1. Signaling Pathways
  2. Metabolic Enzyme/Protease
  3. PAI-1

PAI-1 (纤溶酶原激活物抑制物1)

Plasminogen activator inhibitor-1

PAI-1(纤溶酶原激活剂抑制剂-1,也称为 SERPINE1)是丝氨酸蛋白酶抑制剂(SERPIN)家族的成员,是两种主要哺乳动物纤溶酶原激活剂(尿型 (uPA) 和组织型 (tPA))的主要抑制剂。作为纤溶酶原激活的主要负调节剂,PAI-1是调节血栓形成和纤维蛋白溶解之间生理平衡的重要因素。PAI-1 是一种不稳定的分子,以四种不同的形式存在:活性、潜伏、裂解和靶结合形式。

高PAI-1水平与许多心血管疾病有关。PAI-1还在细胞迁移、粘附、衰老、癌症侵袭和组织重塑中发挥重要作用。此外,PAI-1水平已被广泛证实是乳腺癌的生物预后因素和其他癌症预后不良的标志。PAI-1 也是与非酒精性脂肪肝相关的血浆生物标志物之一。这些关联使得 PAI-1 成为一个颇具吸引力的药物靶点。

PAI-1 (Plasminogen activator inhibitor-1, also known as SERPINE1) is a member of serine protease inhibitor (SERPIN) family that acts as the primary inhibitor of two main mammalian plasminogen activators, urinary-type (uPA) and tissue-type (tPA). As the main negative regulator of plasminogen activation, PAI-1 is an essential factor in regulation of the physiological balance between thrombosis and fibrinolysis. PAI-1 is a labile molecule that exists in four different forms: active, latent, cleaved and target bound form.

High PAI-1 levels are associated with many cardiovascular diseases. PAI-1 also plays important roles in cell migration, adhesion, senescence, cancer invasion and tissue remodeling. Moreover, the PAI-1 level was extensively validated as the biological prognostic factor in breast cancer and as a marker of a poor prognosis in other cancers. PAI-1 is also one of the plasma biomarkers associated with nonalcoholic fatty liver disease. These associations have made PAI-1 an attractive pharmaceutical target.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-E70524
    Alpha 2 Antiplasmin, Human Plasma

    α2抗纤溶酶,人血浆

    Alpha 2 Antiplasmin, Human Plasma 是来自人血浆的 Alpha-2 抗纤溶酶。Alpha 2 Antiplasmin 是主要的循环纤溶酶抑制剂。Alpha 2 Antiplasmin 在调节血管内纤维蛋白溶解方面起着决定性作用。
    Alpha 2 Antiplasmin, Human Plasma
  • HY-P10878
    UK140
    UK140 是尿激酶型纤溶酶原激活剂 (uPA) 的抑制剂,对 huPA 和 muPA 的 Ki 为 0.20 µM 和 2.79 µM。UK140 可用于瘤转移相关研究。
    UK140
  • HY-P4338
    Glutaryl-Gly-Arg-AMC
    Glutaryl-Gly-Arg-AMC 是尿激酶纤溶酶原激活剂 (uPA) 的肽底物。
    Glutaryl-Gly-Arg-AMC
  • HY-N10227
    Geodin Inhibitor
    Geodin 是一种真菌代谢物,具有抗菌活性。 Geodin 也是纤溶酶原激活物抑制剂-1 (PAI-1) 的抑制剂。
    Geodin
  • HY-N7128R
    Flavanone (Standard)

    黄烷酮 (Standard)

    Activator
    Flavanone (Standard)是 Flavanone 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Flavanone 是一种天然的黄酮类化合物。Flavanone 对人类雌激素合成酶芳香化酶 (aromatase) 具有抑制作用。Flavanone 是 ERK/p38/NF-κB 信号通路的抑制剂。Flavanone 具有口服活性和抗肿瘤活性。
    Flavanone (Standard)
  • HY-122542A
    PPACK dihydrochloride Inhibitor
    PPACK dihydrochloride 是一种纤溶酶原激活剂 (rt-PA) 抑制剂。PPACK dihydrochloride 可以抑制纤维蛋白降解产物、纤溶酶原和 α2-抗纤溶酶的变化。PPACK dihydrochloride 还可抑制 rt-PA 与血浆蛋白酶抑制剂的结合。
    PPACK dihydrochloride
  • HY-106508
    Fendosal

    芬度柳

    Inhibitor
    Fendosal (HP 129) 是具有口服活性的、非甾体类的抗炎剂。Fendosal (HP 129) 也是纤溶酶原激活物抑制剂-1 (PAI-1) 的抑制剂。
    Fendosal
  • HY-B0236R
    6-Aminocaproic acid (Standard)

    氨基己酸 (Standard)

    Inhibitor
    6-Aminocaproic acid (Standard)是 6-Aminocaproic acid 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。6-Aminocaproic acid (EACA),一种单氨基羧酸,是有效和具有口服活性的纤溶酶和纤溶酶原的抑制剂。6-Aminocaproic acid 是一种有效的抗纤溶剂。6-Aminocaproic acid 通过竞争性结合纤溶酶原上的赖氨酸残基来防止血块溶解,抑制纤溶酶的形成并减少纤维蛋白溶解。6-Aminocaproic acid 可用于研究出血性疾
    6-Aminocaproic acid (Standard)
  • HY-N1504R
    Loureirin B (Standard)

    龙血素 B (Standard)

    Inhibitor
    Loureirin B (Standard) 是 Loureirin B 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Loureirin B 是从剑叶龙血树中分离到的黄酮类化合物,为 PAI-1 的抑制剂,IC50 值为 26.10 μM;Loureirin B 同时可以抑制 KATP,以及 ERKJNK 的磷酸化,具有抗糖尿病的功效。
    Loureirin B (Standard)
  • HY-123191
    CJ-463 Inhibitor
    CJ-463 是一种有效的选择性 uPA 抑制剂。CJ-463 具有抗肿瘤活性。
    CJ-463
  • HY-119160
    TM5007 Inhibitor
    TM5007 是具有口服活性的纤溶酶原激活物抑制剂-1 (PAI-1) 的一种有效抑制剂,其 IC50 值为 29 μM,可增强纤溶活性并抑制凝血。TM5007 还能防止博莱霉素引起的小鼠肺纤维化过程。
    TM5007
  • HY-114330
    ZK824859 Inhibitor
    ZK824859 是一种口服有效的选择性尿激酶型纤溶酶原激活剂 (uPA) 抑制剂,用于人 uPA,tPA 和纤溶酶,IC50 分别为 79 nM,1580 nM 和 1330 nM。
    ZK824859
目录号 产品名 / 同用名 种属 表达系统
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种