1. Signaling Pathways
  2. GPCR/G Protein
  3. GLP Receptor

GLP Receptor (胰高血糖素样肽受体)

GLP Receptor

GLP 受体包含两个家族成员,GLP-1 受体 (GLP1R 或 GLP-1R) 和 GLP-2 受体 (GLP2R 或 GLP-1R),由胰高血糖素样肽 (GLP) 激活。GLP 由肠细胞分泌;引起胰岛素释放;抑制胰高血糖素分泌、食欲和能量摄入;并延迟胃排空,因为 GLP 受体位于肠道、胰腺、脑干、下丘脑和迷走神经传入神经上。GLP-1 只有一个已知受体 GLP1R,可调节肠道运动、食欲、胰岛功能和葡萄糖稳态,而 GLP2R 的激动剂 GLP-2 可增强肠道营养吸收。GLP-1R 激动剂用于治疗糖尿病和肥胖症,GLP-2R 激动剂被批准用于治疗短肠综合征。对 GLP 受体激活对胆囊运动作用的研究表明,GLP-2 受体激活会增加体内胆囊体积,并降低体外 GBSM 束的自发活动。与通过腺苷酸环化酶-蛋白激酶 A-KATP 通道通路引起作用的抑制性递质一样,GLP-2 受体也通过该通路发出信号。

