2. Signaling Pathways
  3. Protein Tyrosine Kinase/RTK
  4. Itk
  5. Itk降解剂

Itk降解剂

Itk降解剂 (3):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-101321A
    Immepip dihydrobromide Degrader 99.89%
    Immepip dihydrobromide 是一种 H3 激动剂。Immepip dihydrobromide 可以减少皮质组胺的释放。Immepip dihydrobromide 可用于神经系统疾病的研究。
  • HY-153322
    ITK degrader 2 Degrader
    ITK degrader 2 (compound 30) 是口服有效的、PROTAC 类 ITK 靶向降解剂 (DC50<10 nM)，能够降解 ITK。ITK degrader 2 在小鼠 (po; 90 mg/kg) 中的 Cmax 和 Tmax 分别为 0.87 μM 和 2 h。在这个剂量下，ITK degrader 2 在小鼠体内对 ITK 的降解率为 20% (6 h)。
  • HY-149917
    ITK degrader 1 Degrader
    ITK degrader 1 是一种高度选择性的白细胞介素 2 诱导的 T 细胞激酶 (ITK) 降解剂 (DC50=3.6 nM)。ITK degrader 1 快速、持久地诱导 ITK 降解，并抑制体内抗 CD3 抗体刺激的 IL-2 分泌 (EC50=35.2 nM，Jurkat 细胞)。ITK degrader 1 也显示出良好的血浆暴露水平。ITK degrader 1 由靶蛋白配体 (red part) ITK ligand 1 (HY-168387)、PROTAC linker (black part) Piperidine-C2-piperazine-Boc (HY-168388) 和 E3 泛素酶配体 (blue part) Thalidomide 5-fluoride (HY-W087383)。其中 E3 泛素酶与 PROTAC linker 可组成 Thalidomide-piperidine-C2-piperazine-Boc (HY-168389)。
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