2. NF-κB Metabolic Enzyme/Protease
  3. NF-κB E1/E2/E3 Enzyme
  4. EN450

EN450 是一种靶向 NF-κB 的半胱氨酸反应性共价分子胶降解剂。EN450 与 E2 泛素连接酶 UBE2D 中的变构 C111 相互作用。EN450 诱导 UBE2D 和 NFKB1 之间形成三元复合物。EN450 通过 Cullin E3 连接酶和蛋白酶体依赖性机制发挥抗增殖作用。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

EN450 Chemical Structure

EN450 Chemical Structure

CAS No. : 793719-01-4

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥990
In-stock
5 mg ￥900
In-stock
10 mg ￥1450
In-stock
25 mg ￥2950
In-stock
50 mg ￥4500
In-stock
100 mg 现货 询价
200 mg   询价  
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  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

EN450 is a cysteine-reactive covalent molecular glue degrader targeting NF-κB. EN450 interacts with allosteric C111 in the E2 ubiquitin ligase UBE2D. EN450 induces the ternary complex formation between UBE2D and NFKB1. EN450 exerts its anti-proliferative effects through a Cullin E3 ligase and proteasome-dependent mechanism[1].

分子量

288.75

Formula

C11H13ClN2O3S
CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (346.32 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.4632 mL 17.3160 mL 34.6320 mL
5 mM 0.6926 mL 3.4632 mL 6.9264 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: 2.5 mg/mL (8.66 mM); 澄清溶液; 超声助溶

    此方案可获得 2.5 mg/mL的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: 2.5 mg/mL (8.66 mM); 澄清溶液; 超声助溶

    此方案可获得 2.5 mg/mL的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

    20% SBE-β-CD in Saline 的配制（4°C，储存一周）：2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料
参考文献

EN450 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 3.4632 mL 17.3160 mL 34.6320 mL 86.5801 mL
5 mM 0.6926 mL 3.4632 mL 6.9264 mL 17.3160 mL
10 mM 0.3463 mL 1.7316 mL 3.4632 mL 8.6580 mL
15 mM 0.2309 mL 1.1544 mL 2.3088 mL 5.7720 mL
20 mM 0.1732 mL 0.8658 mL 1.7316 mL 4.3290 mL
25 mM 0.1385 mL 0.6926 mL 1.3853 mL 3.4632 mL
30 mM 0.1154 mL 0.5772 mL 1.1544 mL 2.8860 mL
40 mM 0.0866 mL 0.4329 mL 0.8658 mL 2.1645 mL
50 mM 0.0693 mL 0.3463 mL 0.6926 mL 1.7316 mL
60 mM 0.0577 mL 0.2886 mL 0.5772 mL 1.4430 mL
80 mM 0.0433 mL 0.2165 mL 0.4329 mL 1.0823 mL
100 mM 0.0346 mL 0.1732 mL 0.3463 mL 0.8658 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

EN450793719-01-4EN 450EN-450NF-κBE1/E2/E3 EnzymeNuclear factor-κBNuclear factor-kappaBE1 activating enzymeE2 conjugating enzymeE3 ligating enzymeUbiquitin activating enzymeUbiquitin conjugating enzymeUbiquitin ligaseAnti-cancerquinoloneE2ubiquitin ligaseUBE2DCullinInhibitorinhibitorinhibit

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产品名称：
EN450
目录号：
HY-49444
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