2. Signaling Pathways
  3. NF-κB
  4. Keap1-Nrf2

Keap1-Nrf2 

Keap1-Nrf2 是细胞对亲电化学物质或活性氧 (ROS) 的保护反应的主要调节因子。Keap1 是一种 E3 连接酶，它通过泛素-蛋白酶体系统 (UPS) 诱导 Nrf2 降解。在癌细胞中经常观察到 Keap1 失活导致的 Nrf2 上调。癌细胞中 Nrf2 的异常激活会加速增殖和代谢。在这种情况下，Nrf2 是一种有吸引力的分子，可作为癌症的治疗靶点，并且已开发出大量 Nrf2 抑制剂。有趣的是，据报道，Nrf2 诱导也是加速致癌物解毒和保护身体免受化学致癌作用的治疗策略。

Keap1-Nrf2 is the major regulator of cytoprotective responses to electrophilic chemicals or reactive oxygen species (ROS). Keap1 is an E3 ligase, which induces the degradation of Nrf2 by ubiquitin-proteasome system (UPS). Upregulation of Nrf2 inducing by inactivation of Keap1 is often observed in cancer cells. Aberrant activation of Nrf2 in cancer cells accelerates proliferation and metabolism. For this case, Nrf2 is an attractive molecule as a therapeutic target in cancer and a lot number of Nrf2 inhibitors are developed. What’s interesting, Nrf2 induction is also reported to be treatment strategies for accelerating the detoxification of carcinogens and protect the body from chemical carcinogenesis.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-N3004
    Cyperotundone ≥98.0%
    Cyperotundone 是一种从 Nagarmotha (Cyperus rotundus) 中分离的倍半萜。
    Cyperotundone
  • HY-N3260
    Methyllucidone Activator ≥98.0%
    Methyllucidone 是一种神经保护剂，可以从 Lindera erythrocarpa Makino 中分离出来。Methyllucidone 抑制 ROS 的产生，并激活抗氧化信号通路，包括 Nrf-2 和 PI3K。
    Methyllucidone
  • HY-77293
    (E)-[6]-Dehydroparadol Activator
    (E)-[6]-Dehydroparadol 是 [6]-Shogaol (HY-14616) 的氧化代谢产物，是一种有效的 Nrf2 活化剂。(E)-[6]-Dehydroparadol 可抑制人癌细胞的生长并诱导其凋亡。
    (E)-[6]-Dehydroparadol
  • HY-144635
    Nrf2-ARE/hMAO-B/QR2 modulator 1 Inhibitor 98.44%
    Nrf2-ARE/hMAO-B/QR2 modulator 1 是一种基于白藜芦醇 (Resveratrol) 的多靶点定向配体，对 hMAO-B、NRF2 和 QR2 的 IC50 分别为 8.05 μM、9.83 μM 和 0.57 μM。Nrf2-ARE/hMAO-B/QR2 modulator 1 具有神经保护作用，可降低冈田酸处理过的小鼠海马切片中 ROS 的产生。
    Nrf2-ARE/hMAO-B/QR2 modulator 1
  • HY-153873
    MSU38225 Inhibitor 99.52%
    MSU38225 是一种 Nrf-2 抑制剂，能增加活性氧 (ROS) 的水平。MSU38225 可抑制人肺癌细胞的生长，并增强人肺癌细胞对体内外化疗的敏感性。MSU38225 可用于癌症的研究。
    MSU38225
  • HY-14645A
    (+)-DHMEQ Activator 99.33%
    (+)-DHMEQ 是一种抗氧化转录因子 Nrf2 的激活剂。(+)-DHMEQ 是 (-)-DHMEQ 的对映体。(+)-DHMEQ 抑制 NF-kB 的活性低于(-)-DHMEQ。
    (+)-DHMEQ
  • HY-17376S1
    Ezetimibe-d4-1

    依泽替米贝-d4

    		Activator 99.26%
    Ezetimibe-d4-1 是 Ezetimibe 氘代物。Ezetimibe (SCH 58235) 是有效的胆固醇吸收 (cholesterol-absorption) 抑制剂。Ezetimibe 是一种 NPC1L1 抑制剂，是有效的 Nrf2 激活剂。
    Ezetimibe-d<sub>4</sub>-1
  • HY-100489R
    TBHQ (Standard)

    特丁基对苯二酚 (标准品)

    		Activator 99.86%
    TBHQ (Standard) 是 TBHQ 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 TBHQ (tert-Butylhydroquinone) 是一种广泛使用的 Nrf2 激活剂，通过激活 Nrf2 来免受 Doxorubicin (DOX)-诱导的心脏毒性。TBHQ (tert-Butylhydroquinone) 也是一种 ERK 激活剂，逆转 Dehydrocorydaline (DHC) 对黑素瘤细胞增殖的抑制作用。
    TBHQ (Standard)
  • HY-17363R
    Dimethyl fumarate (Standard)

    富马酸二甲酯(Standard)

