2. Signaling Pathways
  3. Metabolic Enzyme/Protease
  4. Neprilysin

Neprilysin (脑啡肽酶)

Neutral endopeptidase; NEP; Cluster of differentiation 10; CD10

Neprilysin (NEP) is a type II membrane metalloendopeptidase composed of ∼750 residues with an active site containing a zinc-binding motif (HEXXH) at the extracellular carboxyl terminal domain. Neprilysin is capable of degrading the monomeric and the oligomeric forms of Aβ peptide. Neprilysin is the dominant Aβ peptide-degrading enzyme in the brain; Neprilysin becomes inactivated and down-regulated during both the early stages of Alzheimer’s disease (AD) and aging.

Neprilysin is a neutral endopeptidase and its inhibition increases bioavailability of natriuretic peptides, bradykinin, and substance P, resulting in natriuretic, vasodilatatory, and anti-proliferative effects.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-18204A
    Sacubitril/Valsartan

    沙库必曲/缬沙坦

    		Inhibitor 99.99%
    Sacubitril/Valsartan (LCZ696) 是由 Valsartan (an ARB) 和 Sacubitril (AHU377) 组成，摩尔比为 1:1，是一种首创的，口服有效的血管紧张素受体-脑啡肽酶 (ARN) 双抑制剂，用于研究高血压和心力衰竭。Sacubitril/Valsartan 可通过抑制炎症、氧化应激和细胞凋亡来改善糖尿性心肌病。
    Sacubitril/Valsartan
  • HY-15407
    Sacubitril

    沙库必曲

    		Inhibitor 99.92%
    Sacubitril (AHU-377) 是一种口服有效的脑啡肽酶 NEP 抑制剂，IC50 值为 5 nM。Sacubitril 是研究心力衰竭活性分子 LCZ696 的一个组分。Sacubitril 可用于心力衰竭、高血压和 COVID-19 的研究。
    Sacubitril
  • HY-17620
    Sacubitrilat

    沙库巴曲缬沙坦杂质4

    		Inhibitor 99.00%
    Sacubitrilat (Desethyl Sacubitril) 是一种活性的脑啡肽酶 (NEP) 抑制剂。
    Sacubitrilat
  • HY-17399
    Racecadotril

    消旋卡多曲

    		Inhibitor 99.83%
    Racecadotril (Acetorphan) 是一种中性内肽酶 (NEP) 抑制剂。Racecadotril 及其活性代谢物 Thiorphan 抑制小鼠脑中纯化的 NEP 活性，Ki 分别为 4500 和 6.1 nM。具有止泻效果。
    Racecadotril
  • HY-N2021A
    Phosphoramidon Disodium

    磷酰胺二钠

    		Inhibitor 99.83%
    Phosphoramidon Disodium，一种微生物代谢物 (microbial metabolite)，是一种特异性金属蛋白酶嗜热菌蛋白酶 (metalloprotease thermolysin) 抑制剂，其 IC50 为 0.4 μg/mL。Phosphoramidon Disodium 也抑制内皮素转换酶 (ECE)、中性肽酶 (NEP) 和血管紧张素转换酶 (ACE)，IC50 分别为 3.5、0.034 和 78 μM。
    Phosphoramidon Disodium
  • HY-164704
    JA2 Inhibitor 99.94%
    JA2 是金属内切肽酶 24.15 的抑制剂，可以增强大鼠对缓激肽的降血压反应。
    JA2
  • HY-19876
    PL37 Antagonist
    PL37 (Debio-0827) 是一种具有口服活性的 Enkephalinase 双重抑制剂 (双重抑制指的是同时抑制中性内肽酶 (Neutral Endopeptidase) 和氨基肽酶 N (Aminopeptidase N) 活性)。PL37 可通过激活 μ-阿片受体 (µ-opioid receptors) 发挥其抗痛觉过敏作用，在小鼠中发挥镇痛作用的 ED50 值为 13.4 mg/kg。PL37 可用于研究糖尿病引起的神经疼痛。
    PL37
  • HY-114941
    Aladotril Inhibitor
    Aladotril (BP1137) 是中性内肽酶 (NEP) 和血管紧张素转换酶 (ACE) 的抑制剂，可改善大鼠的心脏肥大，而不会降低血压。Aladotril 可用于研究心力衰竭和心肌梗死后的心脏重塑。
    Aladotril
  • HY-W013375
    Thiorphan Inhibitor 99.67%
    Thiorphan 是一种选择性的 neprilysin 抑制剂，其 IC50 值为 6.9 nM。
    Thiorphan
  • HY-15407A
    Sacubitril hemicalcium salt

