1. Signaling Pathways
  2. PROTAC
  3. Molecular Glues

Molecular Glues (分子胶)

分子胶 (Molecular Glues) 是一种基于泛素-蛋白酶体途径的蛋白降解剂。分子胶是一类能够诱导或稳定蛋白间相互作用的小分子化合物。如果其中一个蛋白是泛素连接酶,分子胶可以通过蛋白酶体途径使另一个蛋白发生泛素修饰降解,类似PROTAC。不过,在后续分类中,这些分子被归类为功能分子,作为E3连接酶的配体。较老的药物沙利度胺、来那度胺、泊马度胺以及后来报道的CC-90009和CC-92480都属于这一类。

Protein degradation agents based on the ubiquitin-proteasome pathway include a part of molecular glues. Molecular glues are a class of small molecule compounds that can induce or stabilize the interaction between proteins. If one of the protein is ubiquitin ligase, molecular glue can cause another protein to undergo ubiquitin modification and degradation through the proteasome pathway, which is similar to PROTAC. However, these molecules are classified as ligand for E3 ligase as functional molecules in subsequent classification. Older drugs, thalidomide, lenalidomide, and pomalidomide, together with CC-90009 and CC-92480 reported later all belong to this category.

Molecular Glues 相关产品 (142):

Cat. No. Product Name CAS No. Purity Chemical Structure
  • HY-106662
    Chloroquinoxaline sulfonamide 97919-22-7 99.06%
    Chloroquinoxaline sulfonamide (Chloroquinoxaline) 是 sulfaquinoxaline 的结构类似物,是拓扑异构酶 II alpha/beta (topoisomerase II alpha/beta) 毒物。Chloroquinoxaline sulfonamide 用于控制家禽,兔,绵羊和牛的球虫病。 具有抗肿瘤活性。
    Chloroquinoxaline sulfonamide
  • HY-147158
    ZXH-1-161 2407654-51-5 98.43%
    ZXH-1-161 是一种有效的 cereblon (CRBN) 调节剂,在野生型 MM1.S 细胞中的 IC50 为 39 μM。ZXH-1-161 对 GSPT1 具有选择性降解活性。ZXH-1-161 可用于多发性骨髓瘤的研究。
    ZXH-1-161
  • HY-145321
    TMX-4100 2367619-63-2 98.18%
    TMX-4100 是一种选择性磷酸二酯酶 6D (PDE6D) 降解剂。TMX-4100 在 MOLT4、Jurkat 和 MM.1S 肿瘤细胞中表现出对 PDE6D 的高降解偏好,DC50 值小于 200 nM。TMX-4100 可用于多发性骨髓瘤的研究。
    TMX-4100
  • HY-146185
    CCT373566 2378853-66-6 99.12%
    CCT373566 是一种有效和具有口服活性的转录抑制因子 BCL6 分子胶 (molecular glue) 降解剂,IC50 值为 2.2 nM。CCT373566 在体外显示出强大的抗增殖功效并在体内减少肿瘤生长。
    CCT373566
  • HY-14658A
    (S)-Thalidomide

