2. Signaling Pathways
  3. Protein Tyrosine Kinase/RTK
  4. SHP2

SHP2 

Src homology phosphatase 2; PTPN11

PTPN11 基因编码的含 Src-同源性-2 的蛋白酪氨酸磷酸酶 2 (SHP2) 是一种 593 个氨基酸的经典非受体蛋白酪氨酸磷酸酶 (PTP)。SHP2 参与多种信号通路，如 RAS-MAPK、PI3K-AKT、JAK-STAT 和 PD-1/PD-L1。此外，SHP2 通过线粒体稳态负向调节重组 NLRP3（NLR 家族，含吡啶结构域的蛋白 3）炎症小体的激活。SHP2 被认为是人类疾病治疗（尤其是癌症）极具吸引力的靶点。

Src-homology-2-containing protein tyrosine phosphatase 2 (SHP2), encoded by the PTPN11 gene, is a 593 amino acid classical non-receptor protein tyrosine phosphatase (PTP). SHP2 is involved in diverse signalling pathways such as RAS-MAPK, PI3K-AKT, JAK-STAT and PD-1/PD-L1. Besides, SHP2 negatively regulates the activation of recombinant NLRP3 (NLR family, pyrin domain containing protein 3) inflammasome via mitochondrial homeostasis. SHP2 has been regarded as an extremely attractive target for human diseases therapies, particular in cancer.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-158762
    TK-642 Inhibitor
    TK-642 是一种基于吡唑并吡嗪的高活性，选择性，口服活性的变构型 SHP2 抑制剂 (IC50=2.7 nmol/L)。TK-642 能够有效抑制食管癌细胞的增殖并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。TK-642 可用于食管癌的研究。
    TK-642
  • HY-153699
    SHP2-IN-14 Inhibitor
    SHP2-IN-14 (compound 27) 是一种口服有效的 SHP2 变构抑制剂 (IC50=7 nM)，具有抗肿瘤活性。SHP2-IN-14 可抑制 NCI-H358 荷瘤小鼠的肿瘤进展，表现出良好的药代动力学特征和安全性。
    SHP2-IN-14
  • HY-155275
    SHP2-IN-19
    SHP2-IN-19 (compound 183) 是 SHP2 抑制剂，IC50 值为 3 nM。SHP2-IN-19 可用于胶质母细胞瘤的研究。
    SHP2-IN-19
  • HY-169111
    SHP2-IN-32 Inhibitor
    SHP2-IN-32 (compound C6) 是一种口服有效的变构 SHP2 抑制剂，IC50 值为 0.13 nM。SHP2-IN-32 具有抗肿瘤活性。
    SHP2-IN-32
  • HY-155277
    SHP2-IN-21
    SHP2-IN-21 (compound 208) 是 SHP2 抑制剂，IC50 值为 3 nM。SHP2-IN-21 可用于胶质母细胞瘤的研究。
    SHP2-IN-21
  • HY-125257
    SHP2 inhibitor LY6 Inhibitor
    SHP2 inhibitor LY6 (LY6) 是一种有效和选择性的 SHP2 抑制剂，IC50 值为 9.8 µM。SHP2 inhibitor LY6 可以抑制 SHP2 介导的细胞信号传导和增殖。
    SHP2 inhibitor LY6
  • HY-155276
    SHP2-IN-20
    SHP2-IN-20 (compound 193) 是 SHP2 抑制剂，IC50 值为 3 nM。SHP2-IN-20 可用于胶质母细胞瘤的研究。
    SHP2-IN-20
  • HY-149607
    SHP2-IN-22 Inhibitor
