1. Signaling Pathways
  2. PROTAC
  3. Ligands for E3 Ligase
  4. Cereblon Isoform

Cereblon

 

Cereblon 相关产品 (84):

Cat. No. Product Name CAS No. Purity Chemical Structure
  • HY-A0003
    Lenalidomide

    来那度胺

    191732-72-6 99.95%
    Lenalidomide (CC-5013) 是 Thalidomide 的衍生物,也是一种具有口服活性免疫调节剂,以分子胶的方式作用。Lenalidomide (CC-5013) 是一种泛素 E3 连接酶 cereblon (CRBN) 的配体,可通过 CRBN-CRL4 泛素连接酶对两种淋巴转录因子 IKZF1IKZF3 进行选择性泛素化和降解。Lenalidomide (CC-5013) 特别地抑制成熟 B 细胞淋巴瘤 (包括多发性骨髓瘤) 的生长,并诱导 T 细胞释放白细胞介素-2 (IL-2)。
    Lenalidomide
  • HY-10984
    Pomalidomide

    泊马度胺

    19171-19-8 99.96%
    Pomalidomide 是第三代免疫调节剂,以分子胶的方式作用。Pomalidomide 与 E3 连接酶 cereblon 相互作用,诱导必需的 Ikaros 转录因子的降解。
    Pomalidomide
  • HY-101488
    CC-885 1010100-07-8 99.85%
    CC-885 是 CRBN 蛋白的调节剂,有潜在的抗肿瘤活性。CC-885 还是已知的 GSPT1 的降解剂,可抑制蛋白翻译。
    CC-885
  • HY-130800
    Eragidomide 1860875-51-9 99.86%
    Eragidomide (CC-90009) 是首创的 GSPT1 选择性 cereblon (CRBN) E3 连接酶调节剂,以分子胶的方式作用。Eragidomide 通过 CRL4CRBN 选择性靶向 GSPT1 进行泛素化和蛋白酶体降解。
    Eragidomide
  • HY-101291
    Iberdomide 1323403-33-3 99.54%
    Iberdomide (CC-220) 是一种口服有效的 cereblon (CRBN) E3 连接酶调节剂 (CELMoD),对 cereblon 结合亲和力的 IC50 为 ~150 nM。Iberdomide 是沙利度胺 (HY-14658) 的衍生物,具有抗肿瘤和免疫刺激活性。
    Iberdomide
  • HY-159646
    BMS-986397 2564486-44-6
    BMS-986397 是基于 cereblonCK1α(酪蛋白激酶 1α)分子胶降解剂,可导致 TP53 野生型 AML(急性髓性白血病)细胞快速凋亡和细胞周期停滞。
    BMS-986397
  • HY-W460193
    N-Me-Thalidomide 4-fluoride 2244520-92-9
    N-Me-Thalidomide 4-fluoride I 是一种 E3 ligase 的配体,可用于合成 Anti-inflammatory agent 70 (HY-157570)。
    N-Me-Thalidomide 4-fluoride
  • HY-W039233
    Lenalidomide-F 2359705-88-5
    Lenalidomide-F 是 LWY713 的 E3 连接酶配体。LWY713 是一种 PROTACFLT3 降解剂 (DC50 = 0.64 nM),以 cereblon 和蛋白酶体依赖性方式选择性诱导 FLT3 降解。
    Lenalidomide-F
  • HY-160695
    PT-179 2924858-25-1 99.91%
    PT-179 是正交 Thalidomide (HY-14658) 的衍生物,能够靶向 cereblon 且不会引起脱靶降解效应。PT-179 能够特异性结合 CRBN,与融合到锌指 (ZF) 降解决定子的目标蛋白形成三元复合物,并介导标记蛋白的降解。例如,PT-179 通过与 SD40 形成复合物,结合泛素连接酶底物受体 cereblon,有效降解 N 或 C 末端与 SD40 或 SD36 融合的蛋白质 (对 eGFP 的 DC50: 4.5 nM 和 14.3 nM)。PT-179 可用于开发紧凑蛋白质降解标签平台。
    PT-179
  • HY-146237
    Golcadomide 2379572-34-4
    Golcadomide (CC-99282) 是一种有效的且具有口服活性的 CRBN E3 连接酶 调节剂 (CELMoD)。Golcadomide 与 CRL4 CRBN E3 泛素连接酶底物受体 CRBN 相互作用,诱导转录因子 Ikaros 和 Aiolos 的招募和泛素介导的蛋白酶体降解。Golcadomide 有望用于慢性淋巴细胞白血病 (CLL) 和非霍奇金淋巴瘤 (NHL) 等癌症有关领域研究。
    Golcadomide
  • HY-137206
    ALV2 2438124-95-7 98.07%
    ALV2 是一种有效和选择性的 Helios 分子胶 (molecular glue) 降解剂。ALV2 可以结合 CRBN,IC50 为 0.57 μM。Helios 是一种锌指转录因子,可以在炎症性肿瘤微环境中维持稳定的 Treg 细胞表型。
    ALV2
  • HY-A0003B
    Lenalidomide hemihydrate