The GLP receptors contain two family members, GLP-1 receptor (GLP1R, or GLP-1R) and GLP-2 receptor (GLP2R or GLP-1R), activated by the glucagon-like peptides (GLPs). GLPs are s secreted by intestinal cells; causes insulin release; inhibits glucagon secretion, appetite, and energy intake; and delays gastric emptying because GLP receptors are located on the gut, pancreas, brainstem, hypothalamus, and vagal-afferent nerves. GLP-1 has only one known receptor, GLP1R, and regulates gut motility, appetite, islet function, and glucose homeostasis, whereas GLP-2, the agonist of GLP2R, enhances intestinal nutrient absorption. GLP-1R agonists are used to treat diabetes and obesity, and a GLP-2R agonist is approved to treat short bowel syndrome. An investigation of the actions of GLP receptor activation on gallbladder motility has demonstrated that GLP-2 receptor activation increases gallbladder volume in vivo and decreases spontaneous activity in GBSM bundles ex vivo. Like the inhibitory transmitters, which elicit their actions via an adenylate cyclase-protein kinase A-KATP channel pathway, the GLP-2 receptor signals through this same pathway.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-162437
    GLP-1R agonist 22 Agonist
    GLP-1R agonist 22 (Compound I-135) 是胰高血糖素样肽-1受体 (GLP-1 receptor) 的激动剂,EC50 为 0.0165 nM。
    GLP-1R agonist 22
  • HY-143312B
    (R)-V-0219 Modulator
    (R)-V-0219 是 V-0219 (HY-143312) 的对映异构体。V-0219 是一种口服有效的 GLP 受体 (GLP Receptor, GLP-1R) 的正变构调节剂 (PAM)。(R)-V-0219 可激活表达 hGLP-1R 的 HEK 细胞中的钙流。
    (R)-V-0219
  • HY-153193
    LSN3160440 Modulator
    LSN3160440 是 GLP-1R 的变构调节剂,可作为蛋白-蛋白相互作用(PPI)的稳定剂或分子胶,协助无活性GLP-1 (9-36) NH2粘附在GLP-1R上。
    LSN3160440
  • HY-147629
    GLP-1R agonist 16 Agonist
    GLP-1R agonist 16 (Compound 115a) 是一种 GLP-1 受体激动剂,EC50 为 0.15 nM。
    GLP-1R agonist 16
  • HY-P10031
    SAR441255 Agonist
    SAR441255 是一种有效的单分子肽 GLP-1/GIP/GCG 受体激动剂。SAR441255 在三种靶受体的平衡激活下显示出高效力。SAR441255 在糖尿病肥胖猴子中显示出积极的急性血糖调节作用。
    SAR441255
  • HY-147627
    GLP-1R agonist 14 Agonist
    GLP-1R agonist 14 (Compound 14) 是一种 GLP-1 受体激动剂,对 h-GLP-1 的 EC50 为 0-20 nM。
    GLP-1R agonist 14
  • HY-155020
    Antitumor agent-101 Inhibitor
    Antitumor agent-101 是赖氨酸甲基转移酶 G9a/GLP 的选择性共价抑制剂,对 G9a 和 GLP 的 IC50 分别为 8.5 nM 和 5.5 nM。Antitumor agent-101 在 PANC-1 异种移植模型中显示出抗肿瘤效果。
    Antitumor agent-101
  • HY-108795
    Albiglutide fragment Agonist
    Albiglutide fragment (GLP-1 (7-36) analog) 是 Albiglutide 的活性片段 (7-36),也是胰高血糖素样肽 -1 (GLP-1) 模拟物 (一种长效的 GLP-1 受体激动剂)。Albiglutide 由抗 DPP-4GLP-1 二聚体与人白蛋白的基因融合产生。Albiglutide fragment 可显著降低糖化血红蛋白 (A1C),用于 2 型糖尿病 (T2D) 的研究。
    Albiglutide fragment
  • HY-143312C
    (S)-V-0219 Modulator
    (S)-V-0219 是 V-0219 (HY-143312) 的对映异构体。V-0219 是一种口服有效的 GLP 受体 (GLP Receptor, GLP-1R) 的正变构调节剂 (PAM)。(S)-V-0219 可激活表达 hGLP-1R 的 HEK 细胞中的钙流。(S)-V-0219 具有口服活性,可改善小鼠体内的高葡萄糖水平,并抑制禁食小鼠的进食行为。
    (S)-V-0219
  • HY-P0264A
    Exendin(9-39) amide acetate Antagonist
    Exendin(9-39) amide (Avexitide) acetate 是一种胰高血糖素样肽-1 (GLP-1) 拮抗剂,能够与内源性 GLP-1 竞争结合 GLP-1 受体,从而对抗过量 GLP-1 分泌的影响。Exendin(9-39) amide acetate 可用于研究术后低血糖症 (PBH)。
    Exendin(9-39) amide acetate
  • HY-P10591
    Olatorepatide Agonist
    Olatorepatide (Olatorepatidum) 是一种双重胃抑制多肽 (GIP) 受体和类胰高血糖素肽 1 (GLP-1) 受体激动剂,具有抗糖尿病效果。
    Olatorepatide
  • HY-160031
    GLP-1R agonist 19 Agonist
    GLP-1R agonist 19 (M3190) 是一种有效的 GLP-1R 选择性激动剂。GLP-1R agonist 19 具有良好的血浆稳定性、肝微粒体稳定性和低 hERG 毒性。
    GLP-1R agonist 19
  • HY-162433
    I-070 Agonist
    I-070 是胰高血糖素样肽-1受体 (GLP-1 receptor) 的激动剂,EC50 为 0.0187 nM。
    I-070
  • HY-P10032
    NN1177 Agonist
    NN1177 是一种长效 GLP-1/胰高血糖素受体 共激动剂。NN1177 可诱导饮食诱导肥胖 (DIO) 小鼠出现剂量依赖性体重减轻。
    NN1177
  • HY-162434
    I-128 Agonist
    I-128 是胰高血糖素样肽-1受体 (GLP-1 receptor) 的激动剂,EC50 为 0.0122 nM。
    I-128
  • HY-P4841
    GLP-1 (7-36)-Lys(biotinyl) amide (human, bovine, guinea pig, mouse, rat)
    GLP-1 (7-36)-Lys(biotinyl) amide 是生物素化的 GLP-1 片段,对应于 GLP-1 的 7-36 序列。
    GLP-1 (7-36)-Lys(biotinyl) amide (human, bovine, guinea pig, mouse, rat)
  • HY-P4386
    (Asp28)-Exenatide Agonist
    (Asp28)-Exenatide 是艾塞那肽 (HY-13443) 的降解产物。(Asp28)-Exenatide 可用作 GLP-1R 激动剂。
    (Asp28)-Exenatide
  • HY-114628
    MS012 Inhibitor
    MS012 是一种选择性 GLP 抑制剂 (IC50=7 nM),可用于癌症、炎症性疾病和神经再生障碍等疾病的研究。
    MS012
  • HY-147628
    GLP-1R agonist 15 Agonist
    GLP-1R agonist 15 (Compound 101) 是一种 GLP-1 受体激动剂。
    GLP-1R agonist 15
  • HY-P10269
    GZR18 Agonist
    GZR18 是胰高血糖素样肽-1 (GLP-1) 的类似物,对 GLP-1 受体具有激动活性,EC50 为 0.677 nM。GZR18 可以减轻 2 型糖尿病。
    GZR18
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种