2. Signaling Pathways
  3. Cell Cycle/DNA Damage
    Epigenetics
  4. PARP
  5. PARP降解剂

PARP降解剂

PARP Isoform Comparison

PARP降解剂 (6):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-130644
    iRucaparib-AP6 Degrader 99.27%
    iRucaparib-AP6 是一种高效且特异的 PROTAC PARP1 降解剂。 iRucaparib-AP6 是一种 “非捕获性” PARP1 降解剂，可同时阻断 PARP1 的催化活性和支架作用。
  • HY-114324A
    rel-PROTAC PARP1 degrader Degrader 98.99%
    rel-PROTAC PARP1 degrader 是 PROTAC PARP1 degrader (HY-114324) 的相对构型。PROTAC PARP1 degrader 是基于 MDM2 E3配体的 PARP1 降解剂。它可显著诱导PARP1剪切和程序性死亡。在10 μM，24 h时，PROTAC PARP1 degrader抑制MDA-MB-231的 IC50 值为6.12 μM。
  • HY-168724
    Thalidomide-piperidine-C-Pip-C2-Pip-C2-OH Degrader
    Thalidomide-piperidine-C-Pip-C2-Pip-C2-OH (Compound C6) 是连接子和 E3 连接酶配体的偶联物，可以用于合成 PROTAC PARP1 degrader-30 (HY-168722)。
  • HY-116692
    Apoptosis inducer 34 Degrader
    Apoptosis inducer 34 (Compound 4) 是一种通过直接激活基础凋亡机制来诱导细胞凋亡的小分子化合物。Apoptosis inducer 34 可促进 Apaf-1 的寡聚化形成成熟的凋亡小体，从而激活 caspase-9 和 caspase-3。Apoptosis inducer 34 在 Jurkat 细胞中通过增强 cytochrome c 依赖性凋亡信号途径显著激活凋亡通路，并诱导 PARP 裂解和染色体 DNA 片段化。此外，Apoptosis inducer 34 对正常细胞具有较低毒性，展现出选择性靶向癌细胞的潜力。Apoptosis inducer 34 有望用于与凋亡通路相关的癌症研究。
  • HY-168722
    PROTAC PARP1 degrader-3 Degrader
    PROTAC PARP1 degrader-3 (Compound C6) 是 PARP1 的降解剂，DC50 为 58.14 nM。PROTAC PARP1 degrader-3 在癌细胞 SW-620 和 LOVO 中表现出细胞毒性，IC50 分别为 1.63 μM 和 2.84 μM。PROTAC PARP1 degrader-3 在 BRCA 突变的结肠癌细胞中与 SN-38 (HY-13704) 表现出协同作用，组合指数 (CI) 为 0.487。(Blue: Ligand for E3 ligase Cereblon (HY-23095); Pink: Ligand for target protein (HY-10619); Black: Linker (HY-16872))
  • HY-164306
    PROTAC PARP1 degrader-2 Degrader
    PROTAC PARP1 degrader-2 (Compound 72) 是 PARP 的 PROTAC 降解剂，在 MDA-MB 231 中的 DC50 <10 nM。PROTAC PARP1 degrader-2 抑制 MDA-MB-436 细胞活力，IC50 <100 nM。(Blue: ligand for target protein (HY-160937); Pink: ligand for E3 ligase (HY-W998262))
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