    来那度胺半水合物

    847871-99-2 99.67%
    Lenalidomide hemihydrate (CC-5013 hemihydrate) 是 Thalidomide 的衍生物,也是一种具有口服活性免疫调节剂,以分子胶的方式作用。Lenalidomide hemihydrate (CC-5013 hemihydrate) 是一种泛素 E3 连接酶 cereblon (CRBN) 的配体,通过 CRBN-CRL4 泛素连接酶对两种淋巴转录因子 IKZF1IKZF3 进行选择性泛素化和降解。Lenalidomide hemihydrate (CC-5013 hemihydrate) 特别地抑制成熟 B 细胞淋巴瘤 (包括多发性骨髓瘤) 的生长,并诱导 T 细胞释放白细胞介素-2 (IL-2)。
    Lenalidomide hemihydrate
  • HY-43722
    Lenalidomide-Br 2093387-36-9 99.86%
    Lenalidomide-Br (Compound 41) 是一种用于 E3 泛素连接酶的 cereblon (CRBN) 配体 Lenalidomide 的类似物,用于 CRBN 蛋白的募集。Lenalidomide-Br 可通过 linker 连接到蛋白质配体上形成 PROTAC,如 PROTAC STAT3 降解剂 SD-36 (HY-129602)。
    Lenalidomide-Br
  • HY-145776
    ALV1 2438124-79-7
    ALV1 是 Ikaros (IKZF1) Helios (IKZF2) 分子胶降解剂,对 Ikaros 和 Helios 的 DC50 分别为 2.5 nM 和 10.3 nM。ALV1 能结合 CRBNIC50 为 0.55 µM。ALV1 可诱导 CRBN-Helios 二聚化。ALV1 可用于调节性 T 细胞特性和功能的研究。
    ALV1
  • HY-147158
    ZXH-1-161 2407654-51-5 98.43%
    ZXH-1-161 是一种有效的 cereblon (CRBN) 调节剂,在野生型 MM1.S 细胞中的 IC50 为 39 μM。ZXH-1-161 对 GSPT1 具有选择性降解活性。ZXH-1-161 可用于多发性骨髓瘤的研究。
    ZXH-1-161
  • HY-133144
    Lenalidomide-OH 1416990-08-3 99.48%
    Lenalidomide-OH 是一种用于 E3 泛素连接酶的 cereblon (CRBN) 配体 Lenalidomide 的类似物,用于 CRBN 蛋白的募集。Lenalidomide-OH 可通过 linker 连接到蛋白质配体上形成 PROTAC,如 PROTAC BTK 降解剂 SJF620 (HY-133137)。
    Lenalidomide-OH
  • HY-14658A
    (S)-Thalidomide

    (S)-沙利度胺

    841-67-8 99.65%
    (S)-Thalidomide ((S)-(-)-Thalidomide) 是 Thalidomide 的 S-对映体。(S)-Thalidomide 具有免疫调节,抗炎,抗血管生成和促凋亡作用。(S)-Thalidomide 通过与 cereblon (CRBN) 结合诱导致畸作用。
    (S)-Thalidomide
  • HY-149934
    DCAF1 binder 1 3053860-67-3 99.12%
    DCAF1 binder 1 对 CRL4 DCAF1 E3 连接酶复合物具有选择性。DCAF1 binder 1 是一种 ligands for E3 Ligase,用于靶向蛋白质降解 (TPD)。
    DCAF1 binder 1
  • HY-131318
    Lenalidomide-I 2207541-30-6 99.90%
    Lenalidomide-I 是一种用于 E3 泛素连接酶的 cereblon (CRBN) 配体 Lenalidomide 的类似物,用于 CRBN 蛋白的募集。Lenalidomide-I 可通过 linker 连接到蛋白质配体上形成 PROTAC,如 PROTAC BET 降解剂 QCA570 (HY-112609)。
    Lenalidomide-I
  • HY-131385
    KB02-COOH 2375196-30-6 99.39%
    KB02-COOH 是泛素 E3 连接酶配体 KB02 的合成片段。KB02 可用于 PROTAC 的合成,例如 KB02-JQ1 (HY-129917) 和 KB02-SLF (HY-129610)。
    KB02-COOH