2. Signaling Pathways
  3. Cell Cycle/DNA Damage
  4. Polo-like Kinase (PLK)
  5. Polo-like Kinase (PLK)抑制剂

Polo-like Kinase (PLK)抑制剂

Polo-like Kinase (PLK) Isoform Comparison

Polo-like Kinase (PLK)抑制剂 (65):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-10197
    Wortmannin

    渥曼青霉素

    		Inhibitor 99.86%
    Wortmannin (SL-2052) 是一种有效的，不可逆的，选择性PI3K 抑制剂，IC50 值为 3 nM。Wortmannin (SL-2052) 阻断自噬 (autophagy) 形成，并有效抑制 Polo-like kinase 1 (PlK1) 和 Plk3，IC50 值分别为 5.8 和 48 nM。
  • HY-12137
    Volasertib

    伏拉塞替

    		Inhibitor 99.41%
    Volasertib (BI 6727) 是一种具有口服活性的、高效的、ATP 竞争性的 Polo 样激酶 1 (PLK1) 抑制剂，IC50 为 0.87 nM。Volasertib 抑制 PLK2 和 PLK3，IC50 分别为 5 和 56 nM。Volasertib 诱导有丝分裂停滞和细胞凋亡。Volasertib 是一种二氢蝶呤酮衍生物，在多种癌症模型中显示出显着的抗肿瘤活性。
  • HY-50698
    BI 2536 Inhibitor 99.95%
    BI 2536 是 PLK1 和 BRD4 的双抑制剂，IC50 分别为 0.83 和 25 nM。BI-2536 抑制 IFNB (IFN-β，干扰素 β) 基因转录。
  • HY-15828
    Onvansertib Inhibitor 99.55%
    nMS-1286937 是一种有效、高选择性、可口服的 PLK1 抑制剂，IC50 值为 2 nM。
  • HY-18682
    Centrinone Inhibitor 98.16%
    Centrinone (LCR-263) 是选择性，可逆的 PLK4 抑制剂，Ki 值为 0.16 nM。
  • HY-159493
    BI2536-PEG2-Halo Inhibitor
    BI2536-PEG2-Halo 是一种双功能分子，包含 Halo 标签 (Halo tag) 的配体和 Polo 样激酶 1 (PLK1) 抑制剂 BI-2536 (HY-50698)。BI2536-PEG2-Halo 可抑制含有 Halo-p53R273H(FL)-mCherry 标签的 293T 细胞增殖 (IC50=23 nM)，对 p53 突变癌细胞表现出选择性毒性。
  • HY-162895
    NL13 Inhibitor
    NL13 是一种 Polo 样激酶 4 (PLK4) 抑制剂，IC50 值为 2.32 μM。NL13 可以抑制 PC3 和 DU145 前列腺癌细胞活力，IC50 值分别为 3.51 μM 和 2.53 μM。NL13 可以导致 AKT 信号通路失活，通过下调 CCNB1/CDK1 诱导 G2/M 细胞周期阻滞，并通过 caspase-9/caspase-3 切割触发细胞凋亡 (apoptosis)。NL13 在前列腺癌小鼠中可以抑制肿瘤生长。
  • HY-161521
    PLK1-IN-10 Inhibitor
    PLK1-IN-10 (Compound 4Bb) 是一种口服有效的 PLK1 PBD (polo-box 域) 抑制剂。PLK1-IN-10 阻断了 PLK1 与细胞分裂调节蛋白 1 (PRC1) 的相互作用，调低 CDK1-Cyclin B1 复合物的蛋白表达。PLK1-IN-10 与谷胱甘肽 (GSH) 发生反应，增加细胞氧化应激，最终导致细胞死亡。
  • HY-50877
    GSK461364 Inhibitor 99.82%
    GSK461364 是选择性，可逆，ATP竞争性的 PLK1 抑制剂，Ki 值为 2.2 nM。
  • HY-12037A
    Rigosertib

