2. Signaling Pathways
  3. Metabolic Enzyme/Protease
  4. MetAP

MetAP (甲硫氨酸胺基肽酶)

Methionine Aminopeptidase

Methionine aminopeptidase 是一种在蛋白质生物合成中起关键作用的酶。MetAP 负责从新生多肽链上切除 N 端的蛋氨酸残基，这对于许多蛋白质的正确折叠、成熟和功能至关重要。MetAP1 和 MetAP2 具有不同的亚细胞定位和底物特异性。MetAP1 主要参与胞质蛋白的加工。MetAP2 在癌症研究中特别受关注，因为它参与血管生成，并且已成为抗癌药物开发的靶点。抑制 MetAP2 可以通过干扰某些参与血管生成的蛋白质的加工来破坏癌细胞的生长和增殖[1][2]。

Methionine aminopeptidase (MetAP) is an enzyme that plays a crucial role in protein biosynthesis. MetAP is responsible for the removal of the N-terminal methionine residue from nascent polypeptide chains, which is essential for the proper folding, maturation and function of many proteins. MetAP1 and MetAP2 have different subcellular localizations and substrate specificities. MetAP1 is mainly involved in the processing of cytosolic proteins. MetAP2 is of particular interest in cancer research as it is involved in angiogenesis and has been targeted for anti-cancer drug development. Inhibition of MetAP2 can disrupt the growth and proliferation of cancer cells by interfering with the processing of certain proteins involved in angiogenesis[1][2].

MetAP 相关产品 (15):

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-133016
    M8891 Inhibitor 98.97%
    M8891 是一种具有口服活性，可逆的且能透过血脑屏障的甲硫氨酸氨基肽酶 2 (MetAP-2) 抑制剂，IC50 为 54 nM，Ki 为 4.33 nM。M8891 不抑制 MetAP-1 (IC 50>10 µM)。M8891 抑制原代内皮细胞以及肿瘤细胞的生长，具有抗血管生成和抗肿瘤活性。
    M8891
  • HY-120868
    TP-004 Inhibitor 98.89%
    TP-004 是一种强效、可逆的 MetAP2 抑制剂，其 IC50 值为 6 nM。
    TP-004
  • HY-128147
    MetAP-2-IN-6 Inhibitor 99.55%
    MetAP-2-IN-6 是一种 MetAP2 抑制剂。MetAP-2-IN-6 可用于研究血管生成介导的疾病。
    MetAP-2-IN-6
  • HY-P4344
    Met-Gly-Pro-AMC Inhibitor 99.69%
    Met-Gly-Pro-AMC 是一种 MetAP2 的荧光肽底物。
    Met-Gly-Pro-AMC
  • HY-114196
    Aclimostat Inhibitor ≥98.0%
    Aclimostat (ZGN-1061)是MetAP2酶抑制剂，在临床前研究中显示良好的疗效和安全性。ZGN-1061在减轻体重、改善肥胖和胰岛素抵抗小鼠模型的代谢参数以及HepG2细胞的基因转录方面具有与beloranib相似的效果。
    Aclimostat
  • HY-119062
    A-800141 Inhibitor
    A-800141 是一种口服有效的和选择性的 MetAP2 抑制剂，IC50 为 12 nM。A-800141 对 MetAP1 抑制活性较弱 (IC50: 36 μM)。 GAPDH 可作为监测 A-800141 抑制 MetAP2 的生物标志物。A-800141 在多种异种移植肿瘤模型中表现出抗血管生成和抗癌活性。
    A-800141
  • HY-133016A
    (R)-M8891 Inhibitor 98.67%
    (R)-M8891 (compound R-9) 是 M8891 低活性的异构体。M8891 是一种具有口服活性，可逆的且能透过血脑屏障的甲硫氨酸氨基肽酶 2 (MetAP-2) 抑制剂。
    (R)-M8891
  • HY-14811
    Beloranib Inhibitor
    Beloranib 是一种 MetAP2 的抑制剂。Beloranib 能减少食物摄入量、体重、脂肪量和脂肪细胞的大小。
    Beloranib
  • HY-109188
    Relzomostat Inhibitor
    Relzomostat 是一种MetAP2抑制剂。Relzomostat可能用于对肥胖、2型糖尿病和其他肥胖相关疾病的研究。
    Relzomostat
  • HY-14811A
    Beloranib hemioxalate

    半草酸贝洛拉尼布

    		Inhibitor
    Beloranib (ZGN-440; ZGN-433) hemioxalate 是一种 MetAP2 的抑制剂。Beloranib hemioxalate 能减少食物摄入量、体重、脂肪量和脂肪细胞的大小。Beloranib hemioxalate 在抗肥胖活性或者肥胖症的研究中发挥重要作用
    Beloranib hemioxalate
  • HY-146396
    Anticancer agent 51 Inhibitor
    Anticancer agent 51 (compound 3d) 是一种有效的抗癌剂，Ki 为 731.62 nM。Anticancer agent 51 显示出抗癌活性。Anticancer agent 51 具有研究前列腺癌的潜力。
    Anticancer agent 51
  • HY-13731
    PPI-2458 Inhibitor 99.67%
    PPI-2458 是一种口服有效的、选择性和不可逆的蛋氨酸氨基肽酶-2 (MetAP-2) 抑制剂。PPI-2458 可用于关节炎和淋巴瘤研究。
    PPI-2458
  • HY-158006
    SDX-7539 Inhibitor
    SDX-7539 是一种具有选择性的 MetAP2 抑制剂。SDX-7539 可以抑制 HUVEC 增殖，IC50 为 120 μM。SDX-7539 在 异种移植 NSCLC 的无胸腺裸鼠中表现出抗肿瘤活性。
    SDX-7539
  • HY-148442
    ecMetAP-IN-1 Inhibitor
    ecMetAP-IN-1 (compound 17) 是一种有效的 ecMetAP 抑制剂，IC50 值为 2.086 µM。
    ecMetAP-IN-1
  • HY-126564
    Ebelactone A Inhibitor
    Ebelactone A 是一种霉菌酸 β-内酯，对酯酶 (esterase)，脂肪酶 (lipase)，fMet 氨肽酶 (fMet AP) 和 PNBase 具有抑制活性，IC50 分别为 56，3，8 和 7.5 μM。Ebelactone A 抑制角质酶 (cutinase) 活性，具有植物保护作用。
    Ebelactone A
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