1. Signaling Pathways
  2. GPCR/G Protein
  3. Mas-related G-protein-coupled Receptor (MRGPR)

Mas-related G-protein-coupled Receptor (MRGPR) 

Mas 相关 G 蛋白偶联受体 (MRGPR) 是一种新型的感觉神经特异性孤儿 G 蛋白偶联受体 (GPCR) 家族。该家族的特征是在 30 多年前被描述为编码致癌基因样 MAS 受体的 Mas 基因。MRGPR 家族目前在啮齿动物和人类中聚集了 50 多个成员。根据序列同源性,MRGPR 家族可分为几个亚家族,即 MRGPRA 至 MRGPRG 和 MRGPRX。其中,MRGPR-A、MRGPR-B 和 MRGPR-C 亚家族在啮齿动物中独特地保守,而 MRGPRX 亚家族在灵长类动物和人类中是特有的。在人类中,已描述了 4 个 MRGPRX 基因,即 MRGPRX1、MRGPRX2、MRGPRX3 和 MRGPRX4。

MRGPR 最初是在编码瘙痒(瘙痒感受器)和疼痛(伤害感受器)的专门感觉神经元上发现的。重要的是,已证明在感觉神经元表面表达的 Mrgpr 的激活会诱发瘙痒和疼痛感。大多数 MRGPR 与伤害感受和瘙痒传递有关,通过与各种引起瘙痒或疼痛的物质结合:例如 β-丙氨酸、氯喹 (CQ) 或 P 物质 (SP)。

Mas-related G-protein-coupled Receptor (MRGPR) is a novel family of sensory nerve specific orphan G protein coupled receptors (GPCRs). This family was characterized more than 30 years ago with the description of the Mas gene encoding for oncogene-like MAS receptors. The MRGPR family that now gathers more than 50 members in rodents and humans. On the basis of sequence homology, the family of MRGPRs can be divided into several subfamilies, namely, MRGPRA to MRGPRG and MRGPRX. Of these, the subfamilies MRGPR-A, MRGPR-B, and MRGPR-C are uniquely conserved in rodents, whereas the subfamily MRGPRX is characteristic among primates and humans. In humans, 4 MRGPRX genes, MRGPRX1, MRGPRX2, MRGPRX3, and MRGPRX4, have been described.

MRGPRs were first identified on specialized sensory neurons that encode itch (pruriceptors) and pain (nociceptors). Importantly, activation of Mrgprs expressed at the surface of sensory neurons has been shown to induce both itch and pain sensations. Most MRGPRs are associated with nociception and itch transmission, through their binding to various itch-inducing or painassociated substances: such as β–alanine, chloroquine (CQ), or substance P (SP).

