2. Signaling Pathways
  3. Cell Cycle/DNA Damage
  4. Wee1

Wee1 (Wee1蛋白激酶)

Wee1 是一种核激酶，属于裂殖酵母 Schizosaccharomyces pombe (S. pombe) 中的 Ser/Thr 蛋白激酶家族。Wee1 的分子量为 96 kDa，是细胞周期进程的关键调节剂。Wee1 通过抑制 Cdk1 来抑制有丝分裂的进入，从而影响细胞大小。Wee1 在许多其他生物体（包括哺乳动物）中都有同源物。Wee1 通过在两个不同的位点 Tyr15 和 Thr14 上磷酸化 Cdk1 来抑制 Cdk1。Cdk1 对于各种细胞周期检查点的细胞周期依赖性通道至关重要。至少有三个检查点需要 Wee1 抑制 Cdk1：G2/M 检查点、细胞大小检查点、DNA 损伤检查点。研究表明，Wee1 能够在酪氨酸 37 残基处磷酸化组蛋白 H2B，从而调节组蛋白的整体表达。

Wee1 is a nuclear kinase belonging to the Ser/Thr family of protein kinases in the fission yeast Schizosaccharomyces pombe (S. pombe). Wee1 has amolecular mass of 96 kDa and it is a key regulator of cell cycle progression. Wee1 influences cell size by inhibiting the entry into mitosis, through inhibiting Cdk1. Wee1 has homologues in many other organisms, including mammals. Wee1 inhibits Cdk1 by phosphorylating it on two different sites, Tyr15 and Thr14. Cdk1 is crucial for the cyclin-dependent passage of the various cell cycle checkpoints. At least three checkpoints exist for which the inhibition of Cdk1 by Wee1 is important: G2/M checkpoint, Cell size checkpoint, DNA damage checkpoint. Wee1 is shown to phosphorylate histone H2B at tyrosine 37 residue which regulates global expression of histones.

Wee1 相关产品 (36):

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-10993
    Adavosertib Inhibitor 99.97%
    Adavosertib (AZD-1775; MK-1775) 是一种有效的 Wee1 抑制剂，IC50 值为 5.2 nM。
    Adavosertib
  • HY-145817A
    lunresertib Inhibitor 99.90%
    lunresertib (RP-6306) 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 PKMYT1 抑制剂，IC50 为 14 nM。RP-6306 在细胞结合测定中表现出比其他激酶更高的选择性。lunresertib 具有抗癌活性。
    lunresertib
  • HY-132295
    Azenosertib Inhibitor 99.96%
    Azenosertib (ZN-c3) 是一种口服有效的 Wee1 选择性抑制剂 (IC50=3.9 nM)。Azenosertib 具有抗肿瘤活性。
    Azenosertib
  • HY-13925
    PD0166285 Inhibitor 99.46%
    PD0166285是 P-gp 的一个底物，是 WEE1 抑制剂，也可微弱抑制 Myt1，IC50 值分别为 24 和 72 nM。PD0166285 对 Chk1 的IC50 值为 3.433 μM。
    PD0166285
  • HY-18961
    PD 407824 Inhibitor 98.34%
    PD 407824 是一个检查点激酶 Chk1 和 WEE1 抑制剂，IC50分别为 47 和 97 nM。PD 407824 是一种化学 BMP 敏化剂，可提高细胞对亚阈值量的 BMP4 的敏感性。
    PD 407824
  • HY-168180
    WEE1-IN-11 Inhibitor
    WEE1-IN-11 (Compound 13) 是一种有效的 CDK2 抑制剂，其 IC50为 2.0 nM。WEE1-IN-11 对 NCI-H446、A427、OVCAR3、C33A 和 WiDr 细胞有抑制作用，IC50 分别为 93.9、34.5、86.7、23.1 和 85 nM。
    WEE1-IN-11
  • HY-161871
    WEE1-IN-8 Inhibitor
    WEE1-IN-8 (Compound 55) 是选择性的 WEE1 抑制剂，其 IC50 值为 0.98 nM。WEE1-IN-8 (Compound 55) 可用于胰腺癌、卵巢癌、结肠癌、子宫浆液癌等多种癌症研究。
    WEE1-IN-8
  • HY-161879
    WEE1-IN-9 Inhibitor
    WEE1-IN-9 (Compound 1) 是一种 Wee1 抑制剂，可以用于癌症的研究。
    WEE1-IN-9
  • HY-147054
    WEE1-IN-5 Inhibitor 99.90%
    WEE1-IN-5 是一种有效的 WEE1 抑制剂，IC50 为 0.8 nM。WEE1-IN-5 可抑制磷酸化 CDC2。WEE1-IN-5 消除 G2 检查点，增加癌细胞对 DNA 损伤剂 Carboplatin (HY-17393) 的敏感性。WEE1-IN-5 可用于抗癌研究。
    WEE1-IN-5
  • HY-17583
    Griseofulvin

