2. Signaling Pathways
  3. NF-κB
  4. Keap1-Nrf2

Keap1-Nrf2 

Keap1-Nrf2 is the major regulator of cytoprotective responses to electrophilic chemicals or reactive oxygen species (ROS). Keap1 is an E3 ligase, which induces the degradation of Nrf2 by ubiquitin-proteasome system (UPS). Upregulation of Nrf2 inducing by inactivation of Keap1 is often observed in cancer cells. Aberrant activation of Nrf2 in cancer cells accelerates proliferation and metabolism. For this case, Nrf2 is an attractive molecule as a therapeutic target in cancer and a lot number of Nrf2 inhibitors are developed. What’s interesting, Nrf2 induction is also reported to be treatment strategies for accelerating the detoxification of carcinogens and protect the body from chemical carcinogenesis.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-151430
    Nrf2/HO-1 activator 1 Activator
    Nrf2/HO-1 activator 1 (Compound 24) 是一种有效的 Nrf2/HO-1 激活剂、神经保护剂。Nrf2/HO-1 activator 1 具有神经保护和抗氧化的活性。Nrf2/HO-1 activator 1 可用于帕金森病 (PD) 的研究。
    Nrf2/HO-1 activator 1
  • HY-N1902S1
    4-Hydroxyphenylacetic acid-d4

    4-羟基苯乙酸-d4

    4-Hydroxyphenylacetic acid-d4 是 4-Hydroxyphenylacetic acid 的氘代物。 4-Hydroxyphenylacetic acid 是一种主要的微生物群衍生的多酚代谢物，具有抗氧化作用。4-hydroxyphenylacetic acid 诱导 Nrf2 表达。
    4-Hydroxyphenylacetic acid-d<sub>4</sub>
  • HY-145390
    Nrf2 activator-1 Activator
    Nrf2 activator-1 是NF-E2 相关因子 2 (Nrf2) 的有效激活剂。Nrf2 activator-1 具有研究 COPD 和其他呼吸系统疾病的潜力，包括哮喘、急性肺损伤 (ALI)、急性呼吸窘迫综合征 (ARDS) 和肺纤维化 (信息来自专利 WO2021113757A1)。
    Nrf2 activator-1
  • HY-W104821
    Rosolic acid

    蔷薇色酸

    		Activator
    Rosolic Acid 是 Nrf2 及其下游靶点的激活剂。Rosolic Acid 可提高血管生成因子水平，降低炎症 (TNF-α 和 IL-1β) 和凋亡标志物 (CXCL10 和 CCL2) 水平。Rosolic Acid 恢复胰腺细胞的功能，对内质网应激的内皮细胞 (EC) 具有保护作用。
    Rosolic acid
  • HY-150578
    Keap1-Nrf2-IN-12 Inhibitor
    eap1-Nrf2-IN-12 是一种有效的 Keap1-Nrf2 抑制剂，IC50 值为 2.30 µM。Keap1-Nrf2-IN-12 在人肝微粒体中表现出代谢稳定性。
    Keap1-Nrf2-IN-12
  • HY-N1326
    Santamarine
    Santamarine (Santamarin) 是一种倍半萜内酯，通过 Nrf2 易位增加 HO-1 的表达，并通过抑制 LPS 诱导的巨噬细胞中的 NF-κB 易位抑制 NO、PGE2、TNF-α 和 IL-1β 的产生。Santamarine 通过抑制 UVA 照射的人皮肤成纤维细胞 (HDFs) 中的 MAPK/AP-1 和刺激 TGF-β/Smad 信号而显示抗光老化特性。具有抗氧化活性。
    Santamarine
  • HY-N10313
    Dehydrobruceine B Inhibitor
    Dehydrobruceine B 是一种苦木素，可从鸦胆子 (Brucea javanica) 中分离得到。Dehydrobruceine B 与 Cisplatin (HY-17394) 通过线粒体途径，协同诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Dehydrobruceine B 还增加凋亡诱导因子 (AIF) 和 Bax 表达，抑制 Keap1-Nrf2。
    Dehydrobruceine B
  • HY-17363S
    Dimethyl fumarate-d6

    富马酸二甲酯 d6

    		Activator 99.49%
    Dimethyl fumarate-d6 是 Dimethyl fumarate 的氘代标记物。Dimethyl fumarate 是一种 Nrf2 激活剂，能够诱导上调抗氧化基因的表达。
    Dimethyl fumarate-d<sub>6</sub>
  • HY-N11657
    Sanggenon A

