2. Signaling Pathways
  3. GPCR/G Protein
  4. RXFP Receptor

RXFP Receptor (松弛素家族肽受体)

Relaxin family peptide

RXFP Receptor 是一类 G 蛋白偶联受体 (GPCRs)，属于松弛素家族。该家族包括 RXFP1 (LGR7)、RXFP2 (LGR8)、RXFP3 (GPCR135) 和 RXFP4 (GPCR142)。 其上游配体有松弛素 (Relaxin)、胰岛素样肽 3 (INSL3)、松弛素-3 (Relaxin-3) 和胰岛素样肽 5 (INSL5) 等。下游涉及多个信号通路，如 cAMP、PI3K、MAPK 等信号通路。RXFP1 在生殖器官发育、组织纤维化调节、血管舒张等方面发挥作用；RXFP2 参与睾丸下降、生殖细胞存活和骨代谢等过程；RXFP3 可能与焦虑、食欲调节以及神经内分泌功能有关；RXFP4 的功能尚未完全明确，但与 INSL5 的作用相关联。RXFP1 与心脏和肾脏纤维化、哮喘、硬皮病以及胚胎植入异常密切相关；RXFP2 与隐睾症、不育症相关；RXFP3 在焦虑症和肥胖症的治疗方面具有潜在应用价值[1][2][3][4][5][6]。

RXFP Receptor is a type of G protein-coupled receptor (GPCRs) and belongs to the relaxin family. The family includes RXFP1 (LGR7), RXFP2 (LGR8), RXFP3 (GPCR135) and RXFP4 (GPCR142). Its upstream ligands include relaxin, insulin-like peptide 3 (INSL3), relaxin-3 (Relaxin-3) and insulin-like peptide 5 (INSL5). Multiple signaling pathways are involved downstream, such as cAMP, PI3K, MAPK and other signaling pathways. RXFP1 plays a role in reproductive organ development, tissue fibrosis regulation, vasodilation, etc.; RXFP2 is involved in testicular descent, germ cell survival and bone metabolism; RXFP3 may be related to anxiety, appetite regulation and neuroendocrine function; the function of RXFP4 has not yet been fully clarified, but it is associated with the role of INSL5. RXFP1 is closely related to cardiac and renal fibrosis, asthma, scleroderma, and abnormal embryo implantation; RXFP2 is associated with cryptorchidism and infertility; RXFP3 has potential application value in the treatment of anxiety and obesity[1][2][3][4][5][6].