    沙库必曲钙盐

    		Inhibitor 99.69%
    Sacubitril (AHU-377) hemicalcium salt 是有效的NEP抑制剂，IC50值为5 nM。Sacubitril hemicalcium salt 是研究心力衰竭活性分子 LCZ696 的一个组分。
    Sacubitril hemicalcium salt
  • HY-W345510
    Opiorphin Inhibitor 98.83%
    Opiorphin 是一种阿片类肽，是一种强效的人脑啡肽失活锌异肽酶抑制剂。Opiorphin 抑制两种脑啡肽分解外酶，人中性外肽内源性肽酶 hNEP (EC 3.4.24.11)和人外氨基肽酶 hAP-N (EC 3.4.11.2)。Opiorphin 通过激活内源性阿片依赖性传递显示出强大的镇痛活性。
    Opiorphin
  • HY-19649
    Candoxatril Inhibitor 99.56%
    Candoxatril 是中性肽链内切酶 (NEP) 的一个抑制剂。
    Candoxatril
  • HY-15407B
    Sacubitril sodium

    沙库必曲钠盐

    		Inhibitor 99.95%
    Sacubitril sodium 是一种口服有效的 NEP (脑啡肽酶)抑制剂，其 IC50 为 5 nM。Sacubitril sodium 可增强利钠肽系统的张力，具有显著的降压作用。Sacubitril sodium 是心力衰竭活性分子 LCZ696 的成分之一。Sacubitril sodium 可用于心力衰竭、高血压和 COVID-19 的研究。
    Sacubitril sodium
  • HY-123348
    Sampatrilat Inhibitor 99.22%
    Sampatrilat (UK-81252) 是一种强效具有口服活性的血管肽酶抑制剂，可抑制血管紧张素转换酶 (ACE) 和中性血管内肽酶 (NEP)。Sampatrilat 对 C-domain ACE (Ki=13.8 nM) 的抑制作用是 N-domain 的 12.4 倍 (Ki=171.9 nM)。Sampatrilat (UK-81252) 可用于慢性心力衰竭和血压调节的相关研究。
    Sampatrilat
  • HY-114412
    TD-0212 Inhibitor
    TD-0212 (compound 35) 是一种具有口服活性的、血管紧张素II型1受体 AT1 和脑啡肽酶 (NEP)的双抑制剂，其对 AT1 的 pKi 值为 8.9， 对 NEP 的pIC50值为9.2。
    TD-0212
  • HY-114412A
    TD-0212 TFA Inhibitor 98.44%
    TD-0212 TFA 是一种具有口服活性的、血管紧张素 II 型 1 受体 AT 1 和脑啡肽酶 (NEP) 的双抑制剂，其对 AT1 的 pKi 值为 8.9， 对 NEP 的 pIC50值为 9.2。
    TD-0212 TFA
  • HY-15407AS1
    Sacubitril-d4 hemicalcium salt Inhibitor 98.78%
    Sacubitril-d4 hemicalcium salt 是氘标记的 Sacubitril hemicalcium salt (HY-15407A)。Sacubitril hemicalcium salt 是一种有效的 NEP 抑制剂，IC50 为 5 nM。
    Sacubitril-d<sub>4</sub> hemicalcium salt
  • HY-17399S
    Racecadotril-d5

    消旋卡多曲 d5

    		Inhibitor
    Racecadotril-d5 是 Racecadotril 的氘代物。Racecadotril (Acetorphan) 是一种中性内肽酶 (NEP) 抑制剂。Racecadotril 及其活性代谢物 Thiorphan 抑制小鼠脑中纯化的 NEP 活性，Ki 分别为 4500 和 6.1 nM。具有止泻效果。
    Racecadotril-d<sub>5</sub>
  • HY-15407S3
    Sacubitril-13C4 Inhibitor
    Sacubitril-13C4 (AHU-377-13C4) 是 13C 标记的 Sacubitril (HY-15407)。Sacubitril 是一种口服有效的脑啡肽酶 NEP 抑制剂 (IC50=5 nM)。Sacubitril 可用于心力衰竭、高血压和 COVID-19 的研究。
    Sacubitril-<sup>13</sup>C<sub>4</sub>
  • HY-W013375S1
    Thiorphan-d5
    Thiorphan-d5 是 Thiorphan 氘代物。
    Thiorphan-d<sub>5</sub>
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