    (S)-沙利度胺

    841-67-8 99.65%
    (S)-Thalidomide ((S)-(-)-Thalidomide) 是 Thalidomide 的 S-对映体。(S)-Thalidomide 具有免疫调节,抗炎,抗血管生成和促凋亡作用。(S)-Thalidomide 通过与 cereblon (CRBN) 结合诱导致畸作用。
    (S)-Thalidomide
  • HY-W133627
    dCeMM1 118719-16-7 99.53%
    dCeMM1 是一种 RBM39 分子胶降解剂。dCeMM1 通过重定向 CRL4DCAF15 连接酶的活性发挥作用。dCeMM1 降低 WT KBM7 细胞中 RBM39 水平的表达。
    dCeMM1
  • HY-129188
    CCT369260 2647503-57-7 99.77%
    CCT369260 (compound 1) 是具有口服活性的、B 细胞淋巴瘤 6 (BCL6) 抑制剂,具有抗肿瘤活性,其 IC50 值为 520 nM。
    CCT369260
  • HY-156828
    MMH2 98.03%
    MMH2 是新型 BRD4 分子胶降解剂,通过 CUL4 和 DCAF16 连接酶招募到 BRD4 的第二个溴结构域 (BRD4BD2) 来发挥作用。
    MMH2
  • HY-144977
    dCeMM4 1281683-44-0 99.67%
    dCeMM4 (Compound 5) 是一种分子胶降解剂。dCeMM4 通过促进 CDK12-cyclin KCRL4B 连接酶复合物的相互作用来诱导 cyclin K 的泛素化和降解。
    dCeMM4
  • HY-130122
    MG-277 2411085-89-5 98.66%
    MG-277 是一种分子胶降解剂,可基于Cereblon E3配体有效诱导翻译终止因子 GSPT1 的降解,DC50 为 1.3 nM。MG-277 以非 p53 的方式高度有效地抑制肿瘤细胞的生长,对 RS4; 11 细胞和 p53 突变体 RS4;11/IRMI-2 细胞的 IC50 分别为 3.5 nM 和 3.4 nM。MG-277 具有有效的抗癌活性。
    MG-277
  • HY-153803
    GBD-9 2864408-92-2 99.76%
    GBD-9 是一种双机制降解剂,可通过招募 E3 连接酶 cereblon (CRBN) 来有效降解 BTKGSPT1。GBD-9 既作为 PROTAC 分子诱导 BTK 降解,又作为分子胶 (molecular glue) 降解 GSPT1。GBD-9 有效抑制癌细胞生长。
    GBD-9
  • HY-157334
    DEG-77 3032265-06-5 98.31%
    DEG-77 是一种靶向 IKZF2CK1α 分子胶,具有适合体内研究的药代动力学特性、溶解度和选择性(t1/2=8h)。
    DEG-77
  • HY-49444
    EN450 793719-01-4 99.28%
    EN450 是一种靶向 NF-κB 的半胱氨酸反应性共价分子胶类型的降解剂。EN450 与 E2 泛素连接酶 UBE2D 中的变构 C111 相互作用。EN450 诱导 UBE2D 和 NFKB1 之间形成三元复合物。EN450 通过 Cullin E3 连接酶和蛋白酶体依赖性机制发挥抗增殖作用。
    EN450
  • HY-101460
    Tz-Thalidomide 2087490-42-2 98.01%
    Tz-Thalidomide 是一种带有四嗪标记的 Thalidomide (HY-14658) (一种 E3 连接酶配体)。Tz-Thalidomide 对 BRD4 具有结合亲和力,IC50s 为 46.25 μM (BRD4-1) 和 62.55 μM (BRD4-2)。Tz-Thalidomide 是一种点击化学试剂。它含有 Tetrazine 基团,可以和含有 TCO 基团的分子发生逆电子需求 Diels-Alder 反应 (iEDDA)。
    Tz-Thalidomide
  • HY-162318A
    MYC degrader 1 TFA 99.36%
    MYC degrader 1 TFA (compound A80.2HCl) 是一种具有口服活性的 MYC 分子胶降解剂,具有抗肿瘤活性。MYC degrader 1 TFA 可恢复 pRB1 蛋白活性,并重新建立 MYC 高表达癌细胞对 CDK4/6 抑制剂的敏感性。
    MYC degrader 1 TFA
  • HY-18569S3
    3-Indoleacetic acid-d7

    3-吲哚乙酸-d7; 氮茚基乙酸-d7; 吲哚-3-乙酸-d7

    1173020-21-7 ≥99.00%
    3-Indoleacetic acid-d7 是 3-Indoleacetic acid 的氘代物。 3-Indoleacetic acid (Indole-3-acetic acid) 是最常见的天然植物生长激素。它可以添加到细胞培养基中用来诱导植物细胞伸长和分裂。
    3-Indoleacetic acid-d<sub>7</sub>
  • HY-145320
    TMX-4113 2766385-92-4 99.08%
    TMX-4113 是磷酸二酯酶 6D (PDE6D) 和酪蛋白激酶 1α (CK1α) 的降解剂。TMX-4113 可用于癌症研究。
    TMX-4113
  • HY-159098
    dWIZ-1
    dWIZ-1 是一种有效的 WIZ 分子胶降解剂。dWIZ-1 将 WIZ (ZF7) 募集到 cereblon (CRBN) 并诱导 WIZ 降解。dWIZ-1 具有用于镰状细胞病 (SCD) 研究的潜力。
    dWIZ-1
  • HY-156827
    MMH1 98.08%
    MMH1 是新型 BRD4 分子胶降解剂,通过 CUL4 和 DCAF16 连接酶招募到 BRD4 的第二个溴结构域 (BRD4BD2) 来发挥作用。
    MMH1
  • HY-144841A
    (Rac)-Cemsidomide 2504233-68-3 98.02%
    (Rac)-Cemsidomide ((Rac)-CFT7455) 是具有抗癌活性的 Cemsidomide (HY-144841) 的外消旋异构体。 Cemsidomide 是一种泛素酶途径的 Ikaros/Aiolos 降解剂,具有分子胶 (molecular glue) 的作用。Cemsidomide 对 NCIH929.1 细胞的 GI50 为 0.05 nM。
    (Rac)-Cemsidomide