2. Signaling Pathways
  3. Metabolic Enzyme/Protease
  4. Thrombin

Thrombin (凝血酶)

凝血酶 (Thrombin) 是一种 Na+ 激活的丝氨酸蛋白酶，由活化的 X 因子酶促裂解凝血酶原上的两个位点而激活。凝血酶有两种变构形式，慢速 (S) 和快速 (F)，靶向抗凝和促凝活性。

凝血酶是通过激活血小板进行原发性止血的主要效应蛋白酶，并在继发性止血中起关键作用。除了其在止血中的众所周知的功能外，凝血酶还在各种非止血生物和病理生理过程中发挥作用，主要通过激活蛋白酶激活受体 (PAR) 来介导。PAR-1、PAR-3 和 PAR-4 由凝血酶裂解，而 PAR-2 由胰蛋白酶裂解。凝血酶在人类癌细胞的迁移和转移中也起着至关重要的作用。

Thrombin is a Na+-activated, serine protease which is activated by the enzymatic cleavage of two sites on prothrombin by activated Factor X. Thrombin exists in two allosteric forms, slow (S) and fast (F), target toward anticoagulant and procoagulant activities.

Thrombin is the main effector protease in primary hemostasis by activating platelets and plays a key role in secondary hemostasis. Besides its well-known functions in hemostasis, thrombin also plays a role in various non-hemostatic biological and pathophysiologic processes, predominantly mediated through activation of protease-activated receptors (PARs). PAR-1, PAR-3, and PAR-4 are cleaved by thrombin, whereas PAR-2 is cleaved by trypsin. Thrombin also plays a crucial role in the migration and metastasis of human cancer cells.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-10787
    Ximelagatran Inhibitor 98.24%
    Ximelagatran (H 376/95) 是一种口服活性凝血酶抑制剂，可选择性和竞争性地抑制游离和凝块结合的凝血酶。Ximelagatran 还是一种抗凝活性分子，具有快速起效的抗凝作用，可预测的，剂量依赖性的药代动力学和药效学。
    Ximelagatran
  • HY-10264B
    Edoxaban tosylate monohydrate

    依度沙班对甲苯磺酸盐一水合物; 伊多塞班对甲苯磺酸盐一水化合物; 艾多沙班对甲苯磺酸盐一水化合物

    		Inhibitor 99.91%
    Edoxaban (DU-176b) monohydrate 是一种具有口服活性、高效、选择性和直接的 Factor Xa (FXa) 抑制剂，对人游离 FXa 和凝血酶原酶的 Ki 值分别为 0.561 nM 和 2.98 nM。Edoxaban monohydrate 的选择性是其他凝血蛋白酶的 10000 倍以上。Edoxaban monohydrate 可用于预防血栓栓塞性疾病的研究。
    Edoxaban tosylate monohydrate
  • HY-B0375
    Argatroban

    阿加曲班

    		Inhibitor 99.90%
    Argatroban (MD-805) 是凝血酶选择性抑制剂。
    Argatroban
  • HY-N8278
    Dermatan sulphate sodium

    硫酸软骨素B

    		Inhibitor
    Dermatan sulphate sodium 是一种糖胺聚糖和凝血酶灭活剂，具有抗血栓活性。Dermatan sulphate sodium 可选择性催化肝素辅因子 II 灭活凝血酶，且不与抗凝血酶 III 相互作用。Dermatan sulphate sodium 具有高生物利用度，还能够减轻 Bleomycin (HY-108345) 诱导的肺纤维化损伤。
    Dermatan sulphate sodium
  • HY-17378
    Dabigatran (ethyl ester)

    达比加群乙酸乙酯

    		Inhibitor 98.09%
    Dabigatran ethyl ester 是新型的口服抗凝化合物和凝血酶抑制剂。
    Dabigatran (ethyl ester)
  • HY-77521
    Dabigatran ethyl ester hydrochloride

    盐酸达比加群乙酸乙酯

    		Inhibitor
    Dabigatran ethyl ester hydrochloride是有效地核糖基二氢烟酰胺脱氢酶(NQO2)抑制剂，IC50值为0.8 μM；也是凝血酶的抑制剂。
    Dabigatran ethyl ester hydrochloride
  • HY-101054
    NQ301 98.98%
    NQ301是一种抗血栓剂; 可抑制胶原蛋白激发的兔血小板聚集，IC50值为10 mg/mL。
    NQ301
  • HY-P99725
    Marstacimab

    马塔西单抗

    		Activator
    Marstacimab (PF-06741086) 是一种抗组织因子通路抑制剂 (TFPI) 单克隆抗体。Marstacimab 可用于血友病的研究。
    Marstacimab
  • HY-P1000
    TRAP-14 Agonist 98.00%
    TRAP-14 (SFLLRNPNDKYEPF) 是人工合成的 thrombin 受体激动剂肽段。
    TRAP-14
  • HY-129056
    Melagatran

