2. Signaling Pathways
  3. Immunology/Inflammation
  4. PD-1/PD-L1

PD-1/PD-L1 (程序性死亡受体1/配体1)

PD-1/Programmed death-ligand 1

程序性死亡-1 (PD-1) 是一种细胞表面受体，可作为 T 细胞检查点发挥作用，在调节 T 细胞耗竭方面发挥核心作用。PD-1 通过其配体 PDL-1 或 PDL-2 的结合而激活。PD-1 受体在与抗原呈递细胞和癌细胞上表达的配体 PD-L1 和 PD-L2 结合后，向活化的 T 细胞传递抑制性检查点信号，从而抑制 T 细胞效应功能和肿瘤免疫逃避。抑制程序性细胞死亡-1 (PD-1)/程序性细胞死亡配体 1 (PD-L1) 通路是一种有吸引力的肿瘤免疫治疗策略。

PD-1 在活化的 T 细胞、B 细胞、单核细胞、树突状细胞 (DC)、调节性 T 细胞 (Treg) 和自然杀伤 T 细胞 (NKT) 上表达。它是免疫球蛋白结构域 (Ig) 共受体家族的成员，可改变抗原呈递细胞 (APC) 或受感染靶细胞激活 T 细胞受体的结果。PD-L1 在造血细胞和非造血细胞中广泛且组成性表达；例如，幼稚 T 细胞和 B 细胞、血管内皮细胞和胰岛细胞，而 PD-L2 则专门且可诱导地在专业 APC 上表达。

Programmed death-1 (PD-1) is a cell surface receptor that functions as a T cell checkpoint and plays a central role in regulating T cell exhaustion. PD-1 is activated by the engagement of its ligands PDL-1 or PDL-2. PD-1 receptor delivers inhibitory checkpoint signals to activated T cells upon binding to its ligands PD-L1 and PD-L2 expressed on antigen-presenting cells and cancer cells, resulting in suppression of T-cell effector function and tumor immune evasion. Inhibiting the programmed cell death-1 (PD-1)/programmed cell death-ligand 1 (PD-L1) pathway is an attractive strategy for tumor immunotherapy.

