1. Signaling Pathways
  2. Metabolic Enzyme/Protease
  3. Proteasome

Proteasome (蛋白酶体)

蛋白酶体 (Proteasome) 是所有真核生物和古细菌以及一些细菌中存在的非常大的蛋白质复合物。在真核生物中,它们位于细胞核和细胞质中。蛋白酶体的主要功能是通过蛋白水解(一种破坏肽键的化学反应)降解不需要或受损的蛋白质。进行此类反应的酶称为蛋白酶。蛋白酶体是细胞调节特定蛋白质浓度和降解错误折叠蛋白质的主要机制的一部分。降解过程会产生约七到八个氨基酸长的肽,然后可以进一步降解为氨基酸并用于合成新蛋白质。蛋白质被一种称为泛素的小蛋白质标记以进行降解。标记反应由称为泛素连接酶的酶催化。一旦蛋白质被单个泛素分子标记,这就是向其他连接酶发出的信号,以连接额外的泛素分子。结果是多泛素链与蛋白酶体结合,从而使其能够降解标记蛋白质。

Proteasomes are very large protein complexes inside all eukaryotes and archaea, and in some bacteria. In eukaryotes, they are located in the nucleus and the cytoplasm. The main function of the proteasome is to degrade unneeded or damaged proteins by proteolysis, a chemical reaction that breaks peptide bonds. Enzymes that carry out such reactions are called proteases. Proteasomes are part of a major mechanism by which cells regulate the concentration of particular proteins and degrade misfolded proteins. The degradation process yields peptides of about seven to eight amino acids long, which can then be further degraded into amino acids and used in synthesizing new proteins. Proteins are tagged for degradation with a small protein called ubiquitin. The tagging reaction is catalyzed by enzymes called ubiquitin ligases. Once a protein is tagged with a single ubiquitin molecule, this is a signal to other ligases to attach additional ubiquitin molecules. The result is a polyubiquitin chain that is bound by the proteasome, allowing it to degrade the tagged protein.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-P1259
    PR-39 Inhibitor
    PR-39 是富含脯氨酸和精氨酸的天然抗菌肽,是一种非竞争性,可逆和变构的蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂。PR-39 可逆地结合到蛋白酶体的 α7 亚基上,并通过泛素-蛋白酶体途径阻断 NF-κB 抑制剂 IκBα 的降解。PR-39 刺激小鼠的血管生成,抑制炎症反应并显着减小心肌梗死面积。
    PR-39
  • HY-168048
    ZINC09518833 Inhibitor
    ZINC09518833是一种 α-酮酰胺非肽类蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂,其 IC50 值为 12.4 μM。ZINC09518833 与蛋白酶体的激活位点和非激活位点都能结合。ZINC09518833 有望用于多发性骨髓瘤 (MM) 的研究。
    ZINC09518833
  • HY-150591
    20S Proteasome-IN-3 Inhibitor
    20S Proteasome-IN-3 是一种 20S Proteasome β5 亚基抑制剂 (IC50=1.64 μM),表现出抗肿瘤增殖活性。
    20S Proteasome-IN-3
  • HY-135511
    Nor-Cerpegin Inhibitor
    Nor-Cerpegin 是 Cerpegin 的类似物。 Cerpegin 是一种吡啶酮融合的 c-内酯,是 20S 蛋白酶体的抑制剂。Cerpegin 可作为神经镇静、抗炎、缓解疼痛药和抗溃疡活性。
    Nor-Cerpegin
  • HY-125939
    Bortezomib-pinanediol

    保特佐米蒎烷二醇酯

    Inhibitor
    Bortezomib-pinanediol 是一种蛋白酶体抑制剂,也是 Bortezomib (HY-10227) 的前体药。Bortezomib-pinanediol 抑制细胞生长,可用于多发性骨髓瘤的研究。
    Bortezomib-pinanediol
  • HY-P4514
    Z-Gly-Gly-Arg-βNA
    Z-Gly-Gly-Arg-βNA 是蛋白酶体胰蛋白酶样活性的合成肽底物。
    Z-Gly-Gly-Arg-βNA
  • HY-P1081A
    Acetyl-Calpastatin(184-210)(human) TFA Inhibitor
    Acetyl-Calpastatin(184-210)(human) TFA 是一种有效,选择性和可逆的钙蛋白酶 (calpain) 抑制剂,对 μ-钙蛋白酶和组织蛋白酶 L 的 Ki 值分别为 0.2 nM 和 6 μM。
    Acetyl-Calpastatin(184-210)(human) TFA
  • HY-N10332
    Leptosphaerodione Inhibitor
    Leptosphaerodione,可从 Remotididymella sp. 中分离得到,是一种有效的泛素-蛋白酶体系统 (UPS) 抑制剂。Leptosphaerodione 在 HeLa 细胞中具有细胞毒性,IC50 为 3.2 μM。抗肿瘤剂。
    Leptosphaerodione
  • HY-B0385R
    Gabexate mesylate (Standard)

    甲磺酸加贝酯 (Standard)