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-112606
    ML-290 99.81%
    ML-290 是一种首创、有效的松弛素/胰岛素样肽受体 (RXFP1) 激动剂，为抗纤维化基因激活剂，EC50 值为 94 nM。ML290 是 RXFP1 的偏向变构激动剂。
    ML-290
  • HY-148087
    AZD5462 99.88%
    AZD5462 是一种 RXFP1 调节剂，能够用于心力衰竭的研究。RXFP1 是人放松素同源受体，是 GPCR 家族的 1c 型蛋白，具有抗纤维化和抗炎特性。
    AZD5462
  • HY-145278
    RXFP3/4 agonist 2 99.82%
    RXFP3/4 agonist 2 是一种有效的非肽双 RXFP3/4 激动剂 (EC50=3.1 和2.7 nM)。RXFP3/4 agonist 2 也能有效促进 RXFP3 和 β-arrestin-2 之间的相互作用，EC50 值在 10-22 nM 范围内。
    RXFP3/4 agonist 2
  • HY-150186
    RXFP2 agonist 2
    RXFP2 agonist 2 是一种选择性，具有口服活性的 RXFP2 变构激动剂，EC50 值为 0.38 µM。RXFP2 agonist 2 诱导成骨细胞矿化。RXFP2 agonist 2 增加雌性小鼠的骨形成。RXFP2 agonist 2 具有研究骨质疏松症的潜力。
    RXFP2 agonist 2
  • HY-P4890A
    Relaxin H3 (human) (TFA)
    Relaxin H3 (human) (TFA) 是一种松弛素肽。Relaxin H3 (human) (TFA) 通过 RXFP1 发挥抗纤维化作用。
    Relaxin H3 (human) (TFA)
  • HY-P10687
    H3B10-27(13/17αF)
    H3B10-27 (13/17αF) 是进一步开发试剂先导物的极佳支架，也是解读神经肽 G 蛋白偶联受体 RXFP3 生理功能的重要工具，在血清中非常稳定。
    H3B10-27(13/17αF)
  • HY-P10728
    B7-33 Agonist
    B7-33 是一种单链松弛素模拟物。B7-33 是一种选择性松弛素受体 1 (RXFP1) 激动剂。B7-33 与 RXFP1 结合，并在表达 RXFP1 的细胞中优先激活 pERK 通路，而不是 cAMP 。B7-33 是一种抗纤维化剂。B7-33 具有心脏保护作用。
    B7-33
  • HY-156543
    RXFP1 receptor agonist-8
    RXFP1 receptor agonist-8 (Example 2) 是一种 RXFP1 受体 激动剂。RXFP1 receptor agonist-8 激活稳定表达人 RXFP1 的 HEK293 细胞中 cAMP 的产生，EC50 值为 1.8 nM。
    RXFP1 receptor agonist-8
  • HY-156538
    RXFP1 receptor agonist-3
    RXFP1 receptor agonist-3 (Example 223) 是一种 RXFP1 受体 激动剂。RXFP1 receptor agonist-3 激活稳定表达人 RXFP1 的 HEK293 细胞中 cAMP 的产生，EC50 值为 2 nM。
    RXFP1 receptor agonist-3
  • HY-156540
    RXFP1 receptor agonist-5
    RXFP1 receptor agonist-5 (Example 98) 是一种 RXFP1 受体 激动剂。RXFP1 receptor agonist-5 激活稳定表达人 RXFP1 的 HEK293 细胞中 cAMP 的产生，EC50 值为 1.3 nM。
    RXFP1 receptor agonist-5
  • HY-162401
    AZ7976 Agonist
    AZ7976 (Compound 42) 是一种针对 Relaxin Family Peptide Receptor 1（RXFP1） 的高选择性激动剂 (pEC50 > 10.5)。该化合物通过别构机制增强 RXFP1 的 cAMP 信号传导，从而在生理上增加了心率。能够用于心血管疾病研究领域。
    AZ7976
  • HY-156541
    RXFP1 receptor agonist-6
    RXFP1 receptor agonist-6 (Example 7) 是一种 RXFP1 受体 激动剂。RXFP1 receptor agonist-6 刺激稳定表达人 RXFP1 的 HEK293 细胞中 cAMP 的产生，EC50 值为 12 nM。
    RXFP1 receptor agonist-6
  • HY-P4890
    Relaxin H3 (human)
    Relaxin H3 (human) 是一种松弛素肽。Relaxin H3 (human) 通过 RXFP1 发挥抗纤维化作用。
    Relaxin H3 (human)
  • HY-156537
    RXFP1 receptor agonist-2
    RXFP1 receptor agonist-2 (Example 124) 是一种 RXFP1 受体 激动剂。RXFP1 receptor agonist-2 激活稳定表达人 RXFP1 的 HEK293 细胞中 cAMP 的产生，EC50 值为 1 nM。
    RXFP1 receptor agonist-2
  • HY-156536
    RXFP1 receptor agonist-1
    RXFP1 receptor agonist-1 (Example 2 peak2) 是一种 RXFP1 受体 激动剂。RXFP1 receptor agonist-1 激活稳定表达人 RXFP1 的 HEK293 细胞中 cAMP 的产生，EC50 值为 300 nM。
    RXFP1 receptor agonist-1
  • HY-156542
    RXFP1 receptor agonist-7
    RXFP1 receptor agonist-7 (Example 2 是一种 RXFP1 受体 激动剂。RXFP1 receptor agonist-7 激活稳定表达人 RXFP1 的 HEK293 细胞中 cAMP 的产生，EC50 值为 4.2 nM。
    RXFP1 receptor agonist-7
  • HY-145279
    RXFP3 agonist 1
    RXFP3 agonist 1 是一种非肽的 RXFP3 激动剂 (EC50=6937 nM)。
    RXFP3 agonist 1
  • HY-150185
    RXFP2 agonist 1
    RXFP2 agonist 1 (Compound 1715) 是一种有效的 RXFP2 激动剂，EC50 值为 0.06 µM。RXFP2 agonist 1 具有研究骨质疏松症的潜力。
    RXFP2 agonist 1
  • HY-156539
    RXFP1 receptor agonist-4
    RXFP1 receptor agonist-4 (Example 268) 是一种 RXFP1 受体 激动剂。RXFP1 receptor agonist-4 激活稳定表达人 RXFP1 的 HEK293 细胞中 cAMP 的产生，EC50 值为 4.9 nM。
    RXFP1 receptor agonist-4
  • HY-111583
    RXFP3/4 agonist 1
    RXFP3/4 agonist 1 是一种松弛素家族肽 3/4 受体 (RXFP3/4) 抑制剂，EC50 值分别为 82 和 2 nM。能够增强大鼠的食物摄取量。
    RXFP3/4 agonist 1
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
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