2. NF-κB Autophagy
  3. IKK ULK Autophagy
  4. MRT67307

MRT67307 是 IKKε 和 TBK-1 的双抑制剂，IC50 分别为 160 和 19 nM。MRT67307 也可抑制 ULK1 和 ULK2，IC50 分别为 45 和 38 nM。MRT67307 还抑制细胞自噬 (autophagy)。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

MRT67307 Chemical Structure

MRT67307 Chemical Structure

CAS No. : 1190378-57-4

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥803
In-stock
1 mg ￥292
In-stock
5 mg ￥730
In-stock
10 mg ￥1300
In-stock
50 mg ￥4990
In-stock
100 mg 现货 询价
200 mg   询价  
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Customer Review

Other Forms of MRT67307:

MRT67307 相关抗体

Top Publications Citing Use of Products

    MRT67307 purchased from MCE. Usage Cited in: Nat Med. 2018 Aug;24(8):1143-1150.  [Abstract]

    Immunoblot of pSTAT1, STAT1 and β-actin levels in H69AR cells±200 ng/mL IFNg 10 min pulse followed by 24 h chase in media with DMSO, Ruxolitinib (100 nM) or MRT67307 (1 µM).

    MRT67307 purchased from MCE. Usage Cited in: Nat Commun. 2015 Jan 21;6:6074.  [Abstract]

    MRT67307 efficiently inhibits the AKT degradation. IB analysis using WT CD4+ T cells, pretreated for 1 h with a TBK1 inhibitor, MRT67307, of solvent control DMSO and subsequently stimulated for the indicated times with anti-CD3 plus anti-CD28 in the presence of a protein synthesis inhibitor, Cycloheximide.

    查看 IKK 亚型特异性产品:

    查看所有亚型
    IKK-α IKK-β IKK IKKε TBK1

    查看 ULK 亚型特异性产品:

    查看所有亚型
    ULK1 ULK2

    • 生物活性

    • 纯度 & 产品资料

    • 参考文献

    生物活性

    MRT67307 is a dual inhibitor of the IKKε and TBK-1 with IC50s of 160 and 19 nM, respectively[1]. MRT67307 also inhibits ULK1 and ULK2 with IC50s of 45 and 38 nM, respectively. MRT67307 also blocks autophagy in cells[2].

    IC50 & Target[1][2]

    TBK1

    19 nM (IC50, at 0.1 mM ATP)

    IKKε

    160 nM (IC50, at 0.1 mM ATP)

    ULK2

    38 nM (IC50)

    ULK1

    45 nM (IC50)

    Autophagy

     

    体外研究
    (In Vitro)

    MRT67307 抑制 IKKε 和 TBK1，体外浓度为 0.1 mM ATP 时，IC50 值为 160 和 19 nM，但即使浓度为 10 μM[1]，也不抑制 IKKα 或 IKKβ >。
    MRT67307 (2 μM) 可防止骨髓来源的巨噬细胞 (BMDM) 中 IRF3 的磷酸化。MRT67307 (2 μM) 不会抑制 poly (I:C)[1] 对 JNK 或 p38 MAPK 的激活。
    MRT67307 (1 nM-10 μM) 可防止巨噬细胞中 IFNβ 的产生[1]。
    MRT67307 (10 μM) 足以将磷酸化 ATG13 降低至控制水平[2]。
    MRT67307 (10 μM) 阻断小鼠胚胎成纤维细胞 (MEF) 中的自噬[2]。
    MRT67307 (5 μM；4 h) 消除 293T 细胞中 TBK1/IKKε 诱导的 CYLD 磷酸化[3]。

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    MRT67307 相关抗体:

    Western Blot Analysis[3]

    Cell Line: 293T cells
    Concentration: 5 µM
    Incubation Time: 4 hours
    Result: Abrogated TBK1/IKKε-induced CYLD phosphorylation.
    分子量

    464.60

    Formula

    C26H36N6O2
    CAS 号
    性状

    固体

    颜色

    Light yellow to yellow

    运输条件

    Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
    储存方式
    Powder -20°C 3 years
    4°C 2 years
    In solvent -80°C 2 years
    -20°C 1 year
    溶解性数据
    细胞实验： 

    DMSO 中的溶解度 : ≥ 100 mg/mL (215.24 mM; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

    * "≥" means soluble, but saturation unknown.

    配制储备液
    浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
    1 mM 2.1524 mL 10.7619 mL 21.5239 mL
    5 mM 0.4305 mL 2.1524 mL 4.3048 mL
    查看完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
    储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

    • 摩尔计算器

    • 稀释计算器

    Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

    质量
    =
    浓度
    ×
    体积
    ×
    分子量 *

    Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

    This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

    浓度 (start)

    C1

    ×
    体积 (start)

    V1

    =
    浓度 (final)

    C2

    ×
    体积 (final)

    V2

    动物实验：

    请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

    以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
    ——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
    以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

    • 方案 一

      请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

      Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.38 mM); 澄清溶液

      此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

      以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

      生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
    • 方案 二

      请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% Corn Oil

      Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.38 mM); 澄清溶液

      此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。

      以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

    动物溶解方案计算器
    请输入动物实验的基本信息：

    给药剂量

    mg/kg

    动物的平均体重

    g

    每只动物的给药体积

    μL

    动物数量

    只
    由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
    请输入您的动物体内配方组成：
    %
    DMSO +
    % 
    +
    %
    Tween-80 +
    %
    Saline
    如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
    方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
    计算结果
    工作液所需浓度 : mg/mL
    储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
    您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
    动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
    连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
    请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
    纯度 & 产品资料

    纯度: 99.34%

    COA (188 KB) LCMS (122 KB)

    产品使用指南 (1538 KB)
    参考文献

    MRT67307 相关分类

    完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
    储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

    可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
    DMSO 1 mM 2.1524 mL 10.7619 mL 21.5239 mL 53.8097 mL
    5 mM 0.4305 mL 2.1524 mL 4.3048 mL 10.7619 mL
    10 mM 0.2152 mL 1.0762 mL 2.1524 mL 5.3810 mL
    15 mM 0.1435 mL 0.7175 mL 1.4349 mL 3.5873 mL
    20 mM 0.1076 mL 0.5381 mL 1.0762 mL 2.6905 mL
    25 mM 0.0861 mL 0.4305 mL 0.8610 mL 2.1524 mL
    30 mM 0.0717 mL 0.3587 mL 0.7175 mL 1.7937 mL
    40 mM 0.0538 mL 0.2690 mL 0.5381 mL 1.3452 mL
    50 mM 0.0430 mL 0.2152 mL 0.4305 mL 1.0762 mL
    60 mM 0.0359 mL 0.1794 mL 0.3587 mL 0.8968 mL
    80 mM 0.0269 mL 0.1345 mL 0.2690 mL 0.6726 mL
    100 mM 0.0215 mL 0.1076 mL 0.2152 mL 0.5381 mL
    Help & FAQs
    • Do most proteins show cross-species activity?

      Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

    Keywords:

    MRT673071190378-57-4MRT 67307MRT-67307IKKULKAutophagyIκB kinaseI kappa B kinase Unc-51 like kinaseIKKεTBK-1ULK1ULK2autophagysignaltransductioncancerInhibitorinhibitorinhibit

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    产品名称：
    MRT67307
    目录号：
    HY-13018
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