    灰黄霉素

    		99.05%
    Griseofulvin 是一种具有口服活性的抗真菌类抗生素 (antibiotic)，具有抗肿瘤活性。Griseofulvin 诱导癌细胞凋亡 (apoptosis) 和 G2/M 细胞周期阻滞。此外，Griseofulvin 也具有心血管系统调节活性，可减少心绞痛发作，缓解与甲真菌病相关的手部动脉痉挛，以及诸如肩手综合征等周围血管疾病。
    Griseofulvin
  • HY-122113
    PD173952 Inhibitor 99.44%
    PD173952 是一种酪氨酸激酶抑制剂，对 Lyn、Abl 和 Csk 的 IC50 分别为 0.3、1.7 和 6.6 nM。PD173952 也是 Myt1 抑制剂，Ki 为 8.1 nM。PD173952 诱导凋亡 (apoptosis)。
    PD173952
  • HY-148062
    RSS0680 98.03%
    RSS0680 (Example 22) 是一种靶向蛋白降解激酶的双功能化合物。RSS0680 降解 AAK1、CDK1、CDK16、CDK2、CDK4、CDK6、EIF2AK4、GAK、LATSl、LIMK2、MAPK6、MAPKAPK5、MARK2、MARK4、MKNK2、NEK9、RPS6KB1、SIK2、SNRK、STK17A、STK17B、STK35 和 WEEl。RSS0680 可用于研究异常激酶活性介导的疾病或紊乱。
    RSS0680
  • HY-108343
    WEE1-IN-4 Inhibitor 99.60%
    WEE1-IN-4 是一种有效的检查点 Wee1 kinase 抑制剂，IC50 为 0.011 μM。
    WEE1-IN-4
  • HY-145817
    (Rac)-lunresertib Inhibitor 99.72%
    (Rac)-lunresertib (compound 181) 是一种有效的 Myt1 抑制剂，IC50 为 <10 nM。(Rac)-lunresertib (compound 181) 具有抗癌作用。
    (Rac)-lunresertib
  • HY-145817B
    (R)-lunresertib Inhibitor 99.87%
    (R)-lunresertib 可用于 Myt1 介导的疾病和癌症种类的研究，以减缓癌症的进展。(R)-RP-6306 (IC50=1360nM)的活性比(S)-lunresertib (IC50<10nM)差。
    (R)-lunresertib
  • HY-138239
    WEE1-IN-3 Inhibitor 98.64%
    WEE1-IN-3 是一种有效的 Wee1 激酶抑制剂，其 IC50 <10 nM。WEE1-IN-3 具有抗癌活性。
    WEE1-IN-3
  • HY-133618
    Pomalidomide-C3-adavosertib Degrader 99.84%
    Pomalidomide-C3-adavosertib 是一种快速和选择性的 PROTAC Wee1 降解剂 (IC50=3.58 nM)。Pomalidomide-C3-adavosertib 具有抗癌细胞增殖活性，并能诱导细胞凋亡。
    Pomalidomide-C3-adavosertib
  • HY-145664
    Myt1-IN-1 Inhibitor 98.97%
    Myt1-IN-1 是一种有效的 Myt1 抑制剂，IC50 <10 nM。Myt1-IN-1 具有抗癌作用。
    Myt1-IN-1
  • HY-103029
    Bosutinib isomer Inhibitor 99.62%
    Bosutinib isomer 是一种对 Wee1 和 Wee2 均具有高结合亲和力的配体或抑制剂，Kd 值分别为 43.7 ± 10.0 和 4.7 ± 2.3 nM。
    Bosutinib isomer
  • HY-144999
    LEB-03-146 98.08%
    LEB-03-146 是一个 WEE1 DUBTAC (去泛素化酶靶向嵌合体)，通过 PEG2 连接剂将 AZD1775 (Adavosertib) 与 OTUB1 招募者 EN523 连接起来。LEB-03-146 在 HEP3B 肝癌细胞中可显著稳定 WEE1。
    LEB-03-146
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