    Inhibitor
    Gabexate (mesylate) (Standard) 是 Gabexate (mesylate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Gabexate mesylate (FOY) 是一种竞争性非抗原性合成胰蛋白酶样丝氨酸蛋白酶抑制剂。Gabexate mesylate 抑制人凝血酶、尿激酶、纤溶酶和 Xa 因子,Ki 分别为 0.97、1.3、1.6 和 8.5 μM。Gabexate mesylate 与人和牛类胰蛋白酶结合,Ki 分别为 3.4 nM 和 18 μM。Gabexate mesylate 对凝血酶的凝血活性发挥抗凝作用,并通过抑制 NF-κB、促炎细胞因子和一氧化氮发挥抗炎作用。Gabexate mesylate 用于胰腺炎和弥散性血管内凝血。
    Gabexate mesylate (Standard)
  • HY-P10169
    Acetyl-Calpastatin(184-210)(human), Negative Control
    Acetyl-Calpastatin(184-210)(human), Negative Control 是 Acetyl-Calpastatin(184-210)(human) (HY-P1081) 的对照混杂肽。Acetyl-Calpastatin(184-210)(human) (HY-P1081) 是一种有效、选择性且可逆的钙蛋白酶抑制剂。
    Acetyl-Calpastatin(184-210)(human), Negative Control
  • HY-113221R
    Isovalerylcarnitine (Standard) Activator
    Isovalerylcarnitine (Standard) 是 Isovalerylcarnitine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Isovalerylcarnitine 是 L-亮氨酸分解代谢的产物。Isovalerylcarnitine 也是一种具有选择性和可逆性的钙蛋白酶 (calpain) 激活剂,可诱导细胞凋亡。
    Isovalerylcarnitine (Standard)
  • HY-157035
    Proteasome β2c/i-IN-1 Inhibitor
    Proteasome β2c/i-IN-1 (compound 37) 是一种亚基选择性蛋白酶 β2c 和 β2i 抑制剂。
    Proteasome β2c/i-IN-1
  • HY-150590
    20S Proteasome-IN-2 Inhibitor
    20S Proteasome-IN-2 是人 20S proteasome 抑制剂。20S Proteasome-IN-2 对它的 β5 亚基具有高选择性,IC50 为 0.18 μM。20S Proteasome-IN-2 在体内外均有抗肿瘤细胞增殖的作用,并将细胞周期阻滞在 G2/M 期。
    20S Proteasome-IN-2
  • HY-P1258A
    PSI TFA Inhibitor
    PSI (TFA) 是一种有效的蛋白酶体 proteasome 抑制剂。PSI (TFA) 抑制原发性渗出性淋巴瘤 (PEL) 细胞的增殖。PSI (TFA) 可用于卡波济氏肉瘤相关疱疹病毒 (KSHV) 感染和 KSHV 相关淋巴瘤的研究。
    PSI TFA
  • HY-P4580
    Suc-Ala-Ala-Pro-Phe-SBzl
    Suc-Ala-Ala-Pro-Phe-SBzl 可作为大鼠小肠肥大细胞蛋白酶 (RMCP I)、大鼠骨骼肌肥大细胞蛋白酶 (RMCP II) 和胰凝乳蛋白酶 (Chymotrypsin,HY-108910) 的底物。Suc-Ala-Ala-Pro-Phe-SBzl 能被甘氨酸 (R208G) 水解。
    Suc-Ala-Ala-Pro-Phe-SBzl
  • HY-P4910
    Baceridin Inhibitor
    Baceridin 是一种 proteasome 抑制剂,也是一种环状六肽。Baceridin 可从 Epiphytic Bacillus 的培养基中分离出来。Baceridin 可通过 p53 独立途径抑制细胞周期进程并诱导肿瘤细胞凋亡。Baceridin 可用于癌症的研究。
    Baceridin
  • HY-115753
    Calpain Inhibitor-1 Inhibitor
    Calpain Inhibitor-1 (compound 36) 是一种有效的,选择性的半胱氨酸蛋白酶钙蛋白酶1 (Cal1) 抑制剂 (IC50=100 nM; Ki=2.89 μM).
    Calpain Inhibitor-1
  • HY-169144
    Bortezomib analog
    Bortezomib analog (Compound 13) 是 Bortezomib (HY-10227) 的类似物,是 20S 蛋白酶体亚基 β5 配体的活性对照。
    Bortezomib analog
  • HY-P10007
    Z-Gly-Pro-Phe-Leu-CHO Inhibitor
    Z-Gly-Pro-Phe-Leu-CHO (Z-GPFL-CHO) 是一种四肽醛,可作为高选择性和有效的蛋白酶体 (proteasomal) 抑制剂 (对于支链氨基酸优先抑制,Ki 为 1.5 µM;对于小中性氨基酸,Ki 为 2.3 µM;对于胰凝乳蛋白酶样活性,Ki 为 40.5 µM;对于肽基-谷氨酰肽水解活性,IC50 为 3.1 µM)。
    Z-Gly-Pro-Phe-Leu-CHO
  • HY-137286
    Z-Leu-Leu-Glu-βNA
    Z-Leu-Leu-Glu-βNA (Z-Leu-Leu-Glu-β-naphthylamide) 是测定 20S 蛋白酶体谷氨酰肽水解酶活性的底物。
    Z-Leu-Leu-Glu-βNA
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种