1. Signaling Pathways
  2. Metabolic Enzyme/Protease
  3. Proteasome

Proteasome (蛋白酶体)

蛋白酶体 (Proteasome) 是所有真核生物和古细菌以及一些细菌中存在的非常大的蛋白质复合物。在真核生物中,它们位于细胞核和细胞质中。蛋白酶体的主要功能是通过蛋白水解(一种破坏肽键的化学反应)降解不需要或受损的蛋白质。进行此类反应的酶称为蛋白酶。蛋白酶体是细胞调节特定蛋白质浓度和降解错误折叠蛋白质的主要机制的一部分。降解过程会产生约七到八个氨基酸长的肽,然后可以进一步降解为氨基酸并用于合成新蛋白质。蛋白质被一种称为泛素的小蛋白质标记以进行降解。标记反应由称为泛素连接酶的酶催化。一旦蛋白质被单个泛素分子标记,这就是向其他连接酶发出的信号,以连接额外的泛素分子。结果是多泛素链与蛋白酶体结合,从而使其能够降解标记蛋白质。

Proteasomes are very large protein complexes inside all eukaryotes and archaea, and in some bacteria. In eukaryotes, they are located in the nucleus and the cytoplasm. The main function of the proteasome is to degrade unneeded or damaged proteins by proteolysis, a chemical reaction that breaks peptide bonds. Enzymes that carry out such reactions are called proteases. Proteasomes are part of a major mechanism by which cells regulate the concentration of particular proteins and degrade misfolded proteins. The degradation process yields peptides of about seven to eight amino acids long, which can then be further degraded into amino acids and used in synthesizing new proteins. Proteins are tagged for degradation with a small protein called ubiquitin. The tagging reaction is catalyzed by enzymes called ubiquitin ligases. Once a protein is tagged with a single ubiquitin molecule, this is a signal to other ligases to attach additional ubiquitin molecules. The result is a polyubiquitin chain that is bound by the proteasome, allowing it to degrade the tagged protein.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-158150
    20S Proteasome-IN-5 Inhibitor
    20S Proteasome-IN-5 (Compound 5) 是 20S Proteasome 的大环抑制剂,对于 ChT-L 和 PGPH-L 活性的 IC50 值分别为 0.19 和 52.5 μM。
    20S Proteasome-IN-5
  • HY-144369
    Proteasome-IN-4 Inhibitor
    Proteasome-IN-4 是一种良好的非共价 proteasome 抑制剂 (IC50= 8.39 nM)。Proteasome-IN-4 对 RPMI-8226、MM-1S 和 MV-4-11 细胞系具有较强的抗增殖活性。Proteasome-IN-4 可用于癌症研究。
    Proteasome-IN-4
  • HY-P5379
    Calpastatin subdomain B
    Calpastatin subdomain B 是一种有生物活性的肽。(抑制钙蛋白酶活性)
    Calpastatin subdomain B
  • HY-P4348
    MeOSuc-Gly-Leu-Phe-AMC
    MeOSuc-Gly-Leu-Phe-AMC 是蛋白酶体的肽底物。
    MeOSuc-Gly-Leu-Phe-AMC
  • HY-108553
    Dihydroeponemycin Inhibitor
    Dihydroeponemycin, 是抗肿瘤和抗血管生成天然产物埃普霉素的类似物,选择性靶向 20S 蛋白酶体 (20S proteasome)。Dihydroeponemycin 共价修饰催化蛋白酶体亚单位的子集,优先与IFN-γ 诱导亚单位 LMP2 和 LMP7 结合Dihydroeponemycin 介导的蛋白酶体抑制诱导纺锤样细胞形态变化和细胞凋亡 (apoptosis)。
    Dihydroeponemycin
  • HY-169135
    PROTAC 20S proteasome subunit β5 degrader 2 Degrader
    PROTAC 20S proteasome subunit β5 degrader 2 是一种针对 20S 蛋白酶体亚基 β5 (20S proteasome subunit β5) 的 PROTAC 降解剂,DC50 为 0.16 μM。PROTAC 20S proteasome subunit β5 degrader 2 可抑制癌细胞 FaDu 的增殖,IC50 为 0.23 μM。PROTAC 20S proteasome subunit β5 degrader 2 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。(粉色:靶蛋白配体 (HY-10227);蓝色:E3连接酶配体 (HY-103596);黑色:连接子 (HY-Y1760))
    PROTAC 20S proteasome subunit β5 degrader 2
  • HY-145542S
    Isovalerylcarnitine-d9 chloride
    Isovalerylcarnitine-d9 (chloride) 是 Isovalerylcarnitine (chloride) 的氘代物。 Isovalerylcarnitine chloride 是 L-亮氨酸分解代谢的产物,是人中性粒细胞钙蛋白酶 (calpain) 的有效激活剂。
    Isovalerylcarnitine-d<sub>9</sub> chloride
  • HY-158412
    BT317 Inhibitor 99.81%
    BT317 是一种具有血脑透过性的线粒体 Lon 肽酶 I (LonP1) 和 CT-L 蛋白酶体抑制剂。BT317 可增加星形细胞瘤细胞活性氧 (ROS) 生成和诱导细胞凋亡。BT317 具有抗肿瘤活性。
    BT317
  • HY-156105
    8304-vs Inhibitor
    8304-vs 是一种大环类抗疟原虫试剂,共价、不可逆地靶向疟原虫蛋白酶体。8304-vs 有效抑制恶性疟原虫生长。
    8304-vs
  • HY-N2117R
    Isoginkgetin (Standard)

