2. GPCR/G Protein
  3. Prostaglandin Receptor
  4. 2408842-51-1

2408842-51-1

WDR5-IN-1 Chemical Structure

Chemical Structure

2408842-51-1

  • WDR5-IN-1
  • CAS No.：2408842-51-1
  • Formula：C30H31FN4O3
  • Molecular Weight：514.59

生物活性：WDR5-IN-1 是一种有效的选择性 WD 重复结构域 5 (WDR5) 抑制剂，Kd 为 <0.02 nM。WDR5-IN-1 抑制 MLL1 组蛋白甲基转移酶活性 (HMT)，IC50为 2.2 nM。WDR5-IN-1 减少 WDR5 移位基因的 MYC 募集，并在 CHP-134 (神经母细胞瘤) 和 Ramos (Burkitt淋巴瘤) 细胞系中显示出有效的抗增殖作用。

WDR5-IN-1 is a potent and selective WD repeat domain 5 (WDR5) inhibitor, with a Kd of <0.02 nM. WDR5-IN-1 inhibits MLL1 histone methyltransferase (HMT) activity with an IC50 of 2.2 nM. WDR5-IN-1 diminishes MYC recruitment at WDR5-displaced genes and exhibits potent anti-proliferative effects in CHP-134 (neuroblastoma) and Ramos (Burkitt’s lymphoma) lines[1].

Cat. No. 产品名称 纯度 描述 价格
HY-133121 WDR5-IN-1 ≥98.0% WDR5-IN-1 是一种有效的选择性 WD 重复结构域 5 (WDR5) 抑制剂，Kd 为 <0.02 nM。WDR5-IN-1 抑制 MLL1 组蛋白甲基转移酶活性 (HMT)，IC50为 2.2 nM。WDR5-IN-1 减少 WDR5 移位基因的 MYC 募集，并在 CHP-134 (神经母细胞瘤) 和 Ramos (Burkitt淋巴瘤) 细胞系中显示出有效的抗增殖作用。

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10 mM * 1mL

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1 mg

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5 mg

￥5000.00

 In-stock
10 mg

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References

[1]. Tian J, et al.Discovery and Structure-Based Optimization of Potent and Selective WD Repeat Domain 5 (WDR5) Inhibitors Containing a Dihydroisoquinolinone Bicyclic Core.J Med Chem. 2020 Jan 23;63(2):656-675. [Content Brief]

Keywords:

WDR5-IN-1

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