    桑根酮A

    		Inhibitor
    Sanggenon A (Sanggenone A) 通过调节 BV2 和 RAW264.7 细胞中的 NF-κB 和 HO-1/Nrf2 信号通路发挥抗炎作用。Sanggenon A 显着抑制脂多糖 (LPS; HY-D1056) 诱导的一氧化氮的产生。
    Sanggenon A
  • HY-161783
    HDAC6-IN-45 Activator
    HDAC6-IN-45 (Compound 15) 是 HDAC6 的选择性抑制剂，IC50 为 15.2 nM。HDAC6-IN-45 通过上调 GAP43 和 Beta-3 微管蛋白标记物表现出神经营养作用。HDAC6-IN-45 激活 Nrf2 信号通路，减少 H2O2 诱导的 ROS 产生，抑制 PC12 细胞凋亡 (apoptosis)，并在斑马鱼阿尔茨海默病模型中表现出神经保护作用。HDAC6-IN-45 表现出抗氧化活性和良好的血脑屏障 (BBB) 通透性。
    HDAC6-IN-45
  • HY-P10530
    Nrf2 (69-84)
    Nrf2 (69-84) 是 Nrf2 蛋白的一个肽段，包含了关键的 ETGE 基序，这是与 Keap1 蛋白的 Kelch 结构域结合的重要区域。Nrf2 (69-84) 可用于研究 Nrf2 在疾病发生发展中的作用，特别是在癌症、神经退行性疾病和炎症性疾病中的作用。
    Nrf2 (69-84)
  • HY-162170
    Anti-inflammatory agent 72 Activator
    Anti-inflammatory agent 72 (compound 5) 是一种与苯甲酰肼杂化的新型白藜芦醇衍生物。Anti-inflammatory agent 72 通过激活 Nrf2 和抑制 NF-κB p65/iNOS、 MAPKs 信号通路发挥抗炎和抗氧化活性。
    Anti-inflammatory agent 72
  • HY-N10431
    Stigmane B Activator
    Stigmane B (Compound 2) 是一个核因子 E2 相关因子 (Nrf2) 激活剂。Stigmane B 抑制细胞凋亡 (apoptosis) 和活性氧 (ROS) 生成，提高抗氧化酶活性。Stigmane B 具有神经保护效果。
    Stigmane B
  • HY-157929
    Keap1-Nrf2-IN-19 Inhibitor
    Keap1-Nrf2-IN-19 (compound 33) 是具有口服活性 Keap1-Nrf2 protein–protein interaction (PPI) 抑制剂，其 Kd 值为 0.0014 μM。 Keap1-Nrf2-IN-19 在30 μM 对 hERG 和在 10 μM 对CYPs的抑制作用小于50%。
    Keap1-Nrf2-IN-19
  • HY-N0527R
    Pentagalloylglucose (Standard)

    1,2,3,4,6-O-没食子酰葡萄糖 (Standard)

    		Activator
    Pentagalloylglucose (Standard) 是 Pentagalloylglucose 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Pentagalloylglucose (Penta-O-galloyl-β-D-glucose) 是一种口服有效的没食子单宁化合物，也是凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy) 诱导剂。Pentagalloylglucose 通过 GSK3β/β-catenin 途径诱导细胞凋亡自噬。Pentagalloylglucose 具有抗氧化、抗诱变、抗炎、抗惊厥、心脏保护、抗过敏、降胆甾醇血症和抗肿瘤活性。
    Pentagalloylglucose (Standard)
  • HY-N0509R
    Astilbin (Standard)

    落新妇苷 (Standard)

    		Activator
    Astilbin (Standard) 是 Astilbin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Astilbin 是一种黄酮类化合物，可增强 NRF2 活化。Astilbin 还抑制 TNF-α 表达和 NF-κB 活化。
    Astilbin (Standard)
  • HY-137315S
    TML-6-d3
    TML-6-d3 是 TML-6 的氘代物。 TML-6 是一种口服有效的姜黄素衍生物，抑制 β-淀粉样前体蛋白和 β-淀粉样蛋白 (Aβ) 的合成。TML-6 上调 Apo E，抑制 NF-κB 和 mTOR，并增加抗氧化 Nrf2 基因的活性。TML-6 具有用于阿尔茨海默氏病 (AD) 研究的潜力。
    TML-6-d<sub>3</sub>
  • HY-16561S1
    Resveratrol-13C6

    白藜芦醇 13C6

    		Activator
    Resveratrol-13C6 是一种 13C 标记的 Resveratrol。Resveratrol (trans-Resveratrol; SRT501) 是一种天然多酚，具有抗氧化，抗炎，保护心脏和抗癌的特性。 它的靶点广泛，如 mTOR、JAK、β-amyloid、Adenylyl cyclase、IKKβ、DNA polymerase。Resveratrol 也是一种特异性的 SIRT1 活化剂。Resveratrol 是有效的孕烷 X 受体 (PXR) 抑制剂。Resveratrol 是一种 Nrf2 激活剂，在小鼠模型中可以改善衰老相关的进行性肾损伤。Resveratrol 作用于内皮细胞促进 NO 产生。
    Resveratrol-<sup>13</sup>C<sub>6</sub>
  • HY-158055
    Keap1-Nrf2-IN-20 Inhibitor
    Keap1-Nrf2-IN-20 (Compound ZC9) 是 Keap-Nrf2 通路的抑制剂，KD2 为 51 nM。Keap1-Nrf2-IN-20 具有良好的细胞通透性、细胞活性和代谢稳定性 (血清中的半衰期为 t1/2 > 24 h)。
    Keap1-Nrf2-IN-20
  • HY-124834
    Nrf2 activator-10 Activator
    Nrf2 activator-10 (Compound AI-1) 是 PI3K 依赖性的抗氧化反应元件 (ARE) 诱导剂 (EC50 is 2.7 μM)，也是一种 Nrf2 激活剂。Nrf2 activator-10 修饰 Keap1，阻断 Cul3-Keap1 泛素连接酶复合物的形成，激活 Nrf2 转录。Nrf2 activator-10 保护细胞免受 H2O2 诱导的细胞凋亡(apoptosis)。
    Nrf2 activator-10
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
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