    异银杏素 (Standard)

    Inhibitor
    Isoginkgetin (Standard) 是 Isoginkgetin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Isoginkgetin 是一种 pre-mRNA splicing 抑制剂。Isoginkgetin 也抑制 AktNF-κBMMP-9 的活性。Isoginkgetin 抑制 20S proteasome,诱导细胞凋亡(apoptosis),激活自噬(autophagy)。
    Isoginkgetin (Standard)
  • HY-P4284
    Z-GGF-CMK Inhibitor
    Z-GGF-CMK 是一种蛋白酶抑制剂,抑制 ClpP1P2 和蛋白酶体。 Z-GGF-CMK 对 HepG2 细胞表现出细胞毒活性,CC50 值为 125 μM。
    Z-GGF-CMK
  • HY-158197
    RC-106 Inhibitor
    RC-106 是一种蛋白酶体抑制剂 (IC50: 35 μM) 和 Sigma 受体调节剂,具有抗癌活性。RC-106 对包括胶质母细胞瘤 (GB) 和多发性骨髓瘤 (MM) 在内的癌细胞具有抗增殖活性。
    RC-106
  • HY-137186
    Suc-Gly-Gly-Phe-pNA
    Suc-Gly-Gly-Phe-pNA 是胰凝乳蛋白酶底物Km 值为 1.6 mM[ 2]
    Suc-Gly-Gly-Phe-pNA
  • HY-129867
    Z-Leu-Leu-Leu-AMC
    Z-Leu-Leu-Leu-AMC 是一种荧光底物肽,可用于测定 20S 蛋白酶体的胰凝乳蛋白酶样蛋白酶活性。
    Z-Leu-Leu-Leu-AMC
  • HY-N14929
    Phepropeptin C Inhibitor
    Phepropeptin C 是一种微生物次级代谢产物,是一种蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂,IC50 为 12.5 μg/mL。
    Phepropeptin C
  • HY-10455R
    Carfilzomib (Standard)

    卡非佐米(Standard)

    Inhibitor
    Carfilzomib (Standard)是 Carfilzomib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Carfilzomib (PR-171) 是不可逆的蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂,其在ANBL-6和RPMI 8226细胞中的 IC50 为5 nM。
    Carfilzomib (Standard)
  • HY-N15130
    Cerpegin Inhibitor
    Cerpegin 是一种吡啶酮融合的 c-内酯,是 20S 蛋白酶体的抑制剂。Cerpegin 可作为神经镇静、抗炎、缓解疼痛药和抗溃疡活性。
    Cerpegin
  • HY-N14940
    Phepropeptin D Inhibitor
    Phepropeptin D 是一种微生物次级代谢产物,是一种蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂,IC50 为 7.8 μg/mL。
    Phepropeptin D
  • HY-164487
    JBJ-08-178-01 Inhibitor
    JBJ-08-178-01 是一种人表皮生长因子受体2 (HER2) 的突变选择性酪氨酸激酶抑制剂,具有抗肿瘤活性。JBJ-08-178-01 通过诱导肺癌中受体的蛋白酶体降解,降低 HER2 的激酶活性和蛋白水平。JBJ-08-178-01 在非小细胞肺癌的研究中展现出良好的前景。
    JBJ-08-178-01
  • HY-129407
    AAF-CMK TFA
    AAF-CMK TFA (Ala-ala-phe-chloromethylketone tfa; N-Ala-Ala-Phe-CMK) 是一种枯草杆菌蛋白酶类型的丝氨酸肽酶,可从寡肽的游离 NH2 末端去除三肽。AAF-CMK TFA 是一种不可逆的 TPPII 抑制剂,通常使用浓度为 10-100 μM。它不会显著干扰蛋白酶体的糜蛋白酶样活性。当使用浓度为 50 μM 时,AAF-CMK 还会抑制博来霉素水解酶和嘌呤霉素敏感的氨基肽酶。
    AAF-CMK TFA
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种