2. Protein Tyrosine Kinase/RTK PROTAC
  3. FGFR PROTACs
  4. LC-MB12

LC-MB12 是一种具有口服活性靶向降解 FGFR2 的 PROTAC 化合物，DC50 为 11.8 nM。LC-MB12 包含 BGJ398 (FGFR2 抑制剂), PROTAC linker 和 CRBN。LC-MB12 抑制胃癌细胞 FGFR2 信号，具有抗肿瘤活性。

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LC-MB12 Chemical Structure

LC-MB12 Chemical Structure

CAS No. : 2828438-38-4

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规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥6572
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1 mg ￥1660
In-stock
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  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

LC-MB12 is an orally active PROTAC compound targets FGFR2 degradation with a DC50 of 11.8 nM. LC-MB12 contains BGJ398 (a FGFR2 inhibitor), PROTAC linker and CRBN.LC-MB12 inhibits FGFR2 signaling in gastric cancer cells and has anti-tumor activity[1].

IC50 & Target

FGFR2

11.8 nM (DC50)

体外研究
(In Vitro)

LC-MB12 (0.5-10,000 nM，3-12 小时) 在 KATO III 中以时间依赖性降解 FGFR2，DC 50 为 11.8 nM[1]。
LC-MB12 (100 nM，6 小时) 降解 FGFR2在 KATO III 中达到 77%，在 NCI-H1581 中达到 43%[1]。
LC-MB12 (1-10000 nM，72 小时) 显著抑制 KATO III, SNU-16, NCI-H716 的生长，IC50 值分别为 29.1 nM, 3.7 nM和3.2 nM，并诱导 KATO III G0/G1 期阻滞[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

LC-MB12 相关抗体:

Cell Viability Assay[1]

Cell Line: KATO III, SNU-16, NCI-H716
Concentration: 0.5 nM, 1.5 nM, 4.3 nM, 13 nM, 41 nM, 123 nM, 370 nM, 1111 nM, 3333 nM, 10000 nM
Incubation Time: 72 h
Result: Inhibited cell growth with IC50s value of 29.1 nM (KATO III); 3.7 nM (SNU-16); 3.2 nM (NCI-H716).

Cell Cycle Analysis[1]

Cell Line: KATO III
Concentration: 29.1 nM
Incubation Time: 72 h
Result: Induced G0/G1 cycle arrest.

Immunofluorescence[1]

Cell Line: KATO III
Concentration: 100 nM
Incubation Time: 3 h, 6 h
Result: Promoted FGFR2 was relocated from the cell membrane to intracellular vesicles after treated for 3 or 6 h. Induced receptor internalization and re-localization to the perinuclear section after 6 h treatment.

Western Blot Analysis[1]

Cell Line: KATO III, NCI-H1581
Concentration: 0.5 nM, 1.5 nM, 4.3 nM, 13 nM, 41 nM, 123 nM, 370 nM, 1111 nM, 3333 nM, 10000 nM
Incubation Time: 6 h
Result: Degraded FGFR2 with a DC50 of 11.8 nM and D max of ~80% after 6 h of treatment.
Showed time-dependent effect on degradation,with a detectable reduction in FGFR2 levels after 3 h of treatment and ~90% degradation after 12 h.
Degraded of FGFR2 in KATO by 77%, and in NCI-H1581 by 43% after 100 nM treatment for 6 h.
体内研究
(In Vivo)

LC-MB12 (20 mg/kg/day，口服，15天) 在SNU-16裸鼠异种移植模型中抑制肿瘤生长达到 63.1% [1]。
LC-MB12 (20 mg/kg，口服) 在小鼠体内被快速吸收 (Cmax: 2.6 h)，口服生物利用度(F: 13%)[1]。
LC-MB12 (20 mg/kg，口服，30天) 耐受性良好，对小鼠没有明显的肝毒性或肾毒性[1]。

药代动力学分析[1]

parameter T1/2 Tmax (ng•h/mL) Cmax AUC(0-∞)1/2 Vss (h) CL F
unit h h ng/mL h*ng/mL mL/kg mL/h/kg %
iv (3 mg/kg) 0.97 0.083 655.29 421.61 6233.19 7289.12 /
po (20 mg/kg) 1.47 2.67 82.07 387.27 / / 13.07

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: SNU-16 xenografted in BALB/c-nu mice[1].
Dosage: 20 mg/kg/day
Administration: oral administration (p.o.) 15 days
Result: Achieved 63.1% tumor growth inhibition innocuously.
Inhibited FGFR phosphorylation and total FGFR2 protein and decreased phosphorylation levels of downstream pPLCγ and ERK1/2.
分子量

899.78

Formula

C43H44Cl2N10O8
CAS 号
性状

固体

颜色

Light yellow to yellow

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 130 mg/mL (144.48 mM; 超声助溶 (<60°C); 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.1114 mL 5.5569 mL 11.1138 mL
5 mM 0.2223 mL 1.1114 mL 2.2228 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
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计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
纯度 & 产品资料
参考文献

LC-MB12 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.1114 mL 5.5569 mL 11.1138 mL 27.7846 mL
5 mM 0.2223 mL 1.1114 mL 2.2228 mL 5.5569 mL
10 mM 0.1111 mL 0.5557 mL 1.1114 mL 2.7785 mL
15 mM 0.0741 mL 0.3705 mL 0.7409 mL 1.8523 mL
20 mM 0.0556 mL 0.2778 mL 0.5557 mL 1.3892 mL
25 mM 0.0445 mL 0.2223 mL 0.4446 mL 1.1114 mL
30 mM 0.0370 mL 0.1852 mL 0.3705 mL 0.9262 mL
40 mM 0.0278 mL 0.1389 mL 0.2778 mL 0.6946 mL
50 mM 0.0222 mL 0.1111 mL 0.2223 mL 0.5557 mL
60 mM 0.0185 mL 0.0926 mL 0.1852 mL 0.4631 mL
80 mM 0.0139 mL 0.0695 mL 0.1389 mL 0.3473 mL
100 mM 0.0111 mL 0.0556 mL 0.1111 mL 0.2778 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

LC-MB122828438-38-4FGFRPROTACsFibroblast growth factor receptorKATO IIINCI-H1581SNU-16orally active xenograftantitumorInhibitorinhibitorinhibit

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目录号：
HY-149843
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