2. 诱导疾病模型产品 Membrane Transporter/Ion Channel Neuronal Signaling
  3. 神经系统疾病模型 GABA Receptor
  4. 癫痫模型
  5. Bicuculline methochloride

Bicuculline methochloride  (Synonyms: (-)-Bicuculline methochloride; l-Bicuculline methochloride)

目录号: HY-137790 纯度: 99.35%
COA 产品使用指南 技术支持

Bicuculline ((+)-Bicuculline; d-Bicuculline) 甲基氯化物是一种惊厥生物碱，是选择性 GABAA 受体 (GABAA receptor) 的拮抗剂，IC50 为 3 μM。Bicuculline 甲基氯化物在哺乳动物中可以诱导阵挛性强直性惊厥，还可用于阻断 Ca2+ 激活的钾通道。Bicuculline 甲基氯化物可用于癫痫等相关精神疾病的研究。

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Bicuculline methochloride Chemical Structure

Bicuculline methochloride Chemical Structure

CAS No. : 38641-83-7

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2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

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规格 价格 是否有货 数量
5 mg ￥950
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10 mg ￥1500
In-stock
25 mg ￥2850
In-stock
50 mg ￥4850
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Bicuculline methochloride 相关抗体

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  • 生物活性

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  • 参考文献

生物活性

Bicuculline ((+)-Bicuculline; d-Bicuculline) methochloride is a selective GABAA receptor antagonist with an IC50 value of 3 μM. Bicuculline methochloride induces clonic tonic convulsions in mammals and can also be used to block Ca2+ activated potassium channels. Bicuculline methochloride can be used in studies of epilepsy and other related psychiatric disorders[1][2].

IC50 & Target

IC50: 3 μM (GABAA)[3]
细胞效力
(Cellular Effect)
Cell Line Type Value Description References
HEK293 IC50
7 μM
Compound: 7
Inhibition of Wistar rat recombinant SK3 channel expressed in HEK293 cells by whole cell patch clamp technique
Inhibition of Wistar rat recombinant SK3 channel expressed in HEK293 cells by whole cell patch clamp technique
[PMID: 18998663]
体外研究
(In Vitro)

Bicuculline 甲基氯化物 (1 μM和3 μM) 达到 GABA 的最大反应。Bicuculline 甲基氯化物似乎使 GABA的剂量-反应曲线向右平行移动，而不降低 GABA 的最大反应，这表明它在表达人 α1β2γ2L GABAA 受体的爪蟾卵母细胞中是一种竞争性拮抗剂[3]。
Bicuculline 甲基氯化物 (1-100 μM; 2 分钟; 应用于外部贴片) 有效地阻断了爪蟾卵母细胞中，对 Apamin (HY-P0256) 敏感的小导钙活化钾通道 (SK2) 电流和对 Apamin 不敏感的 SK1 电流[4]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Bicuculline methochloride 相关抗体:
体内研究
(In Vivo)

Bicuculline methochloride 可用于动物建模，构建癫痫模型，脑内注射 Bicuculline methochloride 会引起癫痫灶 (癫痫发作的特定区域) 毛细血管血流量增加，局部血流增加至每秒 42.5 个红细胞 (远离癫痫灶区域的血流量为每秒 27.8 个红细胞)[5]。

诱导癫痫[5]
致病原理
癫痫发作与神经元兴奋性和抑制性平衡失调引起的神经元异常放电密切相关。Bicuculline methochloride 是 GABAA 受体 (GABAA receptor) 的拮抗剂，能够抑制抑制性神经信号传导，诱导神经元的兴奋性活动，导致群体爆发 (population burst，指大量神经元同时发放动作电位)，从而诱导癫痫发作[5]。
具体造模方法：
小鼠：C57BL6 • 雄性&雌性 • 20-30 g
给药方式：2.5 mM • 颅内注射（躯体感觉皮层深层）• 单剂量
Note
(1) 2.5 mM Bicuculline methochloride 溶解于生理盐水。
(2) 通过将一个直径 20-50 μM 的玻璃微管插入小鼠大脑体感皮层 (Somatosensory cortex) 的深层进行 Bicuculline methochloride 注射。
(3) 手术操作注意事项：
a. 将一绝缘金属头框固定于计划开颅的区域上方，在小鼠体感皮层上方开一个直径约 3 毫米的颅骨切口，切除外膜，以暴露脑部组织。
b. 用人工脑脊液轻轻冲洗暴露区域 (人工脑脊液的成分: 125 mM NaCl, 3 mM KCl, 26 mM NaHCO3, 10 mM 葡萄糖, 1.1 mM NaH2PO4, 2 mM CaCl2, 1 mM MgSO4) 以维持脑组织的生理环境。
c. 用含 1% 琼脂糖的磷酸盐缓冲液 (pH 7.4) 覆盖颅骨切口，并在金属框架上放置一个玻璃盖玻片，保护暴露的脑组织。
造模成功指标
电生理变化：小鼠体感皮层深层的大量神经元在同一时间发放电信号，产生表现为间歇性尖峰的电信号 (注：间歇性尖峰 (Interictal Spikes, IISs)，指在脑电图 (EEG) 中观察到的短暂、高幅度的电位波动，通常与癫痫发作相关)。
血流变化：在注射了 Bicuculline methochloride 的小鼠大脑体感皮层区域，毛细血管血流显著增加。
相关产品： /
拮抗产品： /

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分子量

417.84

Formula

C21H20ClNO6
CAS 号
性状

固体

颜色

Light yellow to green yellow

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式

4°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

溶解性数据
细胞实验： 

H2O 中的溶解度 : 50 mg/mL (119.66 mM; 超声助溶)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.3933 mL 11.9663 mL 23.9326 mL
5 mM 0.4787 mL 2.3933 mL 4.7865 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

* 备注：如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后，再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
该产品水溶性佳，请具体参考实测 水 / PBS / Saline 中的溶解度数据。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
纯度 & 产品资料
参考文献

Bicuculline methochloride 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
H2O 1 mM 2.3933 mL 11.9663 mL 23.9326 mL 59.8315 mL
5 mM 0.4787 mL 2.3933 mL 4.7865 mL 11.9663 mL
10 mM 0.2393 mL 1.1966 mL 2.3933 mL 5.9832 mL
15 mM 0.1596 mL 0.7978 mL 1.5955 mL 3.9888 mL
20 mM 0.1197 mL 0.5983 mL 1.1966 mL 2.9916 mL
25 mM 0.0957 mL 0.4787 mL 0.9573 mL 2.3933 mL
30 mM 0.0798 mL 0.3989 mL 0.7978 mL 1.9944 mL
40 mM 0.0598 mL 0.2992 mL 0.5983 mL 1.4958 mL
50 mM 0.0479 mL 0.2393 mL 0.4787 mL 1.1966 mL
60 mM 0.0399 mL 0.1994 mL 0.3989 mL 0.9972 mL
80 mM 0.0299 mL 0.1496 mL 0.2992 mL 0.7479 mL
100 mM 0.0239 mL 0.1197 mL 0.2393 mL 0.5983 mL

* 备注：如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后，再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用。

Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

Bicuculline methochloride38641-83-7(-)-Bicuculline methochloridel-Bicuculline methochlorideGABA ReceptorGamma-aminobutyric acid Receptorγ-Aminobutyric acid ReceptorInhibitorinhibitorinhibit

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