2. Metabolic Enzyme/Protease
  3. Epoxide Hydrolase
  4. GSK2256294A

GSK2256294A  (Synonyms: GSK 2256294)

目录号: HY-19644 纯度: 99.91%
COA 产品使用指南

摩尔计算器

GSK2256294A (GSK 2256294) 是一种选择性的，以及口服活性的 soluble epoxide hydrolase (sEH) 抑制剂。GSK2256294A 对人的重组 sEH、大鼠同源 sEH 和小鼠同源 sEH 具有抑制作用，其 IC50 值分别为 27、61 和 189 pM。GSK2256294A 可用于慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 和心血管疾病的研究。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务

GSK2256294A Chemical Structure

GSK2256294A Chemical Structure

CAS No. : 1142090-23-0

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥2033
In-stock
1 mg ￥1005
In-stock
5 mg ￥1848
In-stock
10 mg ￥2940
In-stock
50 mg 现货 询价
100 mg   询价  
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GSK2256294A 相关抗体

Top Publications Citing Use of Products

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

GSK2256294A (GSK 2256294) is a selective and orally active inhibitor of soluble epoxide hydrolase (sEH). GSK2256294A inhibits recombinant human sEH, rat sEH orthologs and murine sEH orthologs with IC50s of 27, 61 and 189 pM, respectively. GSK2256294A can be used for the research of chronic obstructive pulmonary disease (COPD) and cardiovascular disease[1].

IC50 & Target

IC50: 27 pM (recombinant human sEH), 61 pM (rat sEH orthologs), 189 pM (murine sEH orthologs)[1]
体外研究
(In Vitro)

GSK2256294A (300 pM-10 μM; 2 h) inhibits the conversion of 14,15-EET-d11 to 14,15-DHET-d11 in human, rat and mouse whole blood[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

GSK2256294A 相关抗体:
体内研究
(In Vivo)

GSK2256294A (5-30 mg/kg; p.o. twice daily 5 days/week for two weeks) inhibits the generation and maintenance of pulmonary inflammation in cigarette smoke-exposed mice[1].
GSK2256294A (30 mg/kg; p.o. twice daily for 8 days) decreases pulmonary inflammation in cigarette smoke-exposed mice[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Mice exposed to cigarette smoke 5 days/week for 2 weeks[1]
Dosage: 5 and 30 mg/kg
Administration: Oral gavage; 5 and 30 mg/kg twice daily 5 days/week; for 2 weeks
Result: Dose-dependently inhibited numbers of BAL fluid total cells, neutrophils, macrophages and the keratinocyte chemoattractant (KC) levels in lung tissue.
Animal Model: Mice exposed to cigarette smoke 5 days/week for 2 weeks[1]
Dosage: 30 mg/kg
Administration: Oral gavage; 30 mg/kg twice daily; for 8 days
Result: Significantly reduced neutrophils, macrophages and pulmonary inflammation in cigarette smoke-exposed mice.
Clinical Trial
分子量

447.46

Formula

C21H24F3N7O
CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : ≥ 47 mg/mL (105.04 mM; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.2348 mL 11.1742 mL 22.3484 mL
5 mM 0.4470 mL 2.2348 mL 4.4697 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.65 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.65 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

    2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 99.91%

COA (190 KB) HNMR (305 KB) LCMS (267 KB)

产品使用指南 (1538 KB)
参考文献

GSK2256294A 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.2348 mL 11.1742 mL 22.3484 mL 55.8709 mL
5 mM 0.4470 mL 2.2348 mL 4.4697 mL 11.1742 mL
10 mM 0.2235 mL 1.1174 mL 2.2348 mL 5.5871 mL
15 mM 0.1490 mL 0.7449 mL 1.4899 mL 3.7247 mL
20 mM 0.1117 mL 0.5587 mL 1.1174 mL 2.7935 mL
25 mM 0.0894 mL 0.4470 mL 0.8939 mL 2.2348 mL
30 mM 0.0745 mL 0.3725 mL 0.7449 mL 1.8624 mL
40 mM 0.0559 mL 0.2794 mL 0.5587 mL 1.3968 mL
50 mM 0.0447 mL 0.2235 mL 0.4470 mL 1.1174 mL
60 mM 0.0372 mL 0.1862 mL 0.3725 mL 0.9312 mL
80 mM 0.0279 mL 0.1397 mL 0.2794 mL 0.6984 mL
100 mM 0.0223 mL 0.1117 mL 0.2235 mL 0.5587 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

GSK2256294A1142090-23-0GSK 2256294GSK2256294GSK-2256294Epoxide HydrolaseoralCOPDcardiovascularcigarette smoke-exposure modelinflammationInhibitorinhibitorinhibit

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