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  3. Bictegravir-d5

Bictegravir-d5  (Synonyms: GS-9883-d5)

目录号: HY-17605S1
产品使用指南 技术支持

Bictegravir-d5 是氘代标记的 Bictegravir (HY-17605)。Bictegravir (GS-9883) 是一种有效的 HIV-1 整合酶抑制剂,其 IC50 值为 7.5 nM。

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Bictegravir-d<sub>5</sub> Chemical Structure

Bictegravir-d5 Chemical Structure

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生物活性

Bictegravir-d5 is deuterated labeled Bictegravir (HY-17605). Bictegravir (GS-9883) is a potent inhibitor of HIV-1 integrase with an IC50 of 7.5 nM.

体外研究
(In Vitro)

氢、碳和其他元素的稳定重同位素已被纳入药物分子中,主要作为药物开发过程中定量的示踪剂。氘化引起了人们的关注,因为它可能影响药物的药代动力学和代谢谱[1]
Bictegravir (BIC) 抑制链转移活性,IC50 为 7.5± 0.3 nM。 相对于其对链转移活性的抑制,Bictegravir 是一种弱的 HIV-1 3' 端加工活性的抑制剂,IC50 为 241±51 nM。相对于模拟处理的对照,Bictegravir 增强了 2-LTR 环的积累,增加约 5 倍,并将受感染细胞中真实整合产物的数量减少了 100 倍。Bictegravir 有效抑制 MT-2 和 MT-4 细胞中的 HIV-1 复制,EC50 分别为 1.5 和 2.4 nM。Bictegravir 在原代 CD4+ T 淋巴细胞和单核细胞衍生的巨噬细胞中均表现出有效的抗病毒作用,EC50 分别为 1.5±0.3 nM 和 6.6±4.1 nM,这与在 T 细胞系中获得的值相当[2]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

分子量

454.41

Formula

C21H13D5F3N3O5

非标记 CAS
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

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纯度 & 产品资料
参考文献
  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

The molarity calculator equation

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量   浓度   体积   分子量 *
= × ×

The dilution calculator equation

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start) × 体积 (start) = 浓度 (final) × 体积 (final)
× = ×
C1   V1   C2   V2
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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