    美拉加群

    		Inhibitor 99.31%
    Melagatran 是具有口服活性的 thrombin 直接抑制剂，除凝血酶外，它与凝血级联反应中的任何其他酶或纤溶酶没有相互作用。Melagatran 的抗凝血酶作用不需要内源性辅因子，可能有助于减轻内毒素血症的某些破坏作用。 Melagatran 具有预防动脉阻塞的潜能。
    Melagatran
  • HY-100897
    Sulodexide Inhibitor
    Sulodexide 是口服有效的糖胺聚糖混合物，由低分子量肝素 (80%) 和硫酸皮肤素 (20%) 组成。Sulodexide 通过与抗凝血酶 III (AT III) 和肝素辅因子 II (HC II) 相互作用并抑制凝血酶形成而表现出抗血栓活性。Sulodexide 通过释放组织纤溶酶原激活剂 (tPA) 发挥促纤溶活性。Sulodexide 具有内皮保护和抗炎作用，可改善慢性静脉疾病。
    Sulodexide
  • HY-10163S1
    Dabigatran-d3

    达比加群 d3

    		Inhibitor
    Dabigatran-d3 是 Dabigatran 的氘代物。Dabigatran (BIBR 953)，口服抗凝剂，是可逆的，竞争性的直接凝血酶 (thrombin) 抑制剂，Ki 为 4.5 nM。Dabigatran (BIBR 953) 也抑制凝血酶诱导的血小板聚集 (IC50=10 nM)。
    Dabigatran-d<sub>3</sub>
  • HY-P0316A
    TP508 TFA Antagonist 99.44%
    TP508 TFA 是一种 23 个氨基酸的非蛋白水解凝血酶肽，代表凝血酶分子受体结合结构域的一部分。TP508 TFA 可激活内皮 NO synthase (eNOS) 并刺激人内皮细胞中 NO 的产生。TP508 TFA 通过激活内皮细胞和干细胞以使血管再生和组织再生。
    TP508 TFA
  • HY-163348
    FXIIa-IN-4 Inhibitor 98.87%
    FXIIa-IN-4 (compound 22) 是一种有效的、选择性的人 FXIIa 抑制剂，对 FXIIa、凝血酶 (thrombin)和 FXIa 的 IC50 值分别为 0.032 μM、0.30 μM 和 >50 μM。FXIIa-IN-4 可用于抗凝剂的研究。
    FXIIa-IN-4
  • HY-10163S
    Dabigatran-d4

    达比加群-d4

    		Inhibitor
    Dabigatran-d4 是 Dabigatran 氘代物。Dabigatran (BIBR 953)，口服抗凝剂，是可逆的，竞争性的直接凝血酶 (thrombin) 抑制剂，Ki 为 4.5 nM。Dabigatran (BIBR 953) 也抑制凝血酶诱导的血小板聚集 (IC50=10 nM)。
    Dabigatran-d<sub>4</sub>
  • HY-10264S
    Edoxaban-d6

    依度沙班-d6

    		Inhibitor ≥99.0%
    Edoxaban-d6 是 Edoxaban 氘代物。Edoxaban (DU-176) 是一种选择性，有效和口服活性的 factor Xa (FXa) 抑制剂，对游离 FXa 和凝血酶原的 Ki 分别为 0.561 nM 和 2.98 nM。Edoxaban 是一种抗凝剂，可用于预防中风。Edoxaban 还是一种凝血酶和凝血因子 IXaβ (FIXa) 的弱抑制剂，Ki 值分别为 6.00 μM 和 41.7 μM，对 FXa 的选择性超过 10000 倍。Edoxaban 具有抗血栓形成的特性，可用于血栓栓塞性疾病的研究。
    Edoxaban-d<sub>6</sub>
  • HY-10163AS
    Dabigatran-d4 hydrochloride

    达比加群 D4 盐酸盐

    		Inhibitor ≥98.0%
    Dabigatran-d4 (hydrochloride) 是 Dabigatran 的氘代物。
    Dabigatran-d<sub>4</sub> hydrochloride
  • HY-10217
    Thrombin Inhibitor 2 Inhibitor 99.92%
    Thrombin Inhibitor 2 是小分子 thrombin 抑制剂，源于专利 US8541580B2，化合物 1。 Thrombin Inhibitor 2 具有抗血栓形成的活性。
    Thrombin Inhibitor 2
  • HY-17567
    Heparin

    肝素

    		Inhibitor
    Heparin 是硫酸粘多糖，是注射抗凝剂，是负电荷密度最高的生物分子。Heparin 显著抑制外泌体-细胞相互作用。
    Heparin
  • HY-129496
    NP-313 Inhibitor 99.58%
    NP-313 是一种有效的抗血栓剂，可以抑制血小板的聚集和活化。NP-313 具有双重抑制血栓素 A 2 合成和选择性抑制由 SOCC 介导的 Ca 2+ 内流。
    NP-313
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
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