1/IKKε-IN-1 是一种双重 TBK1 和 IKKε 抑制剂，IC50s 值 <100 nM。详细信息请参考专利文献 US20160376283 A1 中 Example 60 中的化合物 274。
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