2. Signaling Pathways
  3. MAPK/ERK Pathway
  4. MEK
  5. MEK抑制剂

MEK抑制剂

MEK Isoform Comparison

MEK抑制剂 (113):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-10999
    Trametinib

    曲美替尼

    		Inhibitor 99.96%
    Trametinib (GSK1120212; JTP-74057) 是口服有效的 MEK 抑制剂，抑制 MEK1 和 MEK2 的 IC50 分别为 2 nM。Trametinib 可以激活自噬 (autophagy)，诱导凋亡 (apoptosis)。
  • HY-10254
    Mirdametinib Inhibitor 99.95%
    Mirdametinib (PD0325901) 是一种具有口服活性，选择性和非 ATP 竞争性的 MEK 抑制剂，IC50 为 0.33 nM。Mirdametinib 对活化的 MEK1 和 MEK2 的 Kiapp 值为 1 nM。Mirdametinib 抑制 p-ERK1/2 的表达并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Mirdametinib 对多种人类肿瘤异种移植物具有抗癌活性。
  • HY-12028
    PD98059 Inhibitor 99.96%
    PD98059 是一种有效的选择性的 MEK 抑制剂，IC50 为 5 μM。PD98059 与 MEK 的无活性形式结合，从而阻止上游激酶激活 MEK1 (IC50 为 2-7 μM) 和 MEK2 (IC50 为 50 μM)。PD98059 是一种 ERK1/2 信号的抑制剂。PD98059 是一种芳烃受体 (AHR) 的配体，可抑制细胞中 TCDD 结合 (IC50 为 4 μM) 和 AHR 转化 (IC50 为 1 μM)。PD98059 还可抑制 Mycobacterium bovis Bacillus CalmetteGuerin (BCG) 诱导的细胞自噬 (autophagy)。
  • HY-12031
    U0126-EtOH Inhibitor 99.41%
    U0126-EtOH 是一种有效，非 ATP 竞争性的，选择性的 MEK1 和 MEK2 抑制剂，IC50 分别为 72 nM 和 58 nM。U0126-EtOH 是一种自噬 (autophagy) 和线粒体自噬 (mitophagy) 抑制剂。
  • HY-50706
    Selumetinib

    司美替尼

    		Inhibitor 99.87%
    Selumetinib (AZD6244) 是一种高效选择性的，非 ATP 竞争性的 MEK1/2 抑制剂， 抑制 MEK1 的 IC50 为14 nM。Selumetinib (AZD6244) 抑制 MEK1/2 磷酸化水平。
  • HY-142042
    3-Hydroxy-4-carboxyalkylamidino-5-arylamino-isothiazoles Inhibitor 99.84%
    3-Hydroxy-4-carboxyalkylamidino-5-arylamino-isothiazoles 是骨形态发生蛋白 2 (BMP2) 的抑制剂，IC50 为 2.2 μM。3-Hydroxy-4-carboxyalkylamidino-5-arylamino-isothiazoles 是丝裂原活化蛋白激酶 1 (MEK1) 的抑制剂。3-Hydroxy-4-carboxyalkylamidino-5-arylamino-isothiazoles 在 EAE 小鼠模型中表现出抗炎和神经保护活性。
  • HY-164400
    SIJ1777 Inhibitor
    SIJ1777 是 GNF-7 (HY-10943) 衍生物，对携带 BRAF I/II/III 类突变的黑色素瘤细胞具有强大的抗癌作用。SIJ1777 显著抑制 MEK、ERK 和 AKT 的激活。SIJ1777 显著诱导细胞凋亡 (apoptosis)，并显著阻止携带 BRAF I/II/II 类突变的黑色素瘤细胞的迁移、侵袭和锚定非依赖性生长。
  • HY-12031A
    U0126 Inhibitor 98.45%
    U0126 是一种有效，非 ATP 竞争性的，选择性的 MEK1 和 MEK2 抑制剂，IC50 分别为 72 nM 和 58 nM。U0126 是一种自噬 (autophagy) 和线粒体自噬 (mitophagy) 抑制剂。
  • HY-13064
    Cobimetinib

    考比替尼

    		Inhibitor 99.73%
    Cobimetinib (GDC-0973, RG7420) 是有效，选择性，可口服的 MEK1 抑制剂，抑制MEK1 的 IC50 为4.2 nM。
  • HY-15202
    Binimetinib

