1. Signaling Pathways
  2. GPCR/G Protein
  3. GLP Receptor

GLP Receptor (胰高血糖素样肽受体)

GLP Receptor

GLP 受体包含两个家族成员,GLP-1 受体 (GLP1R 或 GLP-1R) 和 GLP-2 受体 (GLP2R 或 GLP-1R),由胰高血糖素样肽 (GLP) 激活。GLP 由肠细胞分泌;引起胰岛素释放;抑制胰高血糖素分泌、食欲和能量摄入;并延迟胃排空,因为 GLP 受体位于肠道、胰腺、脑干、下丘脑和迷走神经传入神经上。GLP-1 只有一个已知受体 GLP1R,可调节肠道运动、食欲、胰岛功能和葡萄糖稳态,而 GLP2R 的激动剂 GLP-2 可增强肠道营养吸收。GLP-1R 激动剂用于治疗糖尿病和肥胖症,GLP-2R 激动剂被批准用于治疗短肠综合征。对 GLP 受体激活对胆囊运动作用的研究表明,GLP-2 受体激活会增加体内胆囊体积,并降低体外 GBSM 束的自发活动。与通过腺苷酸环化酶-蛋白激酶 A-KATP 通道通路引起作用的抑制性递质一样,GLP-2 受体也通过该通路发出信号。

The GLP receptors contain two family members, GLP-1 receptor (GLP1R, or GLP-1R) and GLP-2 receptor (GLP2R or GLP-1R), activated by the glucagon-like peptides (GLPs). GLPs are s secreted by intestinal cells; causes insulin release; inhibits glucagon secretion, appetite, and energy intake; and delays gastric emptying because GLP receptors are located on the gut, pancreas, brainstem, hypothalamus, and vagal-afferent nerves. GLP-1 has only one known receptor, GLP1R, and regulates gut motility, appetite, islet function, and glucose homeostasis, whereas GLP-2, the agonist of GLP2R, enhances intestinal nutrient absorption. GLP-1R agonists are used to treat diabetes and obesity, and a GLP-2R agonist is approved to treat short bowel syndrome. An investigation of the actions of GLP receptor activation on gallbladder motility has demonstrated that GLP-2 receptor activation increases gallbladder volume in vivo and decreases spontaneous activity in GBSM bundles ex vivo. Like the inhibitory transmitters, which elicit their actions via an adenylate cyclase-protein kinase A-KATP channel pathway, the GLP-2 receptor signals through this same pathway.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-120828
    Albenatide

