2. GPCR/G Protein
  3. GLP Receptor
  4. (S)-V-0219

(S)-V-0219 是 V-0219 (HY-143312) 的对映异构体。V-0219 是一种口服有效的 GLP 受体 (GLP Receptor, GLP-1R) 的正变构调节剂 (PAM)。(S)-V-0219 可激活表达 hGLP-1R 的 HEK 细胞中的钙流。(S)-V-0219 具有口服活性，可改善小鼠体内的高葡萄糖水平，并抑制禁食小鼠的进食行为。

在相同的摩尔浓度下，化合物盐形式与游离形式有相同的生物活性，但盐形式 (S)-V-0219 hydrochloride 通常具有更好的水溶性和稳定性。

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(S)-V-0219 Chemical Structure

(S)-V-0219 Chemical Structure

CAS No. : 3031984-78-5

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(S)-V-0219 相关抗体

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  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

(S)-V-0219 is an enantiomer of V-0219 (HY-143312). V-0219 is an orally active and positive allosteric modulator (PAM) of the GLP Receptor-1 (GLP-1R). (S)-V-0219 activates calcium fluxes in HEK cells stably expressing hGLP-1R. (S)-V-0219 is orally active and ameliorates high glucose levels in mice and inhibits feeding behavior in fasted mice[1].

IC50 & Target

GLP-1R[1]
体外研究
(In Vitro)

(S)-V-0219 ((S)-9) (0.1 nM) 增强稳定表达 hGLP-1R 的 HEK 细胞中的钙通量[1]。
(S)-V-0219 (0.1 nM) 在高葡萄糖浓度下增强稳定的人胰腺细胞系 EndoC-βH1 中 GLP-1 刺激的胰岛素分泌[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

(S)-V-0219 相关抗体:
体内研究
(In Vivo)

(S)-V-0219 ((S)-9) (0.04-0.2 mg/kg; i.p.) 在正常雄性 Wistar 大鼠中注射 2 g/kg 葡萄糖后改善葡萄糖处理[1]。
(S)-V-0219 (0. 4 mg/kg; i.g.) 在肥胖糖尿病 Zucker 大鼠中具有口服活性[1]。
(S)-V-0219 (0.1-5 μg/kg in 5 μL; i.c.v.) 减少 12 小时禁食雄性 Wistar 大鼠的摄食[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
分子量

410.43

Formula

C20H25F3N4O2
CAS 号
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式

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纯度 & 产品资料
参考文献

(S)-V-0219 相关分类

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

The molarity calculator equation

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量   浓度   体积   分子量 *
= × ×

The dilution calculator equation

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start) × 体积 (start) = 浓度 (final) × 体积 (final)
× = ×
C1   V1   C2   V2
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

(S)-V-02193031984-78-5GLP ReceptorInhibitorinhibitorinhibit

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目录号：
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