    比美替尼

    		Inhibitor 99.52%
    Binimetinib (MEK162) 是口服和选择性的 MEK1/2 抑制剂， Binimetinib (MEK162) 抑制 MEK，IC50 为 12 nM。
  • HY-N0776
    Isorhamnetin

    异鼠李素

    		Inhibitor 99.94%
    Isorhamnetin 是从中草药沙棘 (Hippophae rhamnoides L.) 中提取的类黄酮化合物。Isorhamnetin 可通过直接抑制 MEK1 和 PI3K 来抑制皮肤癌。
  • HY-18652
    Avutometinib Inhibitor 99.02%
    Avutometinib (Ro 5126766) 是一种有效的双重 MEK/RAF 抑制剂，抑制 BRAFV600E，CRAF, MEK，和 BRAF，IC50 分别为 8.2 nM, 56 nM, 160 nM 和 190 nM。
  • HY-10999A
    Trametinib (DMSO solvate)

    曲美替尼二甲亚砜

    		Inhibitor 99.56%
    Trametinib (DMSO solvate) (GSK-1120212 (DMSO solvate);JTP-74057 (DMSO solvate)) 是口服有效的 MEK 抑制剂，抑制 MEK1 和 MEK2 的 IC50 分别为 2 nM。Trametinib (DMSO solvate) 可以激活自噬 (autophagy)，诱导凋亡 (apoptosis)。
  • HY-B0185
    Lidocaine

    利多卡因

    		Inhibitor 99.96%
    Lidocaine (Lignocaine) 抑制涉及复杂电压和依赖性的钠通道 (sodium channels)。Lidocaine 通过调节 miR-145 表达和进一步抑制 MEK/ERK 和 NF-κB 信号通路来减少胃癌细胞的生长，迁移和侵袭。Lidocaine 是一种酰胺衍生物，可用于研究室性心律失常。
  • HY-19700
    trans-Zeatin

    反-玉米素

    		Inhibitor 99.83%
    trans-Zeatin 是一种植物细胞分裂素，它在细胞生长、分化和分裂中起着重要的作用；trans-Zeatin 能够抑制紫外线诱导的 MEK/ERK 的活化。
  • HY-50295
    CI-1040 Inhibitor 99.90%
    CI-1040 (PD 184352) 是有口服活性，高度特异的 MEK 小分子抑制剂，对 MEK1 的 IC50 值为 17 nM 。
  • HY-12042
    Pimasertib Inhibitor 99.88%
    Pimasertib (AS703026) 是一种高效，具有选择性，口服活性的、ATP 非竞争性的 MEK1/2 别构抑制剂，主要用于癌症研究。
  • HY-158115
    NST-628 Inhibitor 98.61%
    NST-628 是具有血脑屏障渗透性的 MAPK 通路分子胶，能够抑制 RAF 磷酸化和 MEK 激活。NST-628 还结合 RAF，并阻止 BRAF-CRAF 和 BRAF-ARAF 异二聚体的形成，有效抑制 RAS-MAPK 通路。NST-628 可抑制 RAS 和 RAF 驱动的癌症，并在突变KRAS、NRAS、BRAF II/III 类和 NF1 突变肿瘤中表现出有效抑制。
  • HY-15610
    GDC-0623 Inhibitor 99.15%
    GDC-0623 (RG 7421) 是一种有效的，ATP 竞争性的 MEK1 抑制剂，Ki值为 0.13 nM，对 HCT116 细胞中 KRAS (G13D)的 EC50 值为 42 nM，而对 A375 细胞中 BRAFV600E的 EC50 值为 7 nM。
  • HY-B0185A
    Lidocaine hydrochloride

    盐酸利多卡因

    		Inhibitor 99.96%
    Lidocaine (Lignocaine) hydrochloride 抑制涉及复杂电压和依赖性的钠通道 (sodium channels)。Lidocaine hydrochloride 通过调节 miR-145 表达和进一步抑制 MEK/ERK 和 NF-κB 信号通路来减少胃癌细胞的生长，迁移和侵袭。Lidocaine 是一种酰胺衍生物，是一种研究室性心律失常的活性分子和有效的肿瘤抑制剂。
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