1. Signaling Pathways
  2. GPCR/G Protein
  3. Kisspeptin Receptor

Kisspeptin Receptor (亲吻肽受体)

Kiss1R; GPR54

Kisspeptin 受体 Kiss1R,也称为 GPR54,是一种 G 蛋白偶联受体 (GPCR),它被认为是 Kiss1 衍生肽 kisspeptins 的典型受体。Kisspeptins 是一类神经肽,对于启动青春期和通过下丘脑-垂体-性腺轴的中央控制调节性成熟女性的排卵至关重要。最近的研究表明,kisspeptin 和 Kiss1R 在哺乳动物卵巢中表达。令人信服的证据表明,kisspeptins 可以通过与 KISS1R 结合激活多种信号。最近收集的实验数据表明,kisspeptin 信号在直接控制卵巢功能方面发挥着推定的作用,包括卵泡发育、卵母细胞成熟、类固醇生成和排卵。kisspeptin/KISS1R 系统的失调或自然发生的突变可能会对卵巢功能产生负面影响,导致生殖病理或女性不孕。

The kisspeptin receptor, Kiss1R, also known as GPR54, is a G protein-coupled receptor (GPCR), and it was recognized as canonical receptor for the Kiss1-derived peptides, kisspeptins. Kisspeptins are a family of neuropeptides that are critical for initiating puberty and regulating ovulation in sexually mature females via the central control of the hypothalamic–pituitary–gonadal axis. Recent studies have shown that kisspeptin and Kiss1R are expressed in the mammalian ovary. Convincing evidence indicates that kisspeptins can activate a wide variety of signals via its binding to KISS1R. Experimental data gathered recently suggest a putative role of kisspeptin signaling in the direct control of ovarian function, including follicular development, oocyte maturation, steroidogenesis, and ovulation. Dysregulation or naturally occurring mutations of the kisspeptin/KISS1R system may negatively affect the ovarian function, leading to reproductive pathology or female infertility.

Kisspeptin Receptor 相关产品 (16):

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-P0076A
    TAK-448 acetate 98.87%
    TAK-448 acetate (MVT-602 acetate) 是一种有效的 KISS1R 激动剂,IC50 值为 460 pM,EC50 值为 632 pM。
    TAK-448 acetate
  • HY-P0254
    Kisspeptin-10, human

    亲吻促动素-10(人源)

    99.68%
    Kisspeptin-10, human 是一种有效的血管收缩剂和血管生成抑制剂。Kisspeptin-10, human 通过其受体 GPR54 来抑制肿瘤转移作用。Kisspeptin-10-GPR54 系统在胚胎肾脏发育中起重要作用。Kisspeptin-10/GPR54 信号通过 NFATc4 介导的 BMP2 表达来诱导成骨细胞分化。
    Kisspeptin-10, human
  • HY-P1196A
    Kisspeptin 234 TFA Antagonist 98.92%
    Kisspeptin 234 TFA 是一种十肽和 kisspeptin 受体 (KISS1, GPR54) 拮抗剂。 Kisspeptin 234 TFA 是 Kisspeptin 10 的类似物。
    Kisspeptin 234 TFA
  • HY-P0254A
    Kisspeptin-10, human TFA

    亲吻促动素-10三氟乙酸盐(人源)