    艾本那肽

    Agonist
    Albenatide (CJC 1134PC) 是一种经过修饰的 Exendin-4 (HY-13443) 类似物,体外与人重组白蛋白 (HRA) 结合,形成长效 DPP-4 抗性 GLP-1R 激动剂。Albenatide 通过低分子化学接头 (cys-C13H19O6N3-lys) 与 HRA 34 位半胱氨酸残基共价结合。Albenatide 体外增加环磷酸腺苷 (cAMP) 的产生。Albenatide 降低了野生型小鼠的血糖波动、食物摄入量和胃排空,并提高了高脂饮食小鼠的血糖耐受性和减轻体重。
    Albenatide
  • HY-147626
    GLP-1R agonist 13 Agonist
    GLP-1R agonist 13 (Compound 24) 是一种 GLP-1 受体激动剂。
    GLP-1R agonist 13
  • HY-163996
    DD202-114 Agonist 98.47%
    DD202-114 是一种有效且选择性的 GLP1R 激动剂。DD202-114 促进 cAMP 积累。DD202-114 降低血糖水平和食物摄入量。DD202-114 具有用于研究 2 型糖尿病 (T2DM) 和肥胖症研究的潜力。
    DD202-114
  • HY-P10312
    SPN009 Agonist
    SPN009 (Sequence 3) 是 GLP-1 受体 (GLP-1 Receptor) 激动剂,EC50 为 2.84 nM。SPN009 DB/DB 在小鼠模型中改善 2 型糖尿病。
    SPN009
  • HY-162436
    GLP-1R agonist 21 Agonist
    GLP-1R agonist 21 (Compound I-134) 是胰高血糖素样肽-1受体 (GLP-1 receptor) 的激动剂,EC50 为 0.0104 nM。
    GLP-1R agonist 21
  • HY-P3375A
    Mazdutide TFA Agonist
    Mazdutide (IBI-362; LY-3305677) TFA 是一种长效合成胃泌酸调节素类似物。Mazdutide 也是胰高血糖素样肽 (GLP-1R) 与胰高血糖素受体 (GCGR) 的共激动剂。Mazdutide TFA 结合人和小鼠 GCGR (Ki 值分别为 17.7 nM 和 15.9 nM) 和 GLP-1R (Ki 值分别为 28.6 nM 和 25.1 nM)。Mazdutide TFA 刺激小鼠胰岛的胰岛素分泌 (EC50 为 5.2 nM)。Mazdutide TFA 可用于肥胖和 2 型糖尿病 (T2D) 的研究。
    Mazdutide TFA
  • HY-P10337
    OXM-7 Agonist
    OXM-7 是 GLP-1R (EC50=0.024 nM) 和 GCGR (EC50=0.082 nM) 的双重激动剂。OXM-7 可以增强葡萄糖刺激的胰岛素分泌和肝糖输出,从而降低血糖水平和改善脂质代谢。
    OXM-7
  • HY-160734
    Aleniglipron Agonist
    Aleniglipron (compound 121a) 是一种 GLP-1 激动剂,对 cAMP 刺激试验中 HDB 细胞系的 EC50 值小于 0.1 nM。
    Aleniglipron
  • HY-P3506B
    Retatrutide acetate Agonist
    Retatrutide (LY3437943) acetate 是胰高血糖素受体 (GCGR)、葡萄糖依赖性促胰岛素多肽受体 (GIPR) 和胰高血糖素样肽-1 受体 (GLP-1R) 的三重激动剂肽。Retatrutide acetate 抑制人 GCGR、GIPR 和 GLP-1R,EC50 值分别为 5.79、0.0643 和 0.775 nM。Retatrutide acetate 可用于肥胖的研究。
    Retatrutide acetate
  • HY-162435
    GLP-1R agonist 20 Agonist
    GLP-1R agonist 20 (Compound I-132) 是胰高血糖素样肽-1受体 (GLP-1 receptor) 的激动剂,EC50 为 0.0162 nM。
    GLP-1R agonist 20
  • HY-162979
    GLP-1R agonist 25 Agonist
    GLP-1R agonist 25 (compound 13) 是一种 GLP1-R 激动剂,EC50 值是 0.167 nM。GLP-1R agonist 25 可用于 II 型糖尿病研究。
    GLP-1R agonist 25
  • HY-162306
    GLP-1R agonist 18 Agonist
    GLP-1R agonist 18 (example 117) 是 GLP-1R 的激动剂,EC50 为 0.044 nM。
    GLP-1R agonist 18
  • HY-P10327
    PP18 Agonist
    PP18 是一种基于 OXM 的新型双 GLP-1 和胰高血糖素受体激动剂,对 hGLP-1R 的EC50 值为 0.487 nM;对 hGcgR 的EC50 值为 0.188 nM。
    PP18
  • HY-P10318
    SHR-2042 Antagonist
    SHR-2042 是 GLP-1 受体的选择性激动剂。SHR-2042 通过激活 GLP-1 受体,增强胰岛素分泌,抑制胰高血糖素分泌,从而改善血糖控制。其与 sodium N-(8-[2-hydroxybenzoyl] amino) caprylate (SNAC) 结合后,通过形成胶束促进单体化,提高了口服吸收效率。
    SHR-2042
  • HY-P10271
    RG7697 Agonist
    RG7697 是胰高血糖素样肽受体 (GLP Receptor) 和葡萄糖依赖性促胰岛素多肽受体 (GIPR) 的双重激动剂,EC50 分别为 5 和 3 pM。RG7697 具有抗高血糖活性。
    RG7697
  • HY-161915
    GLP-1R agonist 23 Agonist
    GLP-1R agonist 23 (Example 376) 是一种 GLP-1R 激动剂,EC50 为 0.056 nM。GLP-1R agonist 23 可用于糖尿病的研究。
    GLP-1R agonist 23
  • HY-P5311
    Albiglutide Agonist
    Albiglutide 是一种长效 GLP-1受体激动剂。Albiglutide 可用于 2 型糖尿病研究。
    Albiglutide
  • HY-P990989
    Efmedaglutide alfa
    Efmedaglutide alfa 是一种靶向 GLP-1 受体的融合蛋白。
    Efmedaglutide alfa
  • HY-168585
    GLP-1R agonist 26 Agonist
    GLP-1R agonist 26 (compound 1) 是一种胰高血糖素样肽-1 受体 (GLP-1R) 激动剂,EC50 为 <10 nM。
    GLP-1R agonist 26
  • HY-P990990
    Efsubaglutide alfa
    Efsubaglutide alfa 是一种靶向 GLP-1 受体的融合蛋白。
    Efsubaglutide alfa
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种