1. Signaling Pathways
  2. Cytoskeleton
  3. Integrin

Integrin (整合素)

整合素 (Integrin) 是针对各种细胞外基质的异二聚体粘附受体家族,一直被认为是卵巢癌发展和进展的关键驱动因素。整合素家族的许多基于 RGD 的成员,包括 α5β1 和 αvβ3 或 αvβ5 整合素,在侵袭性卵巢肿瘤中显著升高。这些粘附受体似乎在卵巢肿瘤生长或转移进展期间促进细胞粘附、存活、运动和侵袭。重要的是,这些整合素的功能强烈依赖于粘着斑激酶 (FAK) 的激活及其下游信号传导,包括 PI3K/Akt 和 Ras/MAPK 依赖性通路。

整合素是跨膜蛋白,是细胞-细胞外基质 (ECM) 和细胞-细胞粘附的主要受体。这些分子的调节,特别是 αv 整合素家族,对多器官和疾病状态下的纤维化具有深远的影响。根据多项研究,整合素 αvβ3、αvβ5、αvβ6 和 αvβ8 已知可通过激活潜在转化生长因子 (TGF)-β 在纤维化的临床前模型中调节纤维化过程。

每个整合素通常由一个 α 亚基(已知存在 18 种类型)和一个 β 亚基(已知存在 8 种类型)非共价配对形成。迄今为止,已鉴定出 24 种不同的异二聚体。αv 亚基可与 β1、β3、β5、β6 或 β8 亚基形成异二聚体,β1 可与从 α1 到 α11 和 αv 的许多不同 α 亚基结合,这表明并非所有理论上可能的 α 和亚基对都能形成。有趣的是,TGF-β 的激活似乎是多种 αv 整合素的共同功能。

Integrins, a family of heterodimeric adhesion receptors for diverse extracellular matrices, have consistently been implicated as crucial drivers of ovarian cancer development and progression. A number of the RGD-based members of the integrin family, including α5β1, and αvβ3 or αvβ5 integrins, are markedly elevated in aggressive ovarian tumors. These adhesion receptors appear to promote cell adhesion, survival, motility and invasion during ovarian tumor growth or metastatic progression. Importantly, the functions of these integrins are strongly dependent on the activation of focal adhesion kinase (FAK) and its downstream signaling, including the PI3K/Akt- and Ras/MAPK-dependent pathways.

Integrins are transmembrane proteins and are major receptors for cell-extracellular matrix (ECM) and cell-cell adhesion. Modulation of these molecules, particularly αv integrin family, has exhibited profound effects on fibrosis in multiple organ and disease state. Based on the several studies, the integrins αvβ3, αvβ5, αvβ6, and αvβ8 have been known to modulate the fibrotic process via activation of latent transforming growth factor (TGF)-β in pre-clinical models of fibrosis.

Each integrin is typically formed by the non-covalent pairing of one α subunit, of which, 18 types are known to exist, and one β subunit, of which 8 types are known to exist. Together, 24 distinct heterodimers have been identified to date. The αv subunit can form heterodimers with the β1, β3, β5, β6 or β8 subunits and β1 can associate with many different α subunits from α1 to α11, and αv, indicating that not all theoretically possible α and subunit pairs form. Interestingly, the activation of TGF-β appears to be a common function of multiple αv integrins.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-P2267
    LDV Inhibitor 98.49%
    LDV 是 LDV-FITC 的非荧光类似物。LDV 是一种 α4β1 整合素 (VLA-4) 配体,可与白血病细胞中的 α4β1 整合素结合。
    LDV
  • HY-P99230
    Pinatuzumab

    匹那妥珠单抗

    Pinatuzumab 是一种 CD22 单克隆抗体。Pinatuzumab 靶向细胞表面抗原 CD22。Pinatuzumab 可用于合成抗体活性分子偶联物 (ADC),以研究包括非霍奇金淋巴瘤 (NHL) 在内的多种疾病。
    Pinatuzumab
  • HY-P1930A
    Risuteganib hydrochloride Inhibitor 98.54%
    Risuteganib hydrochloride 是合成的 RGD (精氨酰基-甘氨酰-天冬氨酸) 类肽。Risuteganib hydrochloride 是一种抗整合素,可以下调氧化应激并恢复体内平衡,并针对与干性老年性黄斑变性 (AMD) 有关的三种整合素受体,以恢复视网膜的体内平衡。
    Risuteganib hydrochloride
  • HY-P99224
    Veltuzumab

