2. GPCR/G Protein
  3. GCGR
  4. Danuglipron tromethamine

Danuglipron tromethamine  (Synonyms: PF-06882961 tromethamine)

目录号: HY-125824A
产品使用指南 技术支持

Danuglipron (PF-06882961) tromethamine 是一种具有口服活性的胰高血糖素样肽-1 受体 (GLP-1R) 激动剂。Danuglipron 具有用于 2 型糖尿病研究的潜力。

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Danuglipron tromethamine Chemical Structure

Danuglipron tromethamine Chemical Structure

CAS No. : 2230198-03-3

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Danuglipron tromethamine 相关抗体

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  • 参考文献

生物活性

Danuglipron (PF-06882961) tromethamine is an orally active glucagon-like peptide-1 receptor (GLP-1R) agonist. Danuglipron tromethamine has the potential for type 2 diabetes research[1][2].

体外研究
(In Vitro)

Danuglipron (PF-06882961) tromethamine 在 cAMP 和 βArr 通路上均显示出激动剂活性。Danuglipron 是 CS cAMP 测定中的完全激动剂（EC50 为 13 nM）。Danuglipron tromethamine 是募集 βArr2 的部分激动剂（EC50 为 490 nM）[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Danuglipron tromethamine 相关抗体:
体内研究
(In Vivo)

Danuglipron（PF-06882961；10 mg/kg；口服；单剂量）tromethamine 可降低 hGLP-1R 小鼠模型腹膜内葡萄糖耐量试验 (IPGTT) 后的血糖水平[2]。
Danuglipron 在雄性 Wistar 大鼠和雄性食蟹猴体内的药代动力学参数[1]。
1.19

Species Dose (mg/kg) Cmax (ng/mL) Tmax (h) AUC0–∞ (ng h/mL) CLp (mL/min/kg) Vdss (L/kg) t1/2 (h) Oral F (%)
rat 1.0 (iv) - - 296 ± 39.8 57.3 ± 8.68 0.86 ± 0.38 1.13 ± 0.84 -
rat 5.0 (po) 141 0.5 168 - - 0.63 11
rat 100 (po) 2820 0.75 11900 - - 2.37 39
monkey 1.0 (iv) - - 1240 13.8 0.266 1.89 -
monkey 5.0 (po) 68.7 1.5 303 - - 6.92 5.0
monkey 100 (po) 1150 ± 715 3.3 ± 2.5 11000 ± 3500 - - 6.37 9.0

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: C57BL/6 mice expressing humanized GLP-1R[2]
Dosage: 10 mg/kg
Administration: po; a single dose
Result: Lowered blood glucose levels following IPGTT.
分子量

676.73

Formula

C35H41FN6O7
CAS 号
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式

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纯度 & 产品资料
参考文献

Danuglipron tromethamine 相关分类

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

The molarity calculator equation

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量   浓度   体积   分子量 *
= × ×

The dilution calculator equation

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start) × 体积 (start) = 浓度 (final) × 体积 (final)
× = ×
C1   V1   C2   V2
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

Danuglipron2230198-03-3PF-06882961PF06882961PF 06882961GCGRGlucagon ReceptororallybioavailableGLP-1RT2DMDiabetesDiseaseInhibitorinhibitorinhibit

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