    SHP2-IN-22 是 SHP2 的变构抑制剂，IC50 值为 17.7 nM。SHP2-IN-22抑制 MIA PaCa-2 胰腺癌细胞的增殖、迁移和侵袭。SHP2-IN-22 可用于 Kirsten 大鼠肉瘤病毒癌基因 (KRAS) 突变型癌症的研究。
    SHP2-IN-22
  • HY-157507
    JC-010a Inhibitor
    JC-010a 是选择性的 SHP2 变构抑制剂。JC-010a 抑制细胞增殖。JC-010a 可用于肿瘤的研究。
    JC-010a
  • HY-155273
    SHP2-IN-17
    SHP2-IN-17 (compound 192) 是 SHP2 抑制剂，IC50 值为 2 nM。SHP2-IN-17 可用于胶质母细胞瘤的研究。
    SHP2-IN-17
  • HY-162755
    SHP2-IN-30 Inhibitor
    SHP2-IN-30（化合物 14i）是一种变构 SHP2 抑制剂，IC50 为 104 nM。SHP2-IN-30 对 SHP2-PTP 的抑制作用较低。SHP2-IN-30 诱导细胞凋亡 (apoptosis)，将细胞周期停滞在 G0/G1 期。
    SHP2-IN-30
  • HY-125260
    SHP844 Inhibitor
    SHP844 是一种 SHP2 抑制剂，其 IC50 为18.9 µM。SHP2 是一种蛋白酪氨酸磷酸酶 (PTP)，可调节酪氨酸磷酸化水平，参与细胞增殖、分化和存活。
    SHP844
  • HY-155533
    YF704 Inhibitor
    YF704 (化合物 4w) 是一种选择性 SHP2 变构抑制剂 (IC50=0.25 μM)。YF704 在癌细胞中显示出抗增殖活性并诱导细胞凋亡。YF704 还能下调癌细胞中 Erk1/2 和 Akt 的磷酸化水平。
    YF704
  • HY-152208
    BPDA2 Inhibitor
    BPDA2 是一种高选择性和竞争性活性位点 SHP2 抑制剂，对 SHP2、SHP1、SHP1B 的 IC50 分别为 92.0 nM、33.39 μM、40.71 μM。DBDA2 下调促有丝分裂、细胞存活信号和 RTK 表达。BPDA2 抑制 SHP2 介导的信号转导和乳腺癌细胞表型。
    BPDA2
  • HY-157318
    PB17-026-01 Inhibitor
    PB17-026-01 是一种有效的 SHP2 变构抑制剂，具有最高的抑制活性，IC50 值为 38.9nM。 PB17-026-01可用于肿瘤的研究。
    PB17-026-01
  • HY-155274
    SHP2-IN-18
    SHP2-IN-18 (compound 183) 是 SHP2 抑制剂，IC50 值为 3 nM。SHP2-IN-18 可用于胶质母细胞瘤的研究。
    SHP2-IN-18
  • HY-125259
    SHP504 Inhibitor
    SHP504 是 SHP2 磷酸酶的抑制剂，其对SHP21–525 的IC50 值为21 μM。
    SHP504
  • HY-162355
    SHP2-IN-27 Inhibitor
    SHP2-IN-27 (compound 28) 是酪氨酸磷酸酶 SH2 的变构抑制剂。
    SHP2-IN-27
  • HY-150609
    SHP2/CDK4-IN-1 Inhibitor
    SHP2/CDK4-IN-1 (compound 10) 是一种口服有效的 SHP2 和 CDK4 双抑制剂，IC50 分别为 4.3 和 18.2 nM。SHP2/CDK4-IN-1 能有效诱导 G0/G1 阻滞，抑制 TNBC 细胞增殖。SHP2/CDK4-IN-1 在 EMT6 同基因小鼠模型中显示出显著的抗肿瘤作用。SHP2/CDK4-IN-1 可用于三阴性乳腺癌 (TNBC) 的研究。
    SHP2/CDK4-IN-1
  • HY-N10079
    Suchilactone Inhibitor
    Suchilactone (Jatrophan) 是一种可以从 Monsonia angustifolia E.Mey 中提取得到的木酚素。Suchilactone 与 SHP2 结合并抑制 SHP2 的激活，从而抑制 ERK 介导的细胞增殖。Suchilactone 可用于急性髓系白血病 (AML) 的研究。
    Suchilactone
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