    维妥组单抗

    99.44%
    Veltuzumab (IMMU-106) 是一种人源化抗 CD20 单克隆抗体。Veltuzumab 在 Daudi 细胞系中的 EC50 值较低,为 0.08-0.09 μg/mL。Veltuzumab 可用于癌症的研究,如非霍奇金淋巴瘤 (NHL)。
    Veltuzumab
  • HY-14190
    Valategrast Antagonist 98.57%
    Valategrast (R-411 free base) 是一种有效的口服活性整联蛋白 α4β1 (VLA-4)α4β7 双重拮抗剂。Valategrast 可用于慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 和哮喘的研究。
    Valategrast
  • HY-P5812
    IDR 1002 Activator 99.26%
    IDR 1002 是一种抗感染肽,可提高人类单核细胞在纤连蛋白上向趋化因子迁移的能力。IDR-1002 还诱导的粘附和 β1-整合素的激活,具有促进单核细胞募集的机制。
    IDR 1002
  • HY-13535
    ATN-161 Antagonist
    ATN-161 (Ac-PHSCN-NH2)是一由纤连蛋白的协同区域衍生出的五氨基酸短肽;具有抗肿瘤活性的(beta)整合素拮抗剂。
    ATN-161
  • HY-P990643
    OS-2966 Inhibitor 99.62%
    OS-2966 是 CHO 表达的人源抗体,靶向 Integrin b1/ITGB1/CD29。OS-2966 带有 huIgG1 型重链和 huκ 型轻链,其预测的分子量 (MW) 为 145.5 kDa。OS-2966 的同型对照可参考 Human IgG1 kappa, Isotype Control (HY-P99001)。
    OS-2966
  • HY-P5098
    E(c(RGDfK))2 Ligand 99.42%
    E(c(RGDfK)) 是一种 αvβ3 整联蛋白特异性结合部分,具有肿瘤靶向性。E(c(RGDfK)) 在人卵巢癌 OVCAR-3 异种移植肿瘤中的摄取增加,可用于癌症的研究。
    E(c(RGDfK))2
  • HY-111413A
    c(phg-isoDGR-(NMe)k) TFA 99.88%
    c(phg-isoDGR-(NMe)k) TFA 是有效选择性的 α5β1 整合素配体,IC50 为 2.9 nM。
    c(phg-isoDGR-(NMe)k) TFA
  • HY-110086
    RWJ 50271 Inhibitor 99.25%
    RWJ 50271 是一种选择性的,具有口服活性的 LFA-1/ICAM-1 相互作用抑制剂,IC50 值为 5.0 μM (HL60 cells)。RWJ 50271 抑制 LFA-1/ICAM-1 介导的细胞粘附。
    RWJ 50271
  • HY-129453
    BOP sodium Inhibitor 99.11%
    BOP sodium 是一种有效且选择性的双重 α9β1/α4β1 整联蛋白抑制剂,Kd 值在皮摩尔范围内。BOP sodium 快速和优先动员 HSC 和祖细胞。BOP sodium 对 α4β7α1β1α2β1α5β1αIIBβ3 整联蛋白几乎没有抑制活性。
    BOP sodium
  • HY-P3726
    Lys-Gln-Ala-Gly-Asp-Val 99.75%
    Lys-Gln-Ala-Gly-Asp-Val (KQAGDV) 是纤维蛋白原 γ 链序列 (fibrinogen γ-chain) 中最靠羧基末端的六个氨基酸。Lys-Gln-Ala-Gly-Asp-Val 是一种细胞粘附肽,其通过 α2bβ3 整合素介导细胞粘附。Lys-Gln-Ala-Gly-Asp-Val 是一种有效的平滑肌细胞 (SMCs) 粘附配体。
    Lys-Gln-Ala-Gly-Asp-Val
  • HY-P6010A
    αvβ6-BP TFA 98.91%
    αvβ6-BP TFA 是一种选择性的 αvβ6 结合肽,可用于分子成像的研究。
    αvβ6-BP TFA
  • HY-P990855
    Anti-CD8α Antibody (OKT-8) Inhibitor
    Anti-CD8α Antibody (OKT-8) 是小鼠 IgG2a 嵌合抗体,靶向 CD8α (人源)。Anti-CD8α Antibody (OKT-8) 的同型对照为 Mouse IgG2a kappa, Isotype Control (HY-P99978)。
    Anti-CD8α Antibody (OKT-8)
  • HY-111413
    c(phg-isoDGR-(NMe)k)
    c(phg-isoDGR-(NMe)k) 是有效选择性的 α5β1 整合素 配体,IC50 为 2.9 nM。
    c(phg-isoDGR-(NMe)k)
  • HY-145728
    Alicaforsen Inhibitor
    Alicaforsen是一种20个碱基长度的反义寡核苷酸,抑制 ICAM-1 的产生,ICAM-1 是一种重要的粘附分子,参与白细胞向炎症部位迁移和转运的过程。
    Alicaforsen
  • HY-119350
    Zalunfiban
    Zalunfiban (RUC-4) 是一种有效的、选择性的血小板 αIIbβ3 拮抗剂 (IC50=45 nM)。Zalunfiban 可用于心肌梗死的研究。
    Zalunfiban
  • HY-19151
    Fuzapladib Inhibitor 98.75%
    Fuzapladib (IS-741) 是一种具有口服活性的白细胞功能相关抗原 1 型 (LFA-1) 激活抑制剂,是一种白细胞粘附分子。Fuzapladib 也是一种磷脂酶 A2 (PLA2) 抑制剂。Fuzapladib 通过抑制白细胞迁移至炎症部位来发挥抗炎作用。
    Fuzapladib
  • HY-18668
    Integrin Antagonists 27 Antagonist ≥98.0%
    Integrin Antagonists 27是一种小分子整合蛋白αvβ3拮抗剂, 亲和力为18 nM, 用作抗癌剂。
    Integrin Antagonists 27
目录号 产品名 / 同用名 种属 表达系统
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种

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