2. Metabolic Enzyme/Protease
  3. HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase
  4. FG-2216

FG-2216  (Synonyms: IOX3; YM311)

目录号: HY-15641 纯度: 99.49%
COA 产品使用指南

摩尔计算器

FG-2216 (IOX3) 是一种有效和口服活性的 HIF 脯氨酰羟化酶-2 (PHD2) 抑制剂，IC50 值为 3.9 μM。FG-2216 在体内诱导促红细胞生成素生成和胎儿血红蛋白的表达。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

FG-2216 Chemical Structure

FG-2216 Chemical Structure

CAS No. : 223387-75-5

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2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
Free Sample (0.1 - 0.2 mg)   Apply now  
10 mM * 1 mL in DMSO ￥1389
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2 mg ￥900
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5 mg ￥1300
In-stock
10 mg ￥2300
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25 mg ￥4600
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FG-2216 相关抗体

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HIF-1α HIF

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  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

FG-2216 (IOX3) is a potent and orally active inhibitor of HIF prolyl hydroxylase-2 (PHD2), with an IC50 of 3.9 μM. FG-2216 induces robust erythropoietin and modest fetal hemoglobin in vivo[1][2][3].

IC50 & Target

IC50: 3.9 nM (PHD2)[1]
细胞效力
(Cellular Effect)
Cell Line Type Value Description References
Hep 3B2 IC50
3.9 μM
Compound: FG-2216
Inhibition of PHD2 in human Hep3B cells assessed as erythropoietin secretion by ELISA
Inhibition of PHD2 in human Hep3B cells assessed as erythropoietin secretion by ELISA
[PMID: 24894560]
体外研究
(In Vitro)

FG-2216 (50-100 μM; 24 h) stimulates erythropoietin (Epo) secretion by PHD2 inhibition in Hep3B cells[1].
FG-2216 (3-100 μM; 24 h) stabilizes HIF-1α and HIF-2α in Hep3B cells[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

FG-2216 相关抗体:
体内研究
(In Vivo)

FG-2216 (40-60 mg/kg; p.o. twice a week for 150 d) induces erythropoiesis and a small elevation of hemoglobin (HbF) expression, and is well tolerated in rhesus macaques[2].
FG-2216 (50 mg/kg; p.o. once daily for 4 or 12 d) increases hematocrit, red blood cell counts, and hemoglobin levels in mice[1].
FG-2216 (40-60 mg/kg; a single p.o) reversibly induces endogenous Epo in rhesus macaques[2].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Male rhesus macaques (3-6 years; 4-7 kg) mice are treated with large-volume phlebotomy with iron supplementation[2]
Dosage: 40, 60 mg/kg
Administration: P.o. (40 mg/kg) twice a week for 6-8 weeks
P.o. (60 mg/kg) twice a week for 6-8 weeks
P.o. (60 mg/kg) twice a week for 6-8 weeks
Result: Exhibited reticulocytosis within 1-2 weeks of dosing.
Increased total hemoglobin levels at the end of the study duration.
Clinical Trial
分子量

280.66

Formula

C12H9ClN2O4
CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 50 mg/mL (178.15 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.5630 mL 17.8151 mL 35.6303 mL
5 mM 0.7126 mL 3.5630 mL 7.1261 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: 2.5 mg/mL (8.91 mM); 悬浊液; 超声助溶

    此方案可获得 2.5 mg/mL的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% Corn Oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (8.91 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料
参考文献

FG-2216 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 3.5630 mL 17.8151 mL 35.6303 mL 89.0757 mL
5 mM 0.7126 mL 3.5630 mL 7.1261 mL 17.8151 mL
10 mM 0.3563 mL 1.7815 mL 3.5630 mL 8.9076 mL
15 mM 0.2375 mL 1.1877 mL 2.3754 mL 5.9384 mL
20 mM 0.1782 mL 0.8908 mL 1.7815 mL 4.4538 mL
25 mM 0.1425 mL 0.7126 mL 1.4252 mL 3.5630 mL
30 mM 0.1188 mL 0.5938 mL 1.1877 mL 2.9692 mL
40 mM 0.0891 mL 0.4454 mL 0.8908 mL 2.2269 mL
50 mM 0.0713 mL 0.3563 mL 0.7126 mL 1.7815 mL
60 mM 0.0594 mL 0.2969 mL 0.5938 mL 1.4846 mL
80 mM 0.0445 mL 0.2227 mL 0.4454 mL 1.1134 mL
100 mM 0.0356 mL 0.1782 mL 0.3563 mL 0.8908 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

FG-2216223387-75-5IOX3 YM311FG2216FG 2216IOX 3IOX-3YM311YM 311YM-311HIF/HIF Prolyl-HydroxylaseHypoxia-inducible factorsHIFsHIF-PHHIFprolylhydroxylasePHD2erythropoietinfetalhemoglobinInhibitorinhibitorinhibit

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