PD-1 is expressed on activated T cells, B cells, monocytes, dendritic cells (DCs), regulatory T cells (Tregs), and natural killer T cells (NKT). It is a member of a family of immunoglobulin domain (Ig) co-receptors that modify the outcome of activation of the T cell receptor by an antigen-presenting cell (APC) or infected target cell. PD-L1 is widely and constitutively expressed on both hematopoietic and nonhematopoietic cells; e.g., naive T and B cells, vascular endothelial cells, and pancreatic islet cells, whereas PD-L2 is exclusively and inducibly expressed on professional APCs.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-130625
    PD-1/PD-L1-IN 6 Inhibitor
    PD-1/PD-L1-IN 6 (compound A13) 是一种有效的 PD-1/PD-L1 相互作用抑制剂，其 IC50 为 132.8 nM。PD-1/PD-L1-IN 6 具有显著的免疫调节活性。PD-1/PD-L1-IN 6 在 Hep3B/OS-8/hPD-L1 与 CD3 T细胞共培养模型中显著提高干扰素 -γ 分泌，且无明显毒性作用。PD-1/PD-L1-IN 6 在 T 细胞-肿瘤共培养模型中恢复免疫应答。
    PD-1/PD-L1-IN 6
  • HY-161677
    PD-L1/CD-73-IN-1 Inhibitor
    PD-L1/CD-73-IN-1 (compound CC-5) 是 PD-L1/CD73 抑制剂，对 PD-L1 和 CD73 的 IC50 值分别为 6 nM 和 0.773 μM。PD-L1/CD-73-IN-1 在体内外抑制肿瘤细胞生长。
    PD-L1/CD-73-IN-1
  • HY-156151
    CYP51/PD-L1-IN-3 Inhibitor
    CYP51/PD-L1-IN-3 (compound L21) 是一种喹唑啉化合物，具有抗真菌活性。CYP51/PD-L1-IN-3 是 CYP51 (IC50: 0.205 μM) 和 PD-L1 (IC50: 0.039 μM) 的双重抑制剂，可诱导真菌细胞在细胞周期发生早期凋亡 (apoptosis)。CYP51/PD-L1-IN-3 还显著降低细胞内 IL-2、NLRP3、NF-κBp65 蛋白水平，诱导线粒体损伤和 ROS 聚集，最终导致真菌裂解和死亡。
    CYP51/PD-L1-IN-3
  • HY-N12537
    PD-1/PD-L1-IN-38 Inhibitor
    PD-1/PD-L1-IN-38 是 PD-1/PD-L1 抑制剂，可抑制肿瘤细胞增殖、促进 CD8+ T 细胞分泌 INF-γ、抑制 PD-1/PD-L1 信号转导的能力。PD-1/PD-L1-IN-38 具有抗肿瘤活性。
    PD-1/PD-L1-IN-38
  • HY-163534
    PD-1/PD-L1-IN-43 Inhibitor
    PD-1/PD-L1-IN-43 (化合物 Z13) 是一种 PD-1/PD-L1 相互作用的小分子靶向抑制剂。PD-1/PD-L1-IN-43 对 B16-F10 黑色素瘤具有较强的体内抗肿瘤作用。PD-1/PD-L1-IN-43 通过阻断 PD-1 和 PD-L1 的相互作用抑制肿瘤生长。PD-1/PD-L1-IN-43 可用于抗肿瘤研究。
    PD-1/PD-L1-IN-43
  • HY-144443
    PD-1/PD-L1-IN-16 Inhibitor
    PD-1/PD-L1-IN-16 (Compound M23) 是一种有效的 PD-1/PD-L1 抑制剂，具有 IC 50 值为 53.2 nM。PD-1/PD-L1-IN-16 具有肿瘤免疫研究的潜力。
    PD-1/PD-L1-IN-16
  • HY-120402
    BMS-200 Inhibitor
    BMS-200 是一种有效的 PD-1/PD-L1 相互作用抑制剂，IC50 为 80 nM。BMS-200 可以诱导 PD-L1 二聚化。
    BMS-200
  • HY-145771
    PD-1/PD-L1-IN-20 Inhibitor
    PD-1/PD-L1-IN-20 (Example 21) 是一种 PD-1/PD-L1 蛋白-蛋白相互作用的小分子抑制剂。PD-1/PD-L1-IN-20 阻断 PD-1/PD-L1相互作用，IC50 为 5.29 nM。PD-1/PD-L1-IN-20 可用于癌症、传染病和自身免疫性疾病的研究。
    PD-1/PD-L1-IN-20
  • HY-161604
