2. Cell Cycle/DNA Damage
  3. Polo-like Kinase (PLK)
  4. Centrinone

Centrinone  (Synonyms: LCR-263)

目录号: HY-18682 纯度: 98.16%
COA 产品使用指南

摩尔计算器

Centrinone (LCR-263) 是选择性，可逆的 PLK4 抑制剂，Ki 值为 0.16 nM。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务

Centrinone Chemical Structure

Centrinone Chemical Structure

CAS No. : 1798871-30-3

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥2021
In-stock
1 mg ￥548
In-stock
2 mg ￥966
In-stock
5 mg ￥1450
In-stock
10 mg ￥2400
In-stock
25 mg ￥4009
In-stock
50 mg ￥5613
In-stock
100 mg 现货 询价
200 mg   询价  
500 mg   询价  

* Please select Quantity before adding items.

Other Forms of Centrinone:

Centrinone 相关抗体

Top Publications Citing Use of Products

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查看所有亚型
PLK1 PLK2 PLK3 PLK4

  • 生物活性

  • 实验参考方法

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

Centrinone (LCR-263) is a selective and reversible inhibitor of polo-like kinase 4 (PLK4) with a Ki of 0.16 nM.

IC50 & Target[1]

PLK4

0.16 nM (Ki)

PLK4 (G95L)

68.57 nM (Ki)

Aurora A

171 nM (Ki)

Aurora B

436.76 nM (Ki)

体外研究
(In Vitro)

Centrinone (LCR-263) 对 Plk4 的选择性是 Aurora A/B 的 1000 多倍，并且在耗尽中心体的浓度下不影响细胞 Aurora A 或 B 底物磷酸化。用 Centrinone (LCR-263) 处理 HeLa 人宫颈癌细胞会导致在每一轮细胞分裂中含有中心粒和中心粒周围物质标记的病灶逐渐减少，直到大多数细胞缺乏中心粒和中心体。用 Centrinone (LCR-263) 处理可减少多纤毛 Xenopus 上皮细胞中的中心粒数量，这表明 Plk4 还控制分化细胞中的中心粒扩增。Centrinone (LCR-263) 处理会导致人类和其他脊椎动物细胞的中心体耗竭。中心体丢失通过 p53 依赖性机制不可逆地阻止正常细胞处于衰老样 G1 状态，该机制独立于 DNA 损伤、压力、Hippo 信号、延长有丝分裂持续时间或分离错误[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Centrinone 相关抗体:
分子量

633.65

Formula

C26H25F2N7O6S2
CAS 号
性状

固体

颜色

Light yellow to yellow

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : ≥ 31 mg/mL (48.92 mM; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.5782 mL 7.8908 mL 15.7816 mL
5 mM 0.3156 mL 1.5782 mL 3.1563 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (3.95 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% Corn Oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (3.95 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 98.16%

COA (287 KB) LCMS (95 KB)

产品使用指南 (1538 KB)
参考文献
Kinase Assay
[1]

Purified 6xHis-tagged human Plk4 kinase domain is in 20 mM Tris pH 7.5, 100 mM NaCl, 10% glycerol, 1 mM DTT. 2X reaction buffer consists of 50 mM HEPES pH 8.5, 20 mM MgCl2, 1 mM DTT, 0.2 mg/mL BSA, 16 μM ATP, and 200 μM A-A11 substrate. The Plk4 concentration in the final reaction is 2.5-10 nM with a final pH of 8.0. Inhibitors (Centrinone) array in dose response are added from DMSO stocks. Reactions are allowed to proceed for 4-16 hours at 25°C. Detection is performed using ADP-Glo reagent. Luminescence is measured on an plate reader[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
Cell Assay
[1]

For each condition, cells are seeded in triplicate into 6-well plates at 50,000 cells/well. 125 nM Centrinone (LCR-263) is added to HeLa cells or 300 nM is added to NIH/3T3 cells. At 24-hour intervals, 3 wells are harvested per condition. Cell counting is performed using a TC10 automated cell counter[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
参考文献

Centrinone 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.5782 mL 7.8908 mL 15.7816 mL 39.4540 mL
5 mM 0.3156 mL 1.5782 mL 3.1563 mL 7.8908 mL
10 mM 0.1578 mL 0.7891 mL 1.5782 mL 3.9454 mL
15 mM 0.1052 mL 0.5261 mL 1.0521 mL 2.6303 mL
20 mM 0.0789 mL 0.3945 mL 0.7891 mL 1.9727 mL
25 mM 0.0631 mL 0.3156 mL 0.6313 mL 1.5782 mL
30 mM 0.0526 mL 0.2630 mL 0.5261 mL 1.3151 mL
40 mM 0.0395 mL 0.1973 mL 0.3945 mL 0.9863 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

Centrinone1798871-30-3LCR-263LCR263LCR 263Polo-like Kinase (PLK)Inhibitorinhibitorinhibit

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