    瑞格色替

    		Inhibitor 98.35%
    Rigosertib (ON-01910) 是一种多激酶抑制剂和选择性抗癌剂，通过抑制 PI3K/Akt 途径诱导细胞凋亡，促进组蛋白 H2AX 的磷酸化并诱导细胞周期中的 G2/M 期停滞。Rigosertib 是一种选择性的非 ATP 竞争性 PLK1 抑制剂，IC50 值为 9 nM。
  • HY-18683
    Centrinone-B Inhibitor 98.46%
    Centrinone-B (LCR-323) 是一种有效的，高度选择性的 PLK4 抑制剂，Ki 值为 0.59 nM。
  • HY-100789
    ON1231320 Inhibitor 99.24%
    ON1231320 是一种高度特异性的 polo 样激酶 2 (PLK2) 抑制剂，IC50 为 0.31 µM。ON1231320 在有丝分裂 G2/M 期阻断肿瘤细胞周期进程，导致细胞凋亡。ON1231320 是一种芳基磺酰基吡啶并嘧啶酮，具有抗肿瘤活性。
  • HY-12037
    Rigosertib sodium

    瑞格色替钠

    		Inhibitor 99.57%
    Rigosertib sodium (ON-01910 sodium) 是一种多激酶抑制剂和选择性抗癌剂，通过抑制 PI3K/Akt 途径诱导细胞凋亡，促进组蛋白 H2AX 的磷酸化并诱导细胞周期中的 G2/M 期停滞。Rigosertib sodium 是一种选择性的非 ATP 竞争性 PLK1 抑制剂，IC50 值为 9 nM。
  • HY-112356
    Scytonemin Inhibitor 99.53%
    Scytonemin 是一种疏水生物碱色素，可以从蓝藻细胞外鞘分离出来。Scytonemin 具有抗短波太阳紫外线 (UV) 辐射的保护功能，可减少活性氧 (ROS) 的产生和 DNA 损伤的形成。Scytonemin 还具有抗炎和抗增殖活性，对 polo 样激酶 1 (PLK1) 介导的 cdc25C 磷酸化产生浓度依赖性抑制 (IC50=2.0 μM)，并在调节细胞周期中的 G2/M 转换中起重要作用，可用于癌症，急性炎症和防晒化妆品领域的研究。
  • HY-11003
    GW843682X Inhibitor 99.89%
    GW843682X 是一种选择性的，ATP-竞争性的 PLK1 and PLK3 抑制剂，IC50 值分别为 2.2 nM and 9.1 nM，选择性是其他 30 种激酶的 100 多倍。
  • HY-18009
    (Z)-LFM-A13 Inhibitor 99.97%
    LFM-A13 是一种有效的 BTK，JAK2，PLK 抑制剂，可抑制 BTK，Plx1 和 PLK3 的活性，IC50 分别为 2.5 μM，10 μM 和 61 μM。
  • HY-15161
    Ro3280 Inhibitor 98.87%
    Ro3280 是一种有效的，高度选择性的 PLK1 抑制剂，IC50 和 Kd 值分别为 3 nM 和 0.09 nM，对 PLK2 和 PLK3 几乎没作用。
  • HY-15160
    TAK-960 Inhibitor 99.75%
    TAK-960 是一种有效的，可口服的，选择性的 polo-like kinase 1 (PLK1) 抑制剂，IC50 为 0.8 nM。TAK-960 对 PLK2 和 PLK3 也有抑制作用，IC50 分别为 16.9 和 50.2 nM。TAK-960 抑制多种肿瘤细胞系的增殖，对多种肿瘤异种移植具有显著的疗效。
  • HY-15155
    MLN0905 Inhibitor 99.94%
    MLN0905 是一种有效的 Polo 样激酶 1 (PLK1) 抑制剂，具有口服活性。MLN0905 对 PLK1 具有抑制效力，IC50 值为 2 nM。MLN0905 可用于癌症研究。
  • HY-12300
    Ocifisertib Inhibitor 99.92%
    CFI-400945 free base 是一种高效，选择性的，可口服的 PLK4 抑制剂，Ki 和 IC50 值分别为 0.26 nM 和 2.8 nM。
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