    HBV/HDV-IN-1 Inhibitor
    HBV/HDV-IN-1 (Compd 122) 是 HBV、HDV 和 PD-1/PD-L1 的抑制剂，其对T细胞激活和 PD-L1 内化的 EC50 值分别为 8 nM 和35 nM。
    HBV/HDV-IN-1
  • HY-P2564
    Human PD-L1 inhibitor III Inhibitor
    Human PD-L1 inhibitor III 是人的 PD-L1 的抑制剂。
    Human PD-L1 inhibitor III
  • HY-120647
    BMS-1001 Inhibitor
    BMS-1001 是具有口服活性的、人 PD-L1/PD-1 免疫检查点的抑制剂。BMS-1001 具有细胞毒性低的特点。BMS-1001 在均匀时间分辨荧光 (HTRF) 结合试验中 IC50 值为 2.25 nM。
    BMS-1001
  • HY-162343
    PD-1/PD-L1-IN-41 Inhibitor
    PD-1/PD-L1-IN-41 (Compound 5c) 是一种 PD-L1 和 PD-1 的抑制剂，IC50 值为 10.2 nM。
    PD-1/PD-L1-IN-41
  • HY-159892
    PD-1/PD-L1-IN-54 Inhibitor
    PD-1/PD-L1-IN-54 (Compound 6) 是一种中等亲和力的 PD-1/PD-L1 抑制剂 (KD: PD-1, 55.8 μM; PD-L1, 46.4 μM; IC50: 88.6 μM)。其抑制 PD-1/PD-L1 相互作用，且通过激活 CD8+ T 细胞，上调 PD-1 表达和提高 IFN-γ 和 IL-2 的分泌展现出抗癌活性。PD-1/PD-L1-IN-54 抑制癌细胞增殖并促进凋亡 (Apoptosis)。PD-1/PD-L1-IN-54 也通过与 PD-1/PD-L1 相关的 PI3K/Akt 通路调节 T 细胞免疫。
    PD-1/PD-L1-IN-54
  • HY-144649
    PD-1/PD-L1-IN-24 Inhibitor
    PD-1/PD-L1-IN-24 是一种高效的 PD-1/PD-L1 抑制剂，IC50 为 1.57 nM。PD-1/PD-L1-IN-24 通过提高 IFN-γ 来在细胞水平上恢复 T 细胞功能。PD-1/PD-L1-IN-24 对 PBMCs 具有较低的细胞毒性。
    PD-1/PD-L1-IN-24
  • HY-P10908
    H-20 Agonist
    H-20 是一种 PD-1 激动剂，能够降低镇痛所需的吗啡剂量。H-20 可用于慢性疼痛的研究。
    H-20
  • HY-P990704
    Rilvegostomig
    Rilvegostomig 是一种抗 PDCD1/TIGIT 的人源 IgG1 κ 单克隆抗体。Rilvegostomig 的同型对照产品：Human IgG1 kappa, Isotype Control (HY-P99001)。
    Rilvegostomig
  • HY-145768
    PD-1/PD-L1-IN-18 Inhibitor
    PD-1/PD-L1-IN-18 (Compound L31) 是一种 PD-1/PD-L1 蛋白-蛋白相互作用的小分子抑制剂。PD-1/PD-L1-IN-18 阻断 PD-1/PD-L1相互作用，IC50 为 1.054 μM。具有抗肿瘤活性。
    PD-1/PD-L1-IN-18
  • HY-120646
    BMS-242 Inhibitor
    BMS-242 是一种小分子PD-1/PD-L1抑制剂，具有抑制PD-1/PD-L1相互作用的活性。BMS-242可结合在PD-L1分子间的疏水通道口袋，抑制PD-1/PD-L1免疫检查点通路，为癌症抑制提供了新的途径。
    BMS-242
  • HY-145770
    PD-1/PD-L1-IN-19 Inhibitor
    PD-1/PD-L1-IN-19 (Example 22) 是一种 PD-1/PD-L1 蛋白-蛋白相互作用的小分子抑制剂。PD-1/PD-L1-IN-19 阻断 PD-1/PD-L1相互作用，IC50 为 62.3 nM。PD-1/PD-L1-IN-19 可用于癌症、传染病和自身免疫性疾病的研究。
    PD-1/PD-L1-IN-19
  • HY-156202
    Geranylgeranoic acid Inhibitor
    Geranylgeranoic acid (Compound 5) 抑制赖氨酸特异性去甲基酶1 (LSD1)，IC50 值为 46.97 µM。Geranylgeranoic acid 在 Huh7 和 PLC/PRF/5 人肝癌细胞和 MLE-10 转化小鼠肝细胞中通过线粒体膜电位丧失和白细胞介素-1β转换酶 (ICE) 和半胱氨酸蛋白酶前体32 (CPP32) 的激活诱导凋亡 (apoptosis)。Geranylgeranoic acid 是一种具有抗癌活性的类异戊二烯类化合物，发现于 S. chinensis。
    Geranylgeranoic acid
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