1. Epigenetics
  2. Protein Arginine Deiminase
  3. JBI-589

JBI-589 是一种非共价的,选择性的 PAD4 抑制剂,具有口服活性。JBI-589 降低 CXCR2 表达并阻断中性粒细胞趋化性。JBI-589 减小原发肿瘤的大小和转移,并增强检查点抑制剂的抗肿瘤作用。JBI-589 可用于癌症疾病领域研究。

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JBI-589 Chemical Structure

JBI-589 Chemical Structure

CAS No. : 2308504-22-3

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构(单位)同一产品试用装仅限申领一次,同一机构(单位)一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ¥26486
In-stock
1 mg ¥5000
In-stock
5 mg   询价  
10 mg   询价  

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Customer Review

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

JBI-589 is a non-covalent PAD4 isoform-selective inhibitor with oral bioavailability. JBI-589 reduces CXCR2 expression and blocks neutrophil chemotaxis. JBI-589 reduces primary tumor and metastases, and enhances the anti-tumor effect of checkpoint inhibitors. JBI-589 can be used in cancer research[1][2].

体外研究
(In Vitro)

JBI-589 (1 μM, 2 小时) 显著下调中性粒细胞上 CXCR2 的表达,并减少了它们在体外由 CXCL1 诱导的迁移,而对从 HPC 生成的 Ly6G 细胞的抑制活性没有影响[1]
JBI-589 (0.25-1 μM, 4 h) 对 Phorbol 12-myristate 13-acetate (HY-18739) 诱导的鼠中性粒细胞中组蛋白H3的瓜氨酸化具有抑制活性,且没有明显的细胞毒性[1]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Western Blot Analysis[1]

Cell Line: Phorbol 12-myristate 13-acetate (HY-18739)-induced Mouse neutrophils
Concentration: 0.25-1 μM
Incubation Time: 4 h
Result: Inhibited the citrullination of histone H3 in Phorbol 12-myristate 13-acetate (HY-18739)-induced mouse neutrophils in a dose-dependent manner, with no apparent toxicity.
体内研究
(In Vivo)

JBI-589 (50 mg/kg, 口服, 一日两次, 共24天) 在 LL2 和 B16F10 肿瘤 C57BL/6 小鼠模型中显著抑制原发肿瘤的生长[1]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: LL2 tumor C57BL/6 mouse model; B16F10 tumor C57BL/6 mouse model
Dosage: 50 mg/kg
Administration: Oral gavage (p.o.), twice daily
Result: Led to a significant downregulation of CXCR2 receptor expression in Ly6G cells of the mice, while CXCR4 receptor expression remained unchanged.
Had no effect on the cell counts of bone marrow cells, CD8 T cells, and NK cells in tumor-bearing mice model.
分子量

481.56

Formula

C29H28FN5O

CAS 号
性状

固体

颜色

Light yellow to yellow

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
细胞实验: 

DMSO 中的溶解度 : 125 mg/mL (259.57 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.0766 mL 10.3829 mL 20.7658 mL
5 mM 0.4153 mL 2.0766 mL 4.1532 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息:

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
纯度 & 产品资料

纯度: 98.93%

参考文献

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.0766 mL 10.3829 mL 20.7658 mL 51.9146 mL
5 mM 0.4153 mL 2.0766 mL 4.1532 mL 10.3829 mL
10 mM 0.2077 mL 1.0383 mL 2.0766 mL 5.1915 mL
15 mM 0.1384 mL 0.6922 mL 1.3844 mL 3.4610 mL
20 mM 0.1038 mL 0.5191 mL 1.0383 mL 2.5957 mL
25 mM 0.0831 mL 0.4153 mL 0.8306 mL 2.0766 mL
30 mM 0.0692 mL 0.3461 mL 0.6922 mL 1.7305 mL
40 mM 0.0519 mL 0.2596 mL 0.5191 mL 1.2979 mL
50 mM 0.0415 mL 0.2077 mL 0.4153 mL 1.0383 mL
60 mM 0.0346 mL 0.1730 mL 0.3461 mL 0.8652 mL
80 mM 0.0260 mL 0.1298 mL 0.2596 mL 0.6489 mL
100 mM 0.0208 mL 0.1038 mL 0.2077 mL 0.5191 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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产品名称:
JBI-589
目录号:
HY-153450
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