1. GPCR/G Protein Neuronal Signaling
  2. Neuropeptide Y Receptor
  3. JNJ-5207787

JNJ-5207787 是一种非肽类,选择性且可穿透血脑屏障的神经肽 Y Y2 受体 (Y2) 拮抗剂。JNJ-5207787 抑制 YY 肽 (PYY) 和人 Y2 受体,大鼠 Y2 受体结合,pIC50 分别为 7.0 和 7.1。JNJ-5207787 相对于人 Y1,Y4 和 Y5 受体具有 >100 倍的选择性。

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JNJ-5207787 Chemical Structure

JNJ-5207787 Chemical Structure

CAS No. : 683746-68-1

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1 mg ¥1700
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生物活性

JNJ-5207787 is a nonpeptidic, selective and penetrate the blood-brain barrier neuropeptide Y Y2 receptor (Y2) antagonist. JNJ-5207787 inhibits the binding of peptide YY (PYY) with pIC50s of 7.0 and 7.1 for human Y2 receptor and rat Y2 receptor, respectively. JNJ-5207787 is >100-fold selective versus human Y1, Y4, and Y5 receptors[1].

IC50 & Target[1]

human Y2 receptor

7.0 (pIC50)

rat Y2 receptor

7.1 (pIC50)

体外研究
(In Vitro)

JNJ-5207787 (0.01, 0.1, 1, 10 μM) has antagonistic properties and inhibits the PYY-stimulated [35S]GTPγS binding to basal level with a p IC50 corr of 7.20[1].
JNJ-5207787 (10 μM; 15 min) inhibits [125I]PYY labeling in lateral septum, cerebellum, ventral tegmental area, substantia nigra, hippocampus, septum, amygdala, and hypothalamus[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究
(In Vivo)

JNJ-5207787 (i.p.; 30 mg/kg) penetrates into the brain (Cmax=1351 ng/ml at 30 min) and occupies Y2 receptor binding sites[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Sixteen female Sprague-Dawley Rats (approximately 300 g of body weight)[1]
Dosage: 30 mg/kg
Administration: IP
Result: Penetrated into the brain (Cmax=1351 ng/ml at 30 min) and occupied Y2 receptor binding sites.
分子量

510.67

Formula

C32H38N4O2

CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder -20°C 3 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
细胞实验: 

DMSO 中的溶解度 : 5 mg/mL (9.79 mM; 超声加热助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.9582 mL 9.7911 mL 19.5821 mL
5 mM 0.3916 mL 1.9582 mL 3.9164 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息:

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
纯度 & 产品资料

纯度: ≥98.0%

参考文献

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.9582 mL 9.7911 mL 19.5821 mL 48.9553 mL
5 mM 0.3916 mL 1.9582 mL 3.9164 mL 9.7911 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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JNJ-5207787
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HY-107732
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