2. Epigenetics
  3. Histone Demethylase
  4. GSK-J4 hydrochloride

GSK-J4 hydrochloride 

目录号: HY-15648F 纯度: 98.83%
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摩尔计算器

GSK-J4 hydrochloride 是一种有效的 H3K27me3/me2 去甲基化酶 JMJD3/KDM6B 和 UTX/KDM6A 双抑制剂，IC50 分别为 8.6 μM 和 6.6 μM。GSK-J4 hydrochloride 抑制 LPS 诱导的人原代巨噬细胞产生 TNF-α，IC50 值为 9 μM。GSK-J4 hydrochloride 是 GSK-J1 的细胞通透性前体。

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GSK-J4 hydrochloride Chemical Structure

GSK-J4 hydrochloride Chemical Structure

CAS No. : 1797983-09-5

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2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥1320
In-stock
5 mg ￥750
In-stock
10 mg ￥1200
In-stock
50 mg ￥4500
In-stock
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GSK-J4 hydrochloride 相关抗体

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WB
RT-PCR

    GSK-J4 hydrochloride purchased from MCE. Usage Cited in: Cancer Cell Int. 2020 Jun 3;20:209.  [Abstract]

    The mRNA expression level of PKC-α is detected using qRT-PCR. GAPDH is used as an internal control.

    GSK-J4 hydrochloride purchased from MCE. Usage Cited in: Cancer Cell Int. 2020 Jun 3;20:209.  [Abstract]

    After treatment with GSK-J4, the expression levels of PKC-α and p-Bcl2 in KG-1a cells are detected by Western blotting.

    GSK-J4 hydrochloride purchased from MCE. Usage Cited in: J Clin Invest. 2018 Jan 2;128(1):483-499.  [Abstract]

    Immunoblotting for H3K27me3 in cultured mouse podocytes treated with the Jmjd3 and UTX inhibitor GSK-J4 (5 μM for 48 hours) (n=3).

    查看 Histone Demethylase 亚型特异性产品:

    查看所有亚型
    KDM1/LSD1 KDM2 KDM3 KDM4 KDM5 KDM6

    • 生物活性

    • 纯度 & 产品资料

    • 参考文献

    生物活性

    GSK-J4 hydrochloride is a potent dual inhibitor of H3K27me3/me2-demethylases JMJD3/KDM6B and UTX/KDM6A with IC50s of 8.6 and 6.6 μM, respectively. GSK-J4 hydrochloride inhibits LPS-induced TNF-α production in human primary macrophages with an IC50 of 9 μM. GSK-J4 hydrochloride is a cell permeable proagent of GSK-J1[1][2][3].

    IC50 & Target

    KDM6

     

    体外研究
    (In Vitro)

    GSK-J4 Hydrochloride 在 Flag-JMJD3 转染的 HeLa 细胞中具有细胞活性，其中 GSK-J4 可防止 JMJD3 诱导的核 H3K27me3 免疫染色丢失。 施用 GSK-J4 会增加未转染细胞中的总核 H3K27me3 水平。 GSK-J4 显着降低 34 种 LPS 驱动的细胞因子中 16 种的表达，包括肿瘤坏死因子-α (TNF-α)[1]。
    GSK-J4 hydrochloride 导致小鼠足细胞 H3K27me3 含量增加超过 3 倍。 培养的足细胞中的 H3K27me3 水平，GSK-J4 降低 Jagged-1 mRNA 和 Jagged-1 蛋白水平。 相应地，当足细胞暴露于去分化诱导剂 TGF-β1 时，用 GSK-J4 预处理可防止细胞内 N1-ICD 水平的增加和 α-SMA 的增加以及足细胞蛋白 mRNA 水平的降低[2]。
    GSK-J4 hydrochloride Hydrochloride (10，25 nM) 作用于 DC 促进 Treg 细胞分化，提高 Treg 稳定性和抑制能力，不影响 Th1 和 Th17 细胞分化[3]。
    GSK-J4 hydrochloride Hydrochloride 抑制由 TGF-β1 诱导的 JMJD3 表达[4]。
    GSK-J4 hydrochloride Hydrochloride 抑制女性胚胎干细胞中 Xist、Nodal 和 HoxC13 的 H3K4 去甲基化[5]。

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    GSK-J4 hydrochloride 相关抗体:
    体内研究
    (In Vivo)