    99.85%
    Kisspeptin-10, human TFA 是一种有效的血管收缩剂和血管生成抑制剂。Kisspeptin-10, human TFA 通过其受体 GPR54 来抑制肿瘤转移作用。Kisspeptin-10-GPR54 系统在胚胎肾脏发育中起重要作用。Kisspeptin-10/GPR54 信号通过 NFATc4 介导的 BMP2 表达来诱导成骨细胞分化。
    Kisspeptin-10, human TFA
  • HY-P1197A
    Kisspeptin-10 (mouse, rat) (TFA) 99.91%
    Kisspeptin-10 (mouse, rat) TFA 是一种有效的血管收缩剂和血管生成抑制剂。Kisspeptin-10 (mouse, rat) TFA 是亲吻蛋白受体 GPR54 (也叫 KISS1) 的配体。Kisspeptin-10 (mouse, rat) TFA 可降低 Methotrexate 诱导的生殖毒性,具有潜在的抗氧化活性。
    Kisspeptin-10 (mouse, rat) (TFA)
  • HY-P10256A
    Kiss2 peptide acetate
    Kiss2 peptide acetate 是 Kiss2 pepride (HY-P10256) 的醋酸盐形式。Kiss2 peptide acetate 是一种正向的生殖调节剂。Kiss2 peptide acetate 在 COS-7 细胞中与其同源受体 Kiss2R (GPR54) 结合,通过 Gas 和 Gaq 蛋白激活 PKAPKC 信号通路,从而增强 cAMP 反应元件依赖性荧光素酶 (CRE-luc) 和血清反应元件依赖性荧光素酶 (SRE-luc) 的活性。
    Kiss2 peptide acetate
  • HY-P10489
    Kisspeptin-14 human 99.84%
    Kisspeptin-14 human 是一种由 KiSS-1 基因编码的肽类激素。Kisspeptin-14 human 与其他几种类似的肽类激素一起,从共同的前体蛋白中通过不同的蛋白酶切割产生。Kisspeptin-14 human 具有与全长 Kisspeptin 相同的受体结合效率和效力。Kisspeptin-14 human 与其受体 GPR54 结合,能够激活这个 G 蛋白偶联受体,并激活多种细胞内信号传导途径。Kisspeptin-14 human 可用于生殖发育和肿瘤转移的研究。
    Kisspeptin-14 human
  • HY-P2161B
    TAK-683 acetate 99.91%
    TAK-683 acetate 是一种有效的完全 KISS1R 激动剂 (IC50=170 pM),具有改善的代谢稳定性。TAK-683 acetate 是一个九肽 metastin 的类似物,针对人与大鼠 EC50 值分别为 0.96 nM 和 1.6 nM。TAK-683 acetate 消耗下丘脑 GnRH,降低血浆 FSH、LH、睾酮水平,具有研究激素依赖性前列腺癌的潜力。
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  • HY-P0076
    TAK-448 99.90%
    TAK-448 (MVT-602) 是一种有效的 KISS1R 激动剂,IC50 值为 460 pM,EC50 值为 632 pM。
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  • HY-P10419
    Zebrafish Kisspeptin-1
    Zebrafish Kisspeptin-1 是神经肽 kisspeptin-1 的核心序列,它参与调节刺激促性腺激素释放激素 (GnRH) 的释放,并调节生殖系统。
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  • HY-P10256
    Kiss2 peptide
    Kiss2 peptide 是生殖行为的正向调节剂。Kiss2 peptide 在 细胞 COS-7 中与其同源的 G-蛋白偶联受体 Kiss2R (GPR54) 结合,通过 Gas 和 Gaq 蛋白激活 PKAPKC 信号通路,从而增强 cAMP 反应元件依赖性荧光素酶(CRE-luc)和血清反应元件依赖性荧光素酶(SRE-luc)的活性。
    Kiss2 peptide
  • HY-P1196
    Kisspeptin 234 Antagonist
    Kisspeptin 234 是一种十肽和 kisspeptin 受体 (KISS1, GPR54) 拮抗剂。 Kisspeptin 234 是 Kisspeptin 10 的类似物。
    Kisspeptin 234
  • HY-P2191
    KISS1-305
    KISS1-305 是一种原型肽和化学探针,是 Metastin/Kisspeptin 类似物。KISS1-305 具有激动 KISS1R 活性,抗血浆蛋白酶降解。
    KISS1-305
  • HY-P2161
    TAK-683
    TAK-683 是一种有效的完全 KISS1R 激动剂 (IC50=170 pM),具有改善的代谢稳定性。TAK-683 是一个九肽 metastin 的类似物,针对人与大鼠 EC50 值分别为 0.96 nM 和 1.6 nM。TAK-683 消耗下丘脑 GnRH,降低血浆FSH、LH、睾酮水平,具有研究激素依赖性前列腺癌的潜力。
    TAK-683
  • HY-P1197
    Kisspeptin-10 (mouse, rat)
    Kisspeptin-10 (mouse, rat) 是一种有效的血管收缩剂和血管生成抑制剂。Kisspeptin-10 (mouse, rat) 是亲吻蛋白受体 GPR54 (也叫 KISS1) 的配体。Kisspeptin-10 可降低 Methotrexate 诱导的生殖毒性,具有潜在的抗氧化活性。
    Kisspeptin-10 (mouse, rat)
  • HY-P2161A
    TAK-683 TFA
    TAK-683 TFA 是一种有效的完全 KISS1R 激动剂 (IC50=170 pM),具有改善的代谢稳定性。TAK-683 TFA 是一个九肽 metastin 的类似物,对 KISS1R 具有激动作用,针对人与大鼠 EC50 值分别为 0.96 nM 和 1.6 nM。 TAK-683 TFA 消耗下丘脑 GnRH,降低血浆 FSH、LH、睾酮水平,具有研究激素依赖性前列腺癌的潜力。
    TAK-683 TFA