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-145191
    MrgprX2 antagonist-1 99.80%
    MrgprX2 antagonist-1 是一种 MrgprX2 的拮抗剂。MrgprX2 antagonist-1 可用于皮肤炎症性疾病的研究。详细信息请参考专利文献 WO2021092264A1 中的化合物 E23。
    MrgprX2 antagonist-1
  • HY-P1241
    BAM(8-22) 99.86%
    BAM(8-22) 是前脑啡肽 A 的蛋白水解切割产物,是 Mas 相关的 G 蛋白偶联受体 (Mrgprs),MrgprC11 和 hMrgprX1 的有效激活剂,并以 Mrgpr 依赖性方式诱导小鼠抓挠。
    BAM(8-22)
  • HY-146220
    MrgprX2 antagonist-8 Antagonist
    MrgprX2 antagonist-8 (example 5b) 是一种 MrgprX2 拮抗剂。MrgprX2 antagonist-8 可用于炎症性疾病的研究。
    MrgprX2 antagonist-8
  • HY-148244
    MS47134 99.88%
    MS47134 是一种有效和选择性的 MRGPRX4 激动剂,EC50 为 149 nM。MS47134 可用于研究疼痛、瘙痒和肥大细胞介导的超敏反应。
    MS47134
  • HY-118069
    (R)-ZINC-3573 Agonist 99.81%
    (R)-ZINC-3573 是一种选择性的 Mas-related G protein-coupled receptor X2 (MRGPRX2) 激动剂,EC50 值为 740 nM。(R)-ZINC-3573 可作为 MRGPRX2 探针用于疼痛和瘙痒的研究。
    (R)-ZINC-3573
  • HY-W242735
    4-Aminobenzimidamide Hydrochloride Agonist
    4-Aminobenzimidamide Hydrochloride (Compound 4a) 是一种 MRGPRX1 激动剂。4-Aminobenzimidamide Hydrochloride 可用于 MRGPRX1 介导的镇痛作用的研究。
    4-Aminobenzimidamide Hydrochloride
  • HY-P3419
    PAMP-12 (unmodified) 99.30%
    PAMP-12 (unmodified) 是一种有效的 MRGPRX2 (MrgX2) 激动剂 (EC50=20-50 nM)。PAMP-12 (unmodified) 是一种内源性肽,通过抑制交感神经末梢和肾上腺嗜铬细胞的儿茶酚胺分泌引起低血压。
    PAMP-12 (unmodified)
  • HY-147051
    MRGPRX4 modulator-2 99.64%
    MRGPRX4 modulator-2 (compound 1-55) 是一种有效的 MRGPR X4 调节剂,具有拮抗 MRGPRX4 的活性,IC50 < 100 nM。MRGPRX4 modulator-2 可用于研究自身免疫性疾病,如牛皮癣、多发性硬化症、史蒂文-约翰逊综合征和其他慢性瘙痒疾病。
    MRGPRX4 modulator-2
  • HY-130118
    MRGPRX1 agonist 1 99.95%
    MRGPRX1 agonist 1 是一种高效的 Mas 相关 G 蛋白偶联受体 X1 (MRGPRX1) 的激动剂,EC50 值为 50 nM,对 MRGPRC11 无活性。MRGPRC11 具有缓解疼痛活性。
    MRGPRX1 agonist 1
  • HY-145193
    MrgprX2 antagonist-3 99.73%
    MrgprX2 antagonist-3 是一种 MrgprX2 的拮抗剂。MrgprX2 antagonist-3 可用于皮肤炎症性疾病的研究。详细信息请参考专利文献 WO2021092240A1 中的化合物 E117。
    MrgprX2 antagonist-3
  • HY-145997
    MRGPRX4 modulator-1 99.09%
    MRGPRX4 modulator-1 (compound 31-2) 是一种有效的 MAS 相关 G 蛋白受体 X4 (MRGPRX4) 调节剂,对 MRGPR4 具有拮抗活性,IC50 < 100 nM。MRGPRX4 modulator-1 可用于研究 MRGPRX4 依赖性疾病,如瘙痒、疼痛和自身免疫性疾病。
    MRGPRX4 modulator-1
  • HY-145192
    MrgprX2 antagonist-2 99.20%
    MrgprX2 antagonist-2 是一种 MrgprX2 的拮抗剂。MrgprX2 antagonist-2 可用于皮肤炎症性疾病的研究。详细信息请参考专利文献 WO2021092262A1 中的化合物 E163。
    MrgprX2 antagonist-2
  • HY-156907
    ZINC49534341 Antagonist 99.13%
    ZINC49534341 是一种 MRGPRX2 拮抗剂,Ki 为 32 nM。
    ZINC49534341
  • HY-145195
    MrgprX2 antagonist-5 ≥98.0%
    MrgprX2 antagonist-5 是一种 MrgprX2 的拮抗剂。MrgprX2 antagonist-5 可用于皮肤炎症性疾病的研究。详细信息请参考专利文献 WO2020223255A1 中的化合物 16。
    MrgprX2 antagonist-5
  • HY-110285
    ML382 99.89%
    ML382 是一种有效选择性的 Mas 相关 G 蛋白偶联受体 X1 MRGPRX1 (MrgX1) 正向调节剂,EC50 为 190 nM。
    ML382
  • HY-145194
    MrgprX2 antagonist-4 99.85%
    MrgprX2 antagonist-4 是一种 MrgprX2 的拮抗剂。MrgprX2 antagonist-4 可用于皮肤炎症性疾病的研究。详细信息请参考专利文献 US20210128561A1 中的化合物 B-51。
    MrgprX2 antagonist-4
  • HY-115682
    (S)-ZINC-3573 99.89%
    (S)-ZINC-3573 是 ZINC-3573 的非活性对映异构体。(R)-ZINC-3573 是一种选择性 MRGPRX2 激动剂。(S)-ZINC-3573 和 (R)-ZINC-3573 是有效的内部控制探针,用于研究灵长类动物独有受体的生物学特性。
    (S)-ZINC-3573
  • HY-155480
    PSB-22034 Agonist
    PSB-22034 (compound 30d) 是 MRGPRX4 的选择性激动剂,在 Ca2+ 实验和 β-arrestin 实验中的 EC50s 分别为 11.2 nM 和 30.0 nM。
    PSB-22034
  • HY-145892
    MrgprX2 antagonist-6 Antagonist
    MrgprX2 antagonist-6 (化合物 9) 是一种抗过敏剂。MrgprX2 antagonist-6 表现出优异的抗过敏作用,可抑制肥大细胞脱颗粒。
    MrgprX2 antagonist-6
  • HY-145893
    MrgprX2 antagonist-7 Antagonist
    MrgprX2 antagonist-7 (化合物 10) 是一种抗过敏剂。MrgprX2 antagonist-7 表现出优异的抗过敏作用,可抑制肥大细胞脱颗粒。
    MrgprX2 antagonist-7
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种