    GSK-J4 hydrochloride Hydrochloride (10 mg/kg；腹腔注射；每周三次，持续 10 周) 减轻糖尿病小鼠肾脏疾病的发展[2]。
    GSK-J4 hydrochloride Hydrochloride (0.5 mg/kg，ip) 显著降低实验性自身免疫性脑脊髓炎小鼠模型的严重程度并延缓其发病[3]。

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    Animal Model: Eight-week-old male db/m and db/db mice on a BKS background[2]
    Dosage: 10 mg/kg
    Administration: i.p.; thrice-weekly for 10 weeks
    Result: Attenuated the development of kidney disease in diabetic mice.
    分子量

    453.96

    Formula

    C24H28ClN5O2
    CAS 号
    性状

    固体

    颜色

    Light yellow to yellow

    运输条件

    Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
    储存方式

    4°C, sealed storage, away from moisture

    *In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

    溶解性数据
    细胞实验： 

    DMSO 中的溶解度 : 62.5 mg/mL (137.68 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

    H2O 中的溶解度 : 3.33 mg/mL (7.34 mM; 超声助溶 (<80°C))

    配制储备液
    浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
    1 mM 2.2028 mL 11.0142 mL 22.0284 mL
    5 mM 0.4406 mL 2.2028 mL 4.4057 mL
    查看完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
    储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

    * 备注：如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后，再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用。

    • 摩尔计算器

    • 稀释计算器

    Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

    质量
    =
    浓度
    ×
    体积
    ×
    分子量 *

    Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

    This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

    浓度 (start)

    C1

    ×
    体积 (start)

    V1

    =
    浓度 (final)

    C2

    ×
    体积 (final)

    V2

    动物实验：

    请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

    以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
    ——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
    以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

    • 方案 一

      请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

      Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.58 mM); 澄清溶液

      此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

      以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

      生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
    • 方案 二

      请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

      Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.58 mM); 澄清溶液

      此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

      以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

      20% SBE-β-CD in Saline 的配制（4°C，储存一周）：2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
    动物溶解方案计算器
    请输入动物实验的基本信息：

    给药剂量

    mg/kg

    动物的平均体重

    g

    每只动物的给药体积

    μL

    动物数量

    只
    由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
    请输入您的动物体内配方组成：
    %
    DMSO +
    % 
    +
    %
    Tween-80 +
    %
    Saline
    如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
    方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
    计算结果
    工作液所需浓度 : mg/mL
    储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。

    *In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

    您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
    动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
    连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
    请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
    纯度 & 产品资料

    纯度: 98.83%

    COA (272 KB) HNMR (218 KB) LCMS (119 KB)

    产品使用指南 (1538 KB)
    参考文献

    GSK-J4 hydrochloride 相关分类

    完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
    储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

    可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
    H2O / DMSO 1 mM 2.2028 mL 11.0142 mL 22.0284 mL 55.0709 mL
    5 mM 0.4406 mL 2.2028 mL 4.4057 mL 11.0142 mL
    DMSO 10 mM 0.2203 mL 1.1014 mL 2.2028 mL 5.5071 mL
    15 mM 0.1469 mL 0.7343 mL 1.4686 mL 3.6714 mL
    20 mM 0.1101 mL 0.5507 mL 1.1014 mL 2.7535 mL
    25 mM 0.0881 mL 0.4406 mL 0.8811 mL 2.2028 mL
    30 mM 0.0734 mL 0.3671 mL 0.7343 mL 1.8357 mL
    40 mM 0.0551 mL 0.2754 mL 0.5507 mL 1.3768 mL
    50 mM 0.0441 mL 0.2203 mL 0.4406 mL 1.1014 mL
    60 mM 0.0367 mL 0.1836 mL 0.3671 mL 0.9178 mL
    80 mM 0.0275 mL 0.1377 mL 0.2754 mL 0.6884 mL
    100 mM 0.0220 mL 0.1101 mL 0.2203 mL 0.5507 mL

    * 备注：如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后，再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用。

    Help & FAQs
    • Do most proteins show cross-species activity?

      Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

    Keywords:

    GSK-J41797983-09-5Histone DemethylaseH3K27me3/me2inflammationdendriticcellsTGF-βdiabeticmiceTh1Th17demethylaseInhibitorinhibitorinhibit

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