    		Activator
    Dimethyl fumarate (Standard)是 Dimethyl fumarate 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Dimethyl fumarate (DMF) 是一种具有口服活性且可透过血脑屏障的 Nrf2 激活剂，可诱导抗氧化剂基因表达上调。Dimethyl fumarate 通过 GSH 耗竭/ROS 升高/MAPKs 激活途径诱导结肠癌细胞坏死，并诱导细胞自噬 (autophagy)。Dimethyl fumarate 可用于多发性硬化症的研究。
    Dimethyl fumarate (Standard)
  • HY-122054
    BPK-29 99.4%
    BPK-29 是一种特殊的配体，通过共价修饰 C274 来破坏非典型孤核受体 NR0B1 与 RBM45，SNW1 蛋白质的相互作用。BPK-29 损害 KEAP1 突变癌细胞的锚定独立生长。
    BPK-29
  • HY-147517
    Keap1-Nrf2-IN-9 Inhibitor 98.52%
    Keap1-Nrf2-IN-9（compound 11）是一种有效的 Keap1-Nrf2 PPI (Keap1-Nrf2 蛋白质-蛋白质相互作用) 抑制剂，IC50 值为 0.575 µM。Keap1-Nrf2-IN-9 增加 Nrf2 靶基因的表达，包括血红素加氧酶 1 (Hmox1), 谷胱甘肽 S 转移酶 P (GstP) 和谷氨酸-半胱氨酸连接酶催化 (Gclc) 和调节 (Gclm) 亚基。Keap1-Nrf2-IN-9 在 ARPE19 细胞中没有细胞毒活性。
    Keap1-Nrf2-IN-9
  • HY-121523
    MIND4-17 Activator 99.93%
    MIND4-17 是一种有效的 NRF2 激活剂，可共价修饰 Keap1 的 C151 残基。MIND4-17 破坏 Keap1-Nrf2 结合，导致 Nrf2 蛋白稳定和核易位。MIND4-17 具有强大的抗氧化活性。
    MIND4-17
  • HY-N11657
    Sanggenon A

    桑根酮A

    		Inhibitor
    Sanggenon A (Sanggenone A) 通过调节 BV2 和 RAW264.7 细胞中的 NF-κB 和 HO-1/Nrf2 信号通路发挥抗炎作用。Sanggenon A 显着抑制脂多糖 (LPS; HY-D1056) 诱导的一氧化氮的产生。
    Sanggenon A
  • HY-B1328S
    Pyridoxine-d5

    吡哆醇-d5

    Pyridoxine-d5 (Pyridoxol-d5) 是一种氘代标记的 Pyridoxine (HY-B1328)。Pyridoxine (Pyridoxol) 是一种吡啶衍生物。Pyridoxine 作用于阿尔茨海默病细胞模型,通过 Nrf-2/HO-1 途径发挥抗氧化作用。
    Pyridoxine-d<sub>5</sub>
  • HY-17376R
    Ezetimibe (Standard)

    依泽替米贝（标准品）

    		Activator 99.90%
    Ezetimibe (Standard) 是 Ezetimibe 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Ezetimibe (SCH 58235) 是有效的胆固醇吸收 (cholesterol-absorption) 抑制剂。Ezetimibe 是一种 NPC1L1 抑制剂，是有效的 Nrf2 激活剂。
    Ezetimibe (Standard)
  • HY-151362
    Keap1-Nrf2-IN-14 Inhibitor
    Keap1-Nrf2-IN-14 (化合物 20c) 是一种 KEAP1-NRF2 抑制剂，能有效破坏 KEAP1-NRF2 相互作用 (IC50=75 nM)，其对 KEAP1 的 Kd 值为 24 nM。Keap1-Nrf2-IN-14 能诱导 NRF2 靶基因的表达并增强下游的抗氧化和抗炎活性。Keap1-Nrf2-IN-14 可用于氧化应激相关炎症的研究。
    Keap1-Nrf2-IN-14
  • HY-N0682S
    Pyridoxine-d3 hydrochloride

    吡哆醇盐酸盐 d3 (盐酸盐)

    		≥99.0%
    Pyridoxine-d3 (hydrochloride) 是 Pyridoxine hydrochloride 的氘代物。Pyridoxine hydrochloride (Pyridoxol; Vitamin B6) 是一种吡啶衍生物。Pyridoxine (Pyridoxol; Vitamin B6) 作用于阿尔茨海默病细胞模型,通过 Nrf-2/HO-1 途径发挥抗氧化作用。
    Pyridoxine-d<sub>3</sub> hydrochloride
  • HY-145390A
    (R,R)-Nrf2 activator-1 Activator
    (R,R)-Nrf2 activator-1 是 Nrf2 activator-1 的对应异构体。Nrf2 activator-1 是NF-E2 相关因子 2 (Nrf2) 的有效激活剂。Nrf2 activator-1 具有研究 COPD 和其他呼吸系统疾病的潜力，包括哮喘、急性肺损伤 (ALI)、急性呼吸窘迫综合征 (ARDS) 和肺纤维化。
    (R,R)-Nrf2 activator-1
  • HY-162152
    biKEAP1 Inhibitor
    biKEAP1 (compound 3) 是靶向二聚体 KEAP1 的抑制剂。biKEAP1 通过结合细胞 KEAP1 二聚体，而释放被 KEAP1 隔离的 NRF2 蛋白，从而导致 NRF2 即时激活。biKEAP1 还促进 NRF2 的核转位，直接抑制促炎细胞因子转录。 biKEAP1 能够减轻急性炎症模型中的急性炎症，减轻炎症损伤。
    biKEAP1
  • HY-N0682S3
    Pyridoxine-13C4 hydrochloride

    吡哆醇盐酸盐-13C4

    		98.00%
    Pyridoxine-13C4 (hydrochloride) 是一种 13C 标记的 Pyridoxine hydrochloride。Pyridoxine hydrochloride (Pyridoxol; Vitamin B6) 是一种吡啶衍生物。Pyridoxine (Pyridoxol; Vitamin B6) 作用于阿尔茨海默病细胞模型,通过 Nrf-2/HO-1 途径发挥抗氧化作用。
    Pyridoxine-<sup>13</sup>C<sub